|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
ТЕСТОСТЕРОНА ПРОПИОНАТ ( Testostеroni propionas ) . Адростен-4-ол-17 b -она-3
пропионат. Синонимы: Agovirin, Androfort, Androlin, Andronate, Homosteron, Malestron,
Oreton F, Perandren, Sterandryl, Synandrone, Testolutin, Testosterone propionate,
Testosteronum propionicum, Testoviron, Virormone и др. Белый кристаллический порошок.
Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте, растворим в растительных
маслах. Тестостерон является эндогенным мужским половым (адрогенным) гормоном.
Вырабатывается в мужских половых железах, необходим для формирования половых органов
и развития вторичных половых признаков у мужчин. Посто- янная выработка тестостерона
начинается в период полового созревания и продолжается до периода угасания половой
функции. По современным данным, в организме существуют специализированные рецепторы
андрогенов. Циркулирующий в крови тестостерон превращается в органах - мишенях
в 5 - a - дигидростерон (с помощью фермента 5- a -редуктазы), который связывается
с рецепторами андрогенов и прони- кает в ядро клеток. Возможно и связывание в
некоторых тканях самого тестостерона с рецепторами. Для применения в медицинской
практике получают синтетическим путем тестостерона пропионат. Он обладает биологическими
и лечебными свойс- твами естественного гормона, но медленнее всасывается и более
стоек в организме, чем тестостерон. Тестостерона пропионат применяют парен- терально;
при пероральном приеме он неэффективен (быстро разрушается в печени). Помимо специфического
андрогенного действия, тестостерон, как и все андрогены, оказывает влияние и на
другие функции и системы организма, в частности действует на азотистый и фосфорный
обмен. Он оказывает анаболическое действие и может рассматриваться как эндогенный
анабо- лический гормон. Недостаточное содержание тестостерона в организме (при
недостаточном половом развитии, после кастрации и др.) обычно сопровождается нарушением
белкового анаболизма, атрофией скелетной мускулатуры и усилением отложения в подкожной
клетчатке и внутренних органах жировой ткани. Заместительное применение препаратов
тестос- терона может оказать при этих изменениях терапевтический эффект. Анаболический
эффект тестостерона проявляется также при различных патологических состояниях,
сопровождающихся усиленным распадом белков (хронические инфекционные заболевания,
истощение, хирургические вмешательства, тяжелые травмы и т.п.) и нарушением обмена
кальция и фосфора (остеопороз). Широкому применению тестостерона в качестве анаболического
средс- тва препятствует его сильное андрогенное действие. В настоящее время получены
препараты, близкие по химическому строению к тестостерону, но оказывающие более
избирательное анаболи- ческое действие. Тестостерона пропионат назначают главным
образом мужчинам при половом недоразвитии, функциональных нарушениях в половой
системе, климактеическом синдроме, при акромегалии. В ряде случаев тестостерона
пропионат дает положительный эффект при гипертрофии предстательной железы: улучшается
общее состояние, умень- шаются расстройства мочеиспускания и др. Введение тестостерона
пропионата, как и других андрогенов, женщинам вызывает торможение гонадотропной
функции гипофиза, угнетение функции фолликулярного аппарата и яичников, атрофию
эндометрия, подавление функции молочных желез. В лечебных целях тестостерона пропионат
применяют иногда у женщин при климактерических сосудистых и нервных расстройствах
в тех случаях, когда противопоказаны эстрогенные препараты (при опухолях половых
органов и молочных желез, маточных кровотечениях). Его назначают также одновременно
с лучевой терапией при раке молочной железы и яичников (обычно у женщин в возрасте
до 60 лет). У пожилых женщин тестостерона пропионат можно применять при дисфункциональных
маточных кровотечениях. Тестостерона пропионат может также оказать положительное
действие в ранних стадиях гипертонической болезни и при ангионевротических формах
стенокардии. Во всех случаях препарат применяют только по назначению врача, а
во время лечения производят тщательное наблюдение за больным. Применяют в виде
внутримышечных или подкожных инъекций в масляных растворах. Мужчинам при евнухоидизме,
врожденном недоразвитии половых желез, их удалении хирургическим путем или в результате
травмы, а также при акро- мегалии назначают по 0,025 г (25 мг) ежедневно либо
по 0,05 г (50 мг) через день или через 2 дня. Срок лечения зависит от эффективности
терапии и характера заболевания. Обычно лечение проводят в течение длительного
времени. После улучшения клинической картины вводят тестостерона пропионат в поддерживающих
дозах; 0,005 - 0,01 г ежедневно или через день либо переходят на прием внутрь
метилтестостерона. При импотенции в связи с функциональной недостаточностью половых
желез, переутомлении и нервном истощении, а также при мужском климактерическом
синдроме назначают по 10 мг ежедневно или по 25 мг 2 - 3 раза в неделю в течение
1 - 2 мес. При гипертрофии предстательной железы в начальной стадии прини- мают
по 10 мг через день в течение 1 - 2 мес. Женщинам старше 45 лет при дисфункциональных
маточных кровоте- чениях назначают по 0,01 - 0,025 г (10 - 25 мг) через день в
течение 20 - 30 дней до прекращения кровотечения и появления атрофических клеток
во влагалищных мазках. Предварительно следует исключить зло- качественные новообразования
матки. При сосудистых и нервных расстройствах климактерического проис- хождения
у женщин и наличии противопоказаний к применению эстрогенов, вводят тестостерона
пропионат по 0,01 г (10 мг) через день или по 0,025 г (25 мг) 2 раза в неделю
в течение 2 - 3 нед. Предпочтительно в этих случаях назначать метилтестостерон.
У больных со стенокардией иногда наблюдается положительный эффект при применении
тестостерона по 10,0 - 12,5 мг 1 раз в неделю; при хорошей переносимости число
инъекций увеличивают до двух в неделю (в течение 3 - 5 нед). К концу лечения дозу
и количество инъекций вновь уменьшают. Курс лечения состоит из 15 - 20 инъекций.
Положительный эффект связан с улучшением кровообращения и процессов обмена в сер-
дечной мышце; наблюдаются также благоприятные сдвиги липидного соот- ношения в
крови, повышение коэффициента лецитин/холестерин. Наилучший результат наблюдается
при ангионевротических формах стенокардии. При выраженном кардиосклерозе лечение
гормонами малоэффективно. При злокачественных опухолях молочной железы или яичников
тестостерона пропионат вводят в дозе 0,05 г (50 мг) ежедневно в течение нескольких
месяцев, затем (в зависимости от результатов лечения) дозу уменьшают и в течение
длительного времени назначают поддерживающие дозы. Как допол- нение к хирургическому
вмешательству или лучевой терапии препарат назначают женщинам до 60 лет (женщинам
более старшего возраста рекомен- дуется принимать эстрогены). В ы с ш и е д о
з ы внутримышечно для взрослых: разовая 0,05 г (1 мл 5 % раствора), суточная 0,1
г (2 мл 5 % раствора). При лечении тестостерона пропионатом и другими андрогенными
препара- тами необходимо внимательно следить за состоянием больных: большие дозы
могут вызвать повышенное половое возбуждение, задержку воды и солей в организме,
головокружение, тошноту; у женщин могут наблюдаться явления маскулинизации (вирилизма):
огрубение голоса, избыточный рост волос на лице и теле, пастозность лица, атрофия
молочных желез. Передозировка препаратов при дисменорее может привести к прекращению
менструации. При раке предстательной железы андрогенные препараты противопоказаны.
Форма выпуска: 1 % или 5 % раствор в масле в ампулах по 1 мл. Хранение: список
Б. В защищенном от света месте.
|
|
