|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
СПИРОНОЛАКТОН ( Sрironоlасtonum ). g -Лактон-3-(3-оксо-7 a -тиоацетил-17 b -окси-4-андростен-17
a - ил-)пропионовой кислоты. Синонимы: Альдактон, Верошпирон, Аldactonе А, Spironolactone,
Vеrоspiron. Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, отличаю- щимся
по механизму действия от триамтерена и амилорида. Оказываемый спиронолактоном
диуретический эффект связан с антагонизмом по отношению к гормону коры надпочечников
- альдостерону (См. Препараты коры надпочечников и их синтетические аналоги.).
Альдостерон является минералокортикостероидом; он участвует в регулировании концентрации
электролитов в организме; способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных
канальцах, понижает выделение натрия с мочой, усиливает выделение ионов калия.
Как минералокартикостероид альдостерон значительно более активен, чем дезоксикортикостерон:
по способности задерживать выделение натрия он в 25 раз превосходит дезоксикортикостерон
и в 300 раз более активен, чем кортизол (гидрокортизон). Спиронолактон является
конкурентным антагонистом альдо- стерона в отношении влияния на дистальные отделы
нефронов; препарат повышает выделение натрия, но уменьшает выделение калия и мочевины,
понижает титруемую кислотность мочи. Натрийуретическое действие обусловливает
усиление диуреза. В связи с усилением выделения ионов натрия, спиронолактон может
оказывать гипотензивное действие, однако этот эффект непостоянен. Применяют спиролактон
как диуретическое средство при отеках, связанных с нарушениями сердечной деятельности,
при асцитах в связи с циррозом печени, при нефротическом синдроме и отеках другого
происхождения. Диуретический эффект спиронолактона выражен умеренно и проявляется
обычно на 2 - 5-й день лечения. Для ускорения и усиления диуретического эффекта
одновременно назначают (в обычных дозах) другие диуретики (производные бензотиа-
диазина, фуросемид, этакриновую кислоту и др.), при этом значительно усиливается
выделение натрия, а выведение калия задерживается. При недостаточном диуретическом
эффекте могут быть дополнительно назначены глюкокортикостероиды. При нефротическом
синдроме сначала дают глюкокортикостероиды, а при необходимости допол- нительно
спиронолактон. Спиронолактон особенно показан при синдроме гипокалиемии, вызванном
другими диуретиками, и при повышенной чувствительности к препаратам наперстянки,
обусловленной гипокалиемией. Имеются данные о применении спиронолактона (верошпирона)
при инфекционно-аллергической бронхиальной астме. Препарат особенно показан больным
бронхиальной астмой, осложненной правосердечной недостаточностью. Применяли также
спиронолактон при пароксизмальной миоплегии. Эффект, возможно, связан с задержкой
выделения ионов калия из организма. Предложено также применять спиронолактон в
комплексной терапии паркинсонизма. Основанием служат данные, что, во-первых, при
пар- кинсонизме отмечается вторичная недостаточность глюкокортикоидной функции
надпочечников, и, во-вторых, у больных паркинсонизмом наблюдается повышенная экскреция
с мочой альдостерона. При применении спиронолактона более выражено влияние на
дрожательный компонент, в меньшей степени - на ригидность. Принимают спиронолактон
внутрь. Суточная доза может варьировать от 0,05 до 0,3 г. Обычно она составляет
0,1 - 0,2 г (в 2 - 4 приема). При наступлении необходимого эффекта дозу понижают
до 0,075 - 0,025 г в день. При паркинсонизме назначают в виде 20-дневных курсов
(с перерывом 4 - 5 мес); при гипертонической болезни - по 0,025 г 3 - 4 раза в
день для усиления действия гипотензивных препарата. У больных с нормо- и гипотензией
препарат не понижает АД. В отдельных случаях при применении спиронолактона могут
возникнуть тошнота, головокружение, сонливость, атаксия, кожная сыпь; изредка
встречается обратимая форма гинекомастии. Следует учитывать возможность гиперкалиемии
и гипонатриемии. Во время лечения не следует давать больным препараты, содержащие
калий. Противопоказания: острая почечная недостаточность, нефротическая стадия
хронического нефрита, азотемия. В связи с возможной гиперкалие- мией следует проявлять
осторожность при назначении препарата больным с неполной атриовентрикулярной блокадой.
Не следует назначать спиронолактон вместе с препаратами, вызывающими гинекомастию.
Не следует также назначать препарат в первые 3 мес беременности. Форма выпуска:
таблетки по 0,025 г (25 мг). Хранение: список Б.
|
|
