|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
ТИЗАНИДИН ( Tizanidine ). 5-Хлор-4-(2-имидазолин-2-ил-амино) - 2,1,3-бензотиадиазол.
Выпускается в виде гидрохлорида. Синонимы: Сирдалуд, Sirdalud ("SANDOZ") . Белый
или слегка желтоватый мелкокристаллический порошок. Миорелаксант центрального
действия. Подавляет полисинаптические спинно- мозговые рефлексы и оказывает антиспастическое
действие при повышенном мы- шечном тонусе, снимает спазмы и клонические судороги.
По фармакологическим свойствам тизанидин сходен с мидокалмом и баклофе- ном, но
отличается от них по механизму действия. Так, баклофен повышает активность тормозной
ГАМКергической медиаторной системы, а влияние тизани- дина связано с уменьшением
высвобождения из интернейронов возбуждающих ме- диаторных аминокислот (см. Кислота
глутаминовая) . Тизанидин быстро и почти полностью всасывается при приеме внутрь.
Мак- симальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1 - 2 ч. В неизме-
ненной форме препарат и метаболиты выделяются главным образом с мочой. Применяют
тизанидин при болезненных мышечных спазмах, связанных со ста- тическими и функциональными
поражениями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), и после хирургических
операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра), а также
при спастичности, обусловленной рас- сеянным склерозом, хронической миелопатией,
дегенеративными заболеваниями спинного мозга, инсультом и при судорогах центрального
происхождения. Принимают тизанидин внутрь в виде таблеток. Для снятия болевого
мышеч- ного спазма назначают взрослым по 2 - 4 мг (0,002 - 0,004 г) 3 раза в день
(независимо от времени приема пищи). Если эффект недостаточен, принимают дополнительно
2 - 4 мг на ночь. При спастичности, обусловленной неврологи- ческими нарушениями,
назначают в индивидуально подобранных дозах, начиная с суточной дозы 6 мг (в 3
приема); постепенно повышают суточную дозу (с пе- рерывами 4 - 7 дней) на 2 -
4 мг. Оптимальная суточная доза составляет обычно 12 - 14 мг (в 3-4 приема). Суточная
доза не должна превышать 36 мг. Тизанидин обычно хорошо переносится, но могут
наблюдаться сонливость, чувство усталости, головокружение, сухость во рту, тошнота,
небольшое сни- жение артериального давления. При более высоких дозах возможны
мышечная слабость, бессонница, гипотензия, брадикардия; в отдельных случаях -
вре- менное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови. Препарат не следует
принимать при беременности и кормлении грудью. Нет достаточного опыта применения
его у детей. При нарушениях функций печени и почек дозу уменьшают. В связи с возможными
сонливостью и мышечной слабостью следует соблюдать осторожность при назначении
препарата лицам, работа которых требует быстрой психической и физической реакции
(операторы, водители автотранспорта и др.). Следует учитывать, что одновременное
применение тизанидина и антигипер- тензивных препаратов, включая диуретики, может
вызывать усиленную гипотензию и брадикардию. Алкоголь и седативные средства могут
усиливать седативное действие тизанидина. Форма выпуска: таблетки (с рисками),
содержащие по 0,002; 0,004 или 0,006 г (2; 4 или 6 мг) тизанидина.
|
|
