Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
РИФАМПИЦИН ( Rifampicinum ). 3(4-Метил-1-пиперазинил-иминометил)-рифамицин SV
2 . Полусинтетический антибиотик, производное рифамицина (см.). Синонимы: Бенемицин,
Рифадин, Рифамор, Benemycin, Rifadin, Rifaldazin, Rifaldin, Rifamor, Rifampin,
Rifoldin, Riforal, Rimactan, Ripamisin, Tubocin и др. Кристаллический порошок
кирпичного или коричнево-красного цвета. Практически нерастворим в воде, мало
растворим в спирте. Чувствителен к действию света, кислорода и влаги воздуха.
Рифампицин является антибиотиком широкого спектра действия. Он активен в отношении
микобактерий туберкулеза и лепры, действует на грамположитель- ные (особенно стафилококки)
и грамотрицательные (менингококки, гонококки) кокки, менее активен в отношении
грамотрицательных бактерий. В отличие от рифамицина рифампицин более эффективен
при приеме внутрь, а также имеет более широкий антибактериальный спектр действия.
Рифампицин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максималь- ная концентрация
в крови достигается через 2 - 2,5 ч. после приема внутрь. При внутривенном капельном
введении максимальная концентрация рифампи- цина наблюдается к концу инфузии.
На терапевтическом уровне концентрация препарата при приеме внутрь и внутривенном
введении поддерживается в те- чение 8 - 12 ч, в отношении высокочувствительных
возбудителей - в течение 24 ч. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкости
организма и обнару- живается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате,
мокроте, содержимом каверн, костной ткани. Наибольшая концентрация препарата созда-
ется в тканях печени и почек. Из организма выводится с желчью и мочой. Устойчивость
к рифампицину развивается быстро. Перекрестной ус- тойчивости с другими антибиотиками
не наблюдается (за исключением рифамицина). Основным показанием к применению является
туберкулез легких и других органов. Кроме того, препарат применяют при различных
формах лепры и воспа- лительных заболеваниях легких и дыхательных путей (бронхит,
пневмония), вызываемых полирезистентными стафилококками, при остеомиелите, инфек-
циях моче- и желчевыводящих путей, острой гонорее и других заболевани- ях, вызванных
чувствительными к рифампицину возбудителями. В связи с быстрым развитием устойчивости
микроорганизмов, рифампицин назначают при нетуберкулезных заболеваниях только
в тех случаях, если неэффективны другие антибиотики. Рифампицин оказывает вирулоцидное
действие на вирус бешенства, по- давляет развитие рабического энцефалита; в связи
с этим его используют для комплексного лечения бешенства в инкубационном периоде.
Рифампицин принимают внутрь натощак (за 0,5 - 1 ч до еды) или вводят внутривенно
капельно (только взрослым). Для приготовления раствора, разводят 0,15 г рифампицина
в 2,5 мл сте- рильной воды для инъекций, энергично встряхивают ампулу с порошком
до полного растворения, полученный раствор разводят в 125 мл 5 % раствора глюкозы.
Вводят со скоростью 60 - 80 капель в минуту. При лечении туберкулеза средняя суточная
доза для взрослых внутрь 0,45 г 1 раз в день. У больных (особенно в период обострения)
с массой тела выше 50 кг суточная доза может быть увеличена до 0,6 г. Средняя
суточная доза для детей старше 3 лет 10 мг/кг (но не более 0,45 г в сутки) 1 раз
в день. При плохой переносимости рифампицина суточная доза может быть разделена
на 2 приема. Внутривенное введение рифампицина рекомендуется при остро прогресси-
рующих и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких, тя- желых
гнойно-септических процессах, когда необходимо быстро создать вы- сокую концентрацию
препарата в крови и если прием препарата внутрь зат- руднен или плохо переносится
больным. При внутривенном введении суточная доза для взрослых составляет 0,45
г, при тяжелых быстро прогрессирующих формах - О,6 г и вводится в 1 прием. Препарат
внутривенно вводят в течение 1 мес. и более с после- дующим переходом на прием
внутрь и зависит от переносимости препарата. Общая продолжительность применения
рифампицина при туберкулезе опреде- ляется эффективностью лечения и может достигать
1 года. При лечении туберкулеза рифампицином (внутривенно), у больных с са- харным
диабетом рекомендуется на каждые 4 - 5 г глюкозы (растворителя) вводить 2 ЕД инсулина.
