ЦИМЕТИДИН (Сimetidinum)*. Синонимы: Беломет, Гистак, Гистодил, Примамет, Симетидин, Тагамет, Циметигет, Цинамет, Аciloc, Аltramet, Belomet, Benomet, Besidin, Cimedal, Cimetar, Cimetiget, Cinamet, Gastromet, Histac, Histodil, Hystac, Neutronorm, Primamet, Simetidin, Supramet, Tagamet, Tametin, Tamper, Ulcedon, Ulceratil, Ulcimet, Ulcomet, Zagastrol, Zontac и др. Основным фармакологическим эффектом циметидина является угнетение секреции желудочного сока, связанное с блокадой Н2-рецепторов стенки желудка. Он угнетает спонтанную секрецию и секрецию, стимулированную гистамином, пентагастрином, кофеином, а также растяжением желудка, но мало влияет на карбахолиновую гиперсекрецию, так как не обладает антихолинергической активностью. Он не влияет на адренергические рецепторы, не оказывает местноанестезирующего действия. Препарат уменьшает выделение пепсина. Циметидин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В связи с низкой липофильностью он не проникает в ЦНС и не оказывает седативного эффекта. Применяют циметидин для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и при других состояниях, требующих снижения гиперацидности желудочного сока, в том числе при рефлюкс-эзофагите, синдроме Золлингера - Эллисона и др. Назначают циметидин обычно внутрь (после еды) взрослым в суточной дозе 0,8 - 1 г, которую делят на 4 приема: 3 раза по 0,2 г и 0,2 или 0,4 г перед сном. При необходимости увеличивают суточную дозу до 1,6 г. Курс лечения продолжается обычно 4 - 6 нед (при необходимости до 8 нед). По окончании курса интенсивного лечения проводят поддерживающую терапию в течение нескольких месяцев (по 0,4 г на ночь или утром 0,2 г и вечером 0,2 г). Прекращают прием препарата, постепенно уменьшая дозу. Внезапное прекращение приема может привести к резкому повышению секреции и обострению заболевания. Циметидин можно применять вместе с антацидными препаратами, однако антацидное средство следует принимать через час после приема циметидина, так как при одновременном приеме всасывание циметидина уменьшается. Внутривенно циметидин вводят в дозе 0,2 г (200 мг) с интервалами 4 - 6 ч. Максимальная суточная доза составляет 2 г. При капельном введении доза составляет 0,1 г (10О мг) в час на протяжении 2 ч; введение повторяют каждые 4 - 6 ч. Максимальная скорость инфузии - 150 мг в час (или 2 мг/кг в час). Внутривенное введение производят только в условиях стационара; при быстром внутривенном введении возможны нарушения сердечного ритма и сильное снижение артериального давления. При применении циметидина могут наблюдаться различные побочные явления: диарея, боли в мышцах, аллергические реакции (кожные высыпания), головная боль, головокружение, депрессия. Могут наблюдаться изменения биохимических показателей (значение трансаминаз и др.). При длительном применении высоких доз препарата может развиться гинекомастия, что связано со способностью препарата стимулировать секрецию пролактина. Имеются также данные о том, что циметидин подавляет продукцию внутреннего фактора и всасываемость витамина В12, а также что он может оказывать антиандрогенное действие. Наблюдалось также изменение клиренса вофавердина, свидетельствующее об ухудшении выделительной функции печени. Возможность рецидивов при отмене препарата и его побочное действие требуют соблюдения большой осторожности при назначении больным язвенной болевнью желудка и двенадцатиперстной кишки. При применении циметидина необходимо следить за функцией почек и печени, проводить соответствующие биохимические исследования, следить за состоянием кроветворной системы. Препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью, больным с нарушениями функций печени и почек; препарат также противопоказан детям в возрасте до 14 лет. Циметидин подавляет активность цитохрома Р-450 и других ферментов печени, обеспечивающих метаболизм и дезинтоксикацию многих лекарственных средств, в связи с чем он повышает их токсичность и усиливает возможные побочные эффекты (в частности, действие пероральнык антикоагулянтов). Если больной получает пероральный антикоагулянт, необходимо в случае назначения циметидина тщательно подобрать дозу. Циметидин усиливает также действие теофиллина, дифенина, b -адреноблокаторов и других лекарственных средств (в связи с угнетением детоксицирующих ферментных систем печени). Нельзя применять циметидин одновременно с диазепамом (сибазоном) и хлозепидом, так как он удлиняет период их полураспада. Нельзя назначать препарат одновременно с цитостатиками и другими препаратами, вызывающими нейтропению. Формы выпуска: таблетки по 0,2 г (200 мг); 10 % раствор в ампулах по 2 мл (0,2 г в ампуле). Хранение: список Б.