|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
АЦИКЛОВИР ( Аciclovir ). 9-(2-Гидрокси)этоксиметилгуанин, или 2-амино-1,9-дигидро-9-(2-гид-
рокси) этоксиметил-6Н-пурин-6-он. Синонимы: Виролекс, Зовиракс, Асусloguanosine,
Acyclovir, Cycloviran, Milavir, Virolex. Противовируcный препарат, особенно эффективный
в отношении вирусов простого герпеса и опоясывающего герпеса (лишая). Ацикловир
является аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанидина, нормального компонента
ДНК. Сходство структур ацикловира и дезоксигуанидина позволяет ацикловиру взаимодействовать
с вирусными ферментами, что приводит к прерыванию раз- множения вируса. После
внедрения ацикловира в пораженную герпесом клетку под влиянием тимидинкиназы,
выделяемой вирусом, ацикловир превращается в ацикловир-монофосфат, который ферментами
клетки-хозяина превращается в ацикловир-дифосфат, а затем в активную форму ацикловир-трифосфат,
который блокирует реализацию вирусной ДНК. Препарат действует избирательно на
синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки-хоэяина (клетки человека) ацикловир-трифосфат
практически не влияет. Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов
сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, уско-
ряет образование корок, ослабляет боли в острой фазе опоясывающего гер- песа.
Препарат оказывает также иммуностимулирующее действие. Применяют ацикловир внутривенно,
внутрь и местно (в виде мази или крема). При приеме внутрь, ацикловир всасывается
лишь частично (около 20 %). Период полувыведения при приеме внутрь и введении
в вену около 3 ч. Вы- деляется в основном почками в неизмененном виде, частично
в виде метабо- лита (9-карбоксиметоксиметилгуанин). При почечной недостаточности
период полувыведения значительно возрастает (до 19,5 ч). Внутривенно вводят ацикловир
при инфекциях, вызванных вирусом просто- го герпеса у больных с нарушениями иммунной
системы; при тяжелых формах первичных инфекций половых органов в случае, если
инфекции обусловлены вирусом простого герпеса; при инфекциях, вызванных вирусом
опоясывающего герпеса; для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого
герпеса у больных с тяжелыми нарушениями иммунной системы (при пересадке органов,
химиотерапии опухолей). Внутривенно вводят взрослым и детям старше 12 лет по 5
мг/кг 3 раза в день (каждые 8 ч); при herpes zoster больным с нарушениями иммунной
системы - по 10 мг/кг каждые 8 ч; детям от 3 мес до 12 лет - по 5 мг/кг (250 мг/м
2 поверхности тела). При нарушениях выделительной функции почек и у лиц престарелого
воз- раста дозу уменьшают (с учетом выведения креатинина). Для внутривенного введения
содержимое 1 ампулы с ацикловиром (250 мг) разводят в 10 мл изотонического раствора
натрия хлорида или специального растворителя. Раствор можно вводить в виде инъекции
медленно (в течение часа) или применять капельно, для чего полученный раствор
(25 мг в 1 мл) разводят дополнительно в 50 мл растворителя [или содержимое 2 ампул
(500 мг) ацикловира разводят в 100 мл растворителя]. Применять следует свежеприготовленные
растворы. Таблетки ацикловира назначают при инфекциях кожи и слизистых оболочек,
вызванных вирусом простого герпеса, и для профилактики этих заболеваний у больных
с нарушениями иммунной системы, а у больных опоясывающим лишаем - при нормальной
иммунной системе. Взрослым при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса,
дают по 1 таблетке (0,2 г) 5 раз в день (за исключением ночи), а для профилакти-
ки - по 1 таблетке 4 раза в день; при опоясывающем лишае - по 4 таблет- ки (0,8
г) 5 раз в день. Детям старше 2 лет назначают дозу взрослых; до 2 лет - половину
дозы взрослых. Продолжительность лечения обычно 5 дней, при опоясывающем герпесе
- еще 3 дня после исчезновения признаков заболевания. Вводить препарат но- ворожденным
не рекомендуется. Профилактически при пересадке органов и при других заболеваниях
дли- тельность применения ацикловира определяется продолжительностью периода риска
(обычно 6 нед). Глазную мазь ацикловира применяют при герпетическом кератите.
Закла- дывают в конъюнктивальный мешок 5 раз в день с интервалом 4 ч обычно в
течение 7 - 10 дней (в течение еще 3 дней заживления). Крем применяют при инфекциях
кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, при герпесе губ,
половых органов. Наносят на пораженную поверхность 5 раз в день (через 4 ч). Продолжительность
лече- ния 5 - 10 дней. Ацикловир обычно хорошо переносится. При приеме внутрь
возможны тош- нота, рвота, понос, головная боль, аллергические кожные реакции,
повы- шенная утомляемость, а при внутривенном введении и приеме внутрь - уве-
личение содержания мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, повышение
активности ферментов печени. При попадании растворов ацикловира в подкожную жировую
клетчатку воз- никает местная реакция. Противопоказания: индивидуальная непереносимость.
Допустимость применения при беременности и лактации еще недостаточно изучена.
Формы выпуска: во флаконах по 0,25 г (250 мг) в упаковке по 5 фла- конов; таблетки
по 0,2 г (200 мг) в упаковке по 20 и 100 штук; 3 % глаз- ная мазь (30 мг в 1 г)
в тубах по 4,5 или 5 г; 5 % крем (50 мг в 1 г) в тубах по 5 г. Хранение: список
Б.
|
|
