Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
СИНЭСТРОЛ ( Synoestrolum ). мезо-3,4-Ди- (пара-оксифенил)-гексан. Синонимы : Cycloestrol,
Dihydrostilbostrul, Estrene, Estronal, Folliplex, Hexanostrol, Hexestrol, Hexestrolum,
Hexoestrolum, Hormonestrol, Novostrol, Syntex, Synthovo и др. Белый или белый
со слегка желтоватым оттенком порошок без запаха. Практически нерастворим в воде,
легко растворим в спирте, трудно - в персиковом масле. Синэстрол является синтетическим
соединением - производным стильбена. По химическому строению отличается от стероидных
эстрогенных гормонов, но по биологическим и лечебным свойствам близок к ним. К
группе произ- водных стильбена относятся также диэтилстильбэстрол, димэстрол и
другие синтетические эстрогенные препараты. В первые годы после получения эти
синтетические эстрогены имели широ- кое применение в медицинской практике. В дальнейшем
в связи с получением более эффективных и лучше переносимых препаратов (этинилэстрадиол
и др.) использование синэстрола и диэтилстильбэстрола стало более ограниченным.
Синэстрол по эстрогенной активности равноценен эстрону: 1 мг синэстрола соответствует
10 000 ЕД. Показания к применению у женщин в основном такие же, как показания
к применению эстрона. Иногда назначают при гипертрофии и раке предстательной железы
у мужчин. Вводят внутримышечно, под кожу и внутрь; внутримышечно и под кожу в
масляных растворах, внутрь - в таблетках. При введении внутрь синэстрол быстро
всасывается; не разрушается в желудочно-кишечном тракте. При гипогенитализме,
врожденной аменорее и резко недоразвитой матке применяют по 0,001 - 0,002 г (1
- 2 мг) внутримышечно или по 0,002 г (2 мг) внутрь ежедневно в течение 4 - 6 нед
и более. При наличии эффекта назначают затем прогестерон (по 5 мг в день внутримышечно)
или прегнин (по 10 мг 3 раза в день внутрь) в течение 6 - 8 дней. В случае необхо-
димости курсы гормонотерапии проводят повторно. При вторичной аменорее назначают
по 1 - 2 мг синэстрола в день в течение 15 - 20 дней, затем в течение 6 - 8 дней
- прогестерон или прегнин в указанной дозе. При гипоолигоменорее препарат назначают
по 1 мг внутримышечно или внутрь каждый день или через день в течение первой половины
межменс- труального периода; при бесплодии на почве недоразвития матки - по 1
мг внутримышечно или 1 - 2 мг внутрь в первые 7 - 8 дней после менструации; при
климактерических расстройствах назначают внутрь по 0,0005 - 0,001 г (0,5 - 1 мг).
Продолжительность лечения индивидуализируют (см. Эстрон). Для уменьшения лактации
у женщин в послеродовом периоде назначают по 0,001 г 2 раза в день внутрь или
по 1 мл 0,1 % раствора 1 раз в день внутримышечно в течение 2 дней; для полного
подавления лакта- ции - по 0,002-0,003 г в день или по 1 мл 0,1 % раствора 2 раза
в день в течение 5 - 7 дней. При раке молочной железы у женщин старше 60 лет применяют
2 % раствор синэстрола. Вводят ежедневно, начиная с 1 мл в день, затем суточную
дозу постепенно увеличивают по 5 мл. Путем тщательного наблюдения устанавливают
оптимальную дозу, которую вводят в течение продолжительного времени. В случае
аденомы предстательной железы вводят ежедневно по 2 мл 2 % раствора (0,04 г) синэстрола
в течение 30 дней. В течение года проводят еще 2 - 3 курса по 20 дней с интервалами
2 - 3 мес. При раке предстательной железы вводят ежедневно по 3 - 4 мл 2 % раствора
(0,06 - 0,08 г) внутримышечно в течение 2 мес, затем по 0,5 - 1 мл 2 % раствора
в день внутримышечно или внутрь. Общая доза и продолжительность лечения зависит
от изменений в предста- тельной железе, наличия или отсутствия метастазов, общего
состояния и степени феминизации. Синэстрол и другие эстрогенные препараты (см.
Фосфэстрол, Хлортрианизен) при лечении злокачественных новообразований применяют
обычно в сочетании с другими методами (хирургическое лечение, лучевая терапия).
В ы с ш и е д о зы синэстрола для взрослых внутрь: разовая 0,002 г, суточная 0,004
г; в мышцы: разовая 0,002 г (2 мл 0,1 % раствора), суточная 0,003 г. При лечении
злокачественных новообразований высшая разовая доза внутримышечно 0,06 г (3 мл
2 % раствора), высшая суточная доза 0,1 г (5 мл 2 % раствора). Синэстрол обычно
хорошо переносится. В отдельных случаях появляются тошнота, рвота, головокружение.
При приеме больших доз возможны токсическое повреждение печени, чрезмерная пролиферация
эндометрия и кровотечения у женщин, выраженная феминизация у мужчин (понижение
половой функции, набухание молочных желез, пигментация сосков, уменьшение размеров
яичек и др.). Синэстрол и его аналоги противопоказаны при беременности, при заболеваниях
печени и почек. Формы выпуска: таблетки по 0,001 г (1 мг); 0,1 % (1 мг в 1 мл)
и 2 % (20 мг в 1 мл) масляные растворы в ампулах по 1 мл; 2 % раствор применяют
только для лечения больных со злокачественными новообразо- ваниями. Хранение:
список Б. В защищенном от света месте.
|
|