|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
СУЛЬФАПИРИДАЗИН ( Sulfapyridazinum ). 6-(пара-Аминобензолсульфамидо)-3-метоксипиридазин.
Синонимы: Квиносептил, Кинекс, Спофадазин, Суламин, Altezol, Aseptilex, Davosin,
Deposulfal, Depotsulfamid K, Depovernill, Durasulf, Kynex, Lederkyn, Lentosulfa,
Lidazin, Longamid, Longisulf, Midicel, Midikel, Myasulf, Neosulfon, Novosulfin,
Pirasulfon, Qilnoseptyl, Retasulfin, Spofadazin, Sulamin, Sulfadazina, Sulfadurazin,
Sulfalex, Sulfamethopyrazine, Sulfamethoxypyridazine, Sulfamethoxypyridazinum,
Sulfurene, Sulphamethoxypiridazin и дp. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком
кристаллический порошок без запаха, горьковатый на вкус. Практически нерастворим
в воде, мало - в спирте, легко - в разведенных кислотах и щелочах. Сульфапиридазин
относится к группе длительно действующих сульфаниламид- ных препаратов. Препарат
быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает в разные органы и
ткани. После однократного приема препарата в дозе 1 г, терапевтическая концентрация
в крови создается уже через 1 ч и сохраняется в течение суток. Максимальная концентрация
(8 - 10 мг) наблюдается через З - 6 ч. Введение поддерживающей дозы (0,5 г) 1
раз в сутки в течение 7 - 10 дней обеспечивает терапевтическую концентрацию в
крови во время курса лечения. Медленное выведение сульфапиридазина из организма
в значительной сте- пени зависит от реабсорбции препарата в почечных канальцах,
а также от его способности интенсивно связываться белками (альбуминами) плазмы.
Препарат, связанный с белком, не оказывает антибактериального действия, активность
проявляется по мере высвобождения сульфапиридазина из комплекса с белками. Выделяется
сульфапиридазин с мочой в неизмененном виде (ЗО - 60 %) и в ацетилированной форме
(40 - 70 % от принятой дозы). При нарушении функ- ции почек выделение препарата
резко замедляется. Препарат эффективен в отношении грамположительных (пневмококки,
стреп- тококки, энтерококки, стафилококки) и грамотрицательных (кишечная и дизентерийная
палочки, некоторые штаммы протея, гонококк, менингококк) бактерий, высокоактивен
в отношении вируса трахомы, действует на некоторые простейшие (токсоплазмы, плазмодии
малярии). Не действует на бактерии, ус- тойчивые к другим сульфаниламидным препаратам.
Применяют сульфапиридазин для лечения пневмоний, бронхитов, тонзиллитов, фарингитов,
гнойных отитов, гнойных инфекций мочеполовых путей, дизентерии, энтероколитов,
инфекций желчных путей, гнойных менингитов (в первую очередь менингококковых и
пневмококковых), для профилактики и лечения гнойных хирур- гических инфекций.
При необходимости применяют также для профилактики бак- териальных инфекций при
вирусных заболеваниях верхних дыхательных путей. Больным трахомой назначают сульфапиридазин
и сульфапиридазин-натрий. Назначают сульфапиридазин внутрь (в таблетках). Суточную
дозу дают в один прием (с интервалами между очередными приемами 24 ч). В 1-й день
назначают взрослым в зависимости от тяжести болезни 1 - 2 г. На следующий день
дают 0,5 или 1 г и проводят весь курс лечения на этой поддерживающей дозе. Средняя
продолжительность лечения 5 - 7 дней. После нормализации тем- пературы тела продолжают
давать препарат в течение 2 - 3 дней. При хорошей переносимости и наличии показаний
курс лечения может продолжаться до 2 нед. При гнойных менингитах и тяжелых формах
бактериальных инфекций началь- ная доза сульфапиридазина составляет 2 г, поддерживающая
- 1 г. При легких и среднетяжелых формах бактериальных инфекций, а также для профилактики
инфекций назначают на первый прием 1 г, затем по 0,5 г в сутки. Детям назначают
25 мг/кг в 1-е сутки (начальная доза), затем по 12,5 мг/кг (поддерживающая доза).
В сочетании с противомалярийными препаратами, сульфапиридазин приме- няют при
лечении лекарственно-устойчивых форм малярии. С этой целью назна- чают сульфапиридазин
вместе с хлоридином (см.). Сульфапиридазин применяют также при леченин лепры.
Применение препарата может вызвать побочные явления, аналогичные тем, которые
наблюдаются при лечении другими сульфаниламидами: головная боль, диспепсические
явления, кожные высыпания, лекарственная лихорадка, лейкопения. Эти явления отмечаются
относительно редко. При появлении побочных реакций уменьшают дозу, а при необходимости
прекращают прием препарата. Следует учитывать, что в связи с медленным выведением
сульфапиридазина из организма и возможностью кумуляции, побочные явления могут
быть более стойкими, чем вызываемые сульфаниламидными препаратами короткого действия.
Кристаллурия наблюдается редко (главным образом потому, что сульфа- пиридазин
применяют в малых дозах). Сульфапиридазин противопоказан при наличии в анамнезе
данных о выражен- ных токсико-аллергических реакциях при применении других сульфаниламидных
препаратов. Осторожность следует соблюдать у больных с заболеваниями кроветворной
системы, при нарушении функции почек, болезнях печени, декомпенсации сер- дечной
деятельности. При лечении сульфапиридазином следует регулярно производить анализы
кро- ви и мочи. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г в упаковке по 10 штук.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
|
|
