|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
САРКОЛИЗИН ( Sаrcolysinum ). D,L-а-Амино-b-[пара-бис-( b -хлор-этил)-аминофенил]
-пропионовой кисло- ты гидрохлорид. Синонимы: Rасеmelphаlanum, Sarcoclorin (Зарубежный
препарат Melphalan является левым изомером, соответствующим сарколизину [L-парабис-(в-хлор-
этил)-аминофенилаламин]). Белый или слегка желтоватый порошок. Легко растворим
в воде при нагре- вании, растворим в разведенных кислотах и щелочах. Сарколизин
является производным бис-( b -хлорэтил)-амина и аминокислоты фенилаланина. Подобно
другим препаратам этого рода, сарколизин обладает алкилирующими свойствами и подавляет
развитие гиперплазированных тканей. Применяют для лечения семиномы яичка (особенно
при наличии метастазов), ретикулосаркомы, злокачественной ангиоэндотелиомы, опухоли
Юинга, миелом- ной болезни. В комбинации с колхамином (см.) сарколизин иногда
применяют также при раке пищевода и желудка. Препарат назначают внутрь (после
еды) и внутривенно, вводят также в полости. Выпускают для приема внутрь в таблетках
по 0,01 г (10 мг), для инъек- ций - в сухом виде в герметически закрытых флаконах,
содержащих по 0,02 и 0,04 г (20 и 40 мг) препарата. Для получения раствора вводят
во флакон 10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида; для ускорения раство-
рения флакон подогревают в воде до + 60 - 70 С. Внутрь или внутривенно назначают
препарат один раз в неделю. Разовая доза для взрослого с массой тела 60 - 70 кг
составляет 40 - 50 мг; для больных с массой тела 50 кг и менее - из расчета 0,5
- 0,7 мг/кг. В пер- вые два приема дают по 50 мг, затем - по 30 мг. Детям также
назначают из расчета 0,5 - 0,7 мг/кг. Курс лечения продолжается 4 - 7 нед. При
метастазах опухолей в сероз- ные оболочки с выпотом в брюшную или плевральную
полость можно вводить раствор сарколизина в полости. В брюшную полость вводят
от 40 до 100 мг, растворенных в 20 - 50 мл изотонического раствора натрия хлорида,
1 раз в неделю; в плевральную полость - 20 - 80 мг, растворенных в 10 - 20 мл
изотонического раствора натрия хлорида, также 1 раз в неделю. До введения раствора
сарколизина в полости удаляют экссудат, затем вводят для анестезии 60 - 70 мл
1 % раствора новокаина, после чего не вынимая троакара из брюшной полости или
иглы из плевральной полости, придают больному положение лежа и через 10 мин вводят
свежеприготовлен- ный раствор сарколизина. На курс лечения обычно 4 - 5 инъекций.
Часто через 2 - 3 инъекции происходит рассасывание или уменьшение количества экссудата;
инъекции; однако, продолжают. Вводят раствор сар- колизина через иглу диаметром
0,3 - 0,5 мл; предварительно (за 10 мин) вводят 100 - 120 мл 1 % раствора новокаина.
Всего на курс применяют 0,16 - 0,2 г (160 - 200 мг) сарколизина. Сарколизин можно
использовать и для регионарной химиотерапии; при перфузиях опухолей конечностей
с использованием экстракорпорального кровообращения применяют препарат в дозе
25 - 40 мг на 1 см тканей перфузируемой области. Сарколизин сравнительно быстро
действует на опухоль: терапевтический эффект проявляется обычно после 2 - 3 введений
разовых доз (по 30 - 40 мг); если после приема 100 - 150 мг эффект отсутствует,
дальнейшее применение этого препарата считают нецелесообразным из-за нечувствитель-
ности к нему данной опухоли. При применении сарколизина наблюдается угнетение
кроветворения с уменьшением количества лейкоцитов, особенно нейтрофилов. В процессе
ле- чения необходимо тщательно следить за картиной крови. Применение препа- рата
прекращают при уменьшении числа лейкоцитов в крови до 3,5 - 3х10 /л, а также при
выраженной тромбоцитопении [ниже 100 х 10 /л). В конце курса лечения необходимо
определять количество лейкоцитов в крови перед каждым введением сарколизина. После
окончания введения сарколизина количество лейкоцитов может про- должать уменьшаться
еще в течение 1 - 2 нед. При необходимости прибегают к переливанию крови (1 -
2 раза в неделю по 100 - 125 мл). При передозировке препарата и глубокой лейкопении
(2 х 10 9 /л и ниже), нейтро- и тромбоцитопении могут наблюдаться повышение температуры
тела, стоматит, симптомы геморрагического диатеза. Для предупреждения инфекции
следует в таких случаях применять пенициллин, переливать кровь, вводить лейкоцитную
и тромбоцитную массу; при симптомах агранулоцитоза назначают внутримышечно натрия
нуклеинат, а также внутрь пентоксил, лейкоген. При появлении в процессе лечения
повторной тошноты и рвоты назначают для их купирования за 1 ч до введения сарколизина
аминазин (0,025 г внутрь), этаперавин или другие противорвотные средства. При
введении сарколизина в полости могут возникать боль, тошнота, рвота; эти явления
обычно проходят самостоятельно. Для предупреждения этих осложнений следует до
введения сарколизина производить местную анестезию плевры (или брюшины). Сарколизин
противопоказан в терминальных стадиях заболеваний, при кахексии, выраженной анемии,
лейкопении (ниже 4 х 109/л), тромбоцито- пении (ниже 150 х 10 /л), тяжелых поражениях
печени, почек и сердечно- сосудистой системы. Если больному производилась лучевая
терапия, то сарколизин применяют не ранее чем через 1 мес после окончания лечения;
препарат назначают в этих случаях в уменьшенных дозах. Формы выпуска: таблетки
для приема внутрь по 0,01 г в упаковке по 25 штук; порошок во флаконах по 0,02
и 0,04 г для приготовления инъек- ционных растворов. Хранение: список А. В хорошо
укупоренной таре в сухом, прохладном месте.
|
|