Монотерапия туберкулеза рифампицином часто сопровождается раэвитием устойчивости
возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулезными
средствами (стрептомицин, изониазид, этамбутол и др.), к которым сохранена чувствительность
микобактерий туберкулеза. При лепре применяют рифампицин по следующим схемам:
а) суточную дозу 0,3 - 0,45 г, вводят в 1 прием; при плохой переносимости - в
2 приема. Длительность лечения 3 - 6 мес., курсы повторяют с интервалом 1 мес;
б) на фоне комбинированной терапии назначают суточную дозу 0,45 г в 2 - 3 приема
в течение 2 - 3 недель с интервалом 2 - 3 мес. в течение 1 года - 2 лет или в
той же дозе 2 - 3 раза в 1 нед в течение 6 мес. Лечение проводят комплексно с
иммуностимулирующими средствами. При инфекциях нетуберкулезной природы, взрослые
принимают рифампицин внутрь по 0,45 - 0,9 г в сутки, а дети - по 8 - 10 мг/кг
в 2 - 3 приема. Внутривенно вводят взрослым в суточной дозе 0,3 - 0,9 г (2 - 3
введения). Вводят в течение 7 - 10 дней. Как только появляется возможность, пере-
ходят на прием препарата внутрь. При острой гонорее назначают внутрь в дозе 0,9
г в сутки однократно или в течение 1 - 2 дней. Для профилактики бешенства, взрослым
дают внутрь по 0,45 - 0,6 г в сутки, при тяжелых повреждениях (укус в лицо, голову,
кисти рук) - по 0,9 г в сутки; детям до 12 лет - по 8 - 10 мг/кг. Суточную дозу
делят на 2 - 3 приема. Длительность применения 5 - 7 дней. Лечение проводят одновременно
с активной иммунизацией. Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным
врачебным наблюдением. Возможны аллергические реакции (разной степени тяжести),
хотя наблюдаются они относительно редко; кроме того - диспепсические явления,
дисфункция печени и поджелудочной железы. При длительном при- еме препарата необходимо
периодически исследовать функцию печени и проводить анализы крови (в связи с возможностью
развития лейкопении). При быстром внутривенном введении может снизиться АД, а
при дли- тельном введении - развиться флебит. Препарат уменьшает активность непрямых
антикоагулянтов, перораль- ных гипогликемических средств, препаратов наперстянки.
При одновре- менном приеме антикоагулянтов и рифампицина, при отмене последнего
доза антикоагулянтов должна быть уменьшена. Препарат имеет яркий коричнево-красный
цвет. Он окрашивает (осо- бенно в начале лечения) мочу, мокроту, слезную жидкость
в оранжево- красноватый цвет. Рифампицин противопоказан детям грудного возраста,
беременным, при желтухе, заболеваниях почек со снижением выделительной функции,
гепатите и повышенной чувствительности к препарату. Внутривенное введение противопоказано
при легочно-сердечной не- достаточности и флебите. Формы выпуска: в капсулах по
0,05 и 0,15 г в упаковке по 10 - 20 или 30 капсул; в ампулах по 0,15 г в виде
пористой массы кирпичного или коричнево-красного цвета (Rifampicinum 0,15 pro
injectionibus) в упаковке по 10 ампул. Хранение: список Б. В сухом, защищенном
от света месте при комнатной температуре. В литературе описан комбинированный
препарат рифаметоприм в капсулах, содержащих по 0,15 г рифампицина и 0,04 г (40
мг) триметоприма. Добавление триметоприма (ингибитор дигидрофолатредуктазы - см.
Бактрим) повышает антибактериальную эффективность. Препарат обладает широким спектром
дейст- вия. Назначают внутрь из расчета 0,6 - 0,9 г в сутки (в 2 - 3 приема) в
течение 5 - 8 (до 12) дней.
|
|