|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
СИДНОКАРБ ( Sydnocarbum ). N-Фенилкарбамоил-3-( b - фенилизопропил)-сиднонимин.
Синонимы: Mesocarb, Mesocarbum. Белый с желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический
порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Сиднокарб
- оригинальный отечественный психостимулятор. По химичес- кому строению он имеет
некоторое сходство с фенамином, так как содержит фенилизопропильный радикал; вместе
с тем он существенно отличается от фенамина тем, что не имеет свободной аминогруппы;
атом азота, соответ- ствующий азоту аминогруппы у фенамина, является у сиднокарба
частью гетероциклической системы - сиднонимина, замещенной в иминогруппе фенилкарбамоильным
радикалом. По химической структуре сиднокарб близок к сиднофену (см.). Сиднокарб
является в настоящее время основным психостимулятором, применяемым в отечественной
медицинской практике. По сравнению с фена- мином он значительно менее токсичен
и не оказывает выраженного перифе- рического симпатомиметического влияния. Его
стимулирующее действие раз- вивается постепенно (отсутствует резкий начальный
активирующий эффект), по сравнению с фенамином оно более длительно и не сопровождается
эйфо- рией и двигательным возбуждением. Стимулирующий эффект не сопровождает-
ся тахикардией, резким повышением артериального давления и другими периферическими
симпатомиметическими эффектами. В периоде последействия не отмечается общей слабости
и сонливости. По нейрохимическому механизму действия сиднокарб отличается от фена-
мина. Экспериментальные данные показывают, что сиднокарб сильнее дейст- вует на
норадренергические, чем на дофаминергические, структуры мозга, в то время как
фенамин отличается более сильным дофаминергическим дейс- твием. Не исключено,
что сиднокарб отличается также от фенамина по ак- тивности высвобождения катехоламинов
из различных нейрональных депо. Можно полагать, что эти нейрохимические особенности
действия сиднокарба в какой-то мере определяют различия в клинической эффективности
и пере- носимости сиднокарба по сравнению с фенамином. Применяют сиднокарб при
разных видах астенических состояний, протека- ющих с заторможенностью, вялостью,
апатией, снижением работоспособности, ипохондричностью, повышенной сонливостью.
Он эффективен при лечении ступорозных, субступорозных и апатоабулических состояний,
при астеничес- ких и неврастенических расстройствах у больных, перенесших интоксикации,
инфекции и травмы головного мозга; при вялотекушей шизофрении с преобла- данием
астенических расстройств (при отсутствии продуктивной симптомати- ки). Сиднокарб
можно также применять для искусственного обострения ши- зофренического процесса
с целью преодоления резистентности к терапии психотропными препаратами. Сиднокарб
является эффективным средством, купирующим астенические яв- ления, возникающие
при применении нейролептических препаратов. Он явля- ется эффективным корректором,
уменьшающим или снимающим побочные явления (миорелаксацию, сонливость), вызываемые
транквилизаторами бензодиазепино- вого ряда (феназепамом и др.); при этом он не
уменьшает транквилизирую- щий эффект. Оптимальное соотношение доз феназепама и
сиднокарба состав- ляет 1:1,25 или 1:2,5 (при более высоких дозах сиднокарба 1:5
может наб- людаться расстройство ночного сна). Назначать сиднокарб можно одновре-
менно с феназепамом или при уже развившихся побочных явлениях. Предва- рительное
применение сиднокарба менее эффективно. Сиднокарб может быть рекомендован для
лечения больных алкоголизмом с преобладанием в клинической картине заторможенности,
вялости, а также при астеноневротических реакциях в период <<отнятия алкоголя>>,
при алкогольной депрессии с адинамической симптоматикой. Учитывая стимулиру- ющий
эффект сиднокарба, его можно применять для уменьшения явлений абстиненции. Сиднокарб
эффективен также у детей с задержкой умственного развития, при адинамии, аспонтанности,
органических заболеваниях центральной нерв- ной системы при преобладании в клинической
картине вялости, заторможен- ности, астении. Отмечена значительная эффективность
сиднокарба при лече- нии гипердинамического синдрома у детей младшего возраста.
Препарат эффективен также при ночном недержании мочи. Сиднокарб хорошо всасывается
при приеме внутрь. Назначают его в виде таблеток 1 - 2 раза в день в первой половине
дня (до еды). Дозы подбира- ют индивидуально. Начальная доза составляет обычно
0,005 г (5 мг); при необходимости дозу постепенно повышают у взрослых до 0,015
- 0,025 -0,05 г в сутки. Поддерживающие дозы - 0,005 - 0,01 г в день. Больным
люцидной катато- нией доза препарата может быть увеличена до 0,125 - 0,15 г (125
- 150 мг) в сутки. Детям, ослабленным больным и лицам пожилого возраста препарат
назначают в уменьшенных дозах (суточная доза 0,0025 - 0,005 г в 2 приема). Высшие
дозы для взрослого внутрь: разовая 0,075 г, суточная О,15 г. Сиднокарб обычно
хорошо переносится. При передозировке возможны повы- шенная раздражительность,
беспокойство. Возможно усиление бреда и галлю- цинаций у больных с имевшейся ранее
продуктивной психопатологической сим- птоматикой. Иногда отмечается понижение
аппетита. Возможно умеренное по- вышение артериального давления. Побочные явления
проходят при уменьшении дозы или временном прекращении приема препарата. В связи
с высокой эффективностью и хорошей переносимостью сиднокарб практически полностью
заменил собой фенамин. Сиднокарб не следует назначать возбужденным больным и при
явлениях раздражительной слабости. Осторожность требуется при резко выраженном
атеросклерозе и тяжелых формах гипертонической болезни. Во избежание нарушения
ночного сна не следует принимать препарат в вечерние часы. Учитывая сильное стимулирующее
действие сиднокарба, его следует наз- начать строго по показаниям, не слишком
длительно. Форма выпуска: таблетки по 0,005 г (5 мг); 0,01 г (10 мг) и 0,025 г
(25 мг). Хранение: список А. В защищенном от света месте. Сидноглутон (Sydnoglutonum)
является комбинированным препаратом, содержащим по 0,025 г сиднокарба и 0,1 г
глутаминовой кислоты (см. Кислота глутаминовая). Глутаминовая кислота как медиаторная
аминокислота, стимулирующая цен- тральные нейромедиаторные процессы, усиливает
психостимулирующее действие сиднокарба. Назначают взрослым внутрь для повышения
физической и психической рабо- тоспособности.
|
|
