|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ ( Веnzylpenicillinum-natrium ). Синоним: Веnzylpenicillinum
Natricum. Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, слегка гигроскопичен.
Легко разрушается при действии кислот, щелочей и окислителей, при нагревании в
водных растворах, а также при действии пенициллиназы. Медленно разруша- ется при
хранении в растворах при комнатной температуре. Очень легко растворим в воде,
растворим в спирте. Теоретически активность натриевой соли бензилпенициллина равна
1670 ЕД в 1 мг, практически препарат выпускается активностью не менее 1600 ЕД
в 1 мг. Бензилпенициллин активен в отношении грамположительных микроорганиз- мов
(стафилококков, стрептококков, пневмококков, возбудителя дифтерии, ана- эробных
спорообразующих палочек, палочки сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококков,
менингококков), а также в отношении спирохет, некоторых актиномицетов и других
микроорганизмов. Препарат неэффективен в отноше- нии большинства грамотрицательных
бактерий, риккетсий, вирусов, простей- ших, грибов. К действию бензилпенициллина
устойчивы штаммы стафилококков, образую- щие фермент пенициллиназу, разрушающий
бензилпенициллин. Низкая актив- ность бензилпенициллина в отношении бактерий кишечной
группы, синегнойной палочки и других микроорганизмов также связана в определенной
маре с вы- работкой ими пенициллиназы. Бензилпенициллин при внутримышечном введении
быстро всасывается в кровь и обнаруживается в жидкостях и тканях организма; в
спинномозговую жидкость проникает в незначительных количествах. Максимальная концентра-
ция в крови наблюдается после внутримышечного введения через 30 - 60 мин. При
подкожном введении скорость всасывания менее постоянна, обычно мак- симальная
концентрация в крови отмечается через 6О мин. Через 3 - 4 ч после однократной
внутримышечной или подкожной инъекции в крови обнаружи- ваются лишь следы антибиотика.
Чтбы поддержать концентрацию на доста- точно высоком для необходимого терапевтического
эффекта уровне, надо про- изводить инъекции через каждые 3 - 4 ч. При внутривенном
введении, концен- трация пенициллина в крови быстро снижается. При приеме внутрь
препарат плохо всасывается и разрушаетая желудочным соком и пенициллиназой, про-
дуцируемой микрофлорой кишечника. Выделяется в основном почками. Концентрация
и продолжительность циркуляции бензилпенициллина в крови зависят от величины вводимой
дозы. Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В спинномозговой
жидкости он обнаруживается в нор- ме в незначительном количестве, однако при воспалении
мозговых оболочек его концентрация повышается. Применяют бензилпенициллин при
болезнях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: крупозной и очаговой
пневмониях, остром и подост- ром септическом эндокардитах, раневых инфекциях,
гнойных инфекциях кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, гнойном плеврите,
перитоните, цистите, септицемии и пиемии, остром и хроническом остеомиелите, разных
формах ан- гин, дифтерии, рожистом воспалении, гнойно-воспалительных заболеваниях
в акушерско-гинекологической и оториноларингологической практике; при воспа- лительных
заболеваниях глаза, менингите (При воспалении мозговых оболочек препарат проникает
через гематоэнцефалический барьер, однако для получения терапевтического эффекта
при внутримышечном применении его необходимо вво- дить в больших дозах. В особо
тяжелых случаях внутримышечное введение комби- нируют с эндолюмбальным.), скарлатине,
гонорее, бленнорее, сифилисе, сибир- ской язве, актиномикозе и других инфекционных
заболеваниях. При инфекциях, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганиз-
мами, бензилпенициллин является эффективным лекарственным средством. Бензилпенициллин
и другие препараты этой группы эффективно действуют на все формы сифилиса. Они
являются основными средствами лечения этого за- болевания. Активные формы сифилиса
лучше поддаются лечению пеницилли- нами. При инфекциях, вызванных микроорганизмами,
не чувствительными к пени- циллину (в том числе при гриппе без осложнений бактериальной
инфекцией), применение бензилпенициллина нерационально и не вполне безопасно в
свя- зи с возможными побочными явлениями, вызываемыми антибиотиком. Бензилпенициллина
натриевую соль вводят в виде растворов внутримышечно или подкожно, а при необходимости
- в вену и в полости (брюшную, плевраль- ную и др.). При заболеваниях легких применяют
также в виде аэрозоля, при заболеваниях глаз - в виде глазных капель и субконъюнктивально.
Из всех препаратов бензилпенициллина, только натриевую соль вводят эндо- люмбально.
Другие препараты пенициллина для этой цели не применяют. Наиболее распространен
внутримышечный способ введения бензилпеницил- лина. Для внутримышечного введения
препарат готовят ех tempore, добавляя к содержимому флакона 1 - 3 мл стерильной
воды для иньекций, изотониче- ского раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора
новокаина. Раствор в новокаине обеспечивает несколько более длительное пребывание
препарата в ор- ганизме (см. Бензилпенициллина новокаиновая соль). Готовят растворы,
со- блюдая правила асептики. Растворитель вводят стерильным шприцем непосред-
ственно во флакон, прокалывая для этого резиновую пробку флакона, предва- рительно
протертую спиртом. Растворы бензилпенициллина в растворе ново- каина иногда становятся
мутными вследствие образования новокаиновой соли бензилпенициллина. Это не является
препятствием для внутримышечного вве- дения. Вводят бензилпенициллин внутримышечно
обычно глубоко в мышцы. Внут- ривенно (струйно или капельно) вводят бензилпенициллина
натриевую соль при тяжелых заболеваниях (сепсис, менингит и др.). При внутримышечном
и внутривенном введении бензилпенициллина натриевой соли разовые дозы при среднетяжелом
течении инфекции (заболевания моче- и желчевыводящих путей, инфекция мягких тканей
и др.) составляют обычно 250 000 - 500 000 ЕД; суточные 1 000 000 - 2 000 000
ЕД. При тяжелых инфек- циях (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) вводят
до 10 000 000 - 20 000 000 ЕД в сутки; при газовой гангрене - до 40 000 000 -
60 000 000 ЕД. Для внутривенного струйного введения разовую дозу бензилпенициллина
натриевой соли (1 000 000 - 2 000 000 ЕД) растворяют в 5 - 10 мл стерильной воды
для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят мед- ленно, в
течение 3 - 5 мин. Для внутривенного капельного введения, разводят 2 000 000 -
5 000 000 ЕД в 100 - 200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 - 10
% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60 - 80 капель в минуту. При капельном
ведении детям в качестве растворителя пользуются 5 - 10 % раствором глюкозы (30
- 100 мл в зависимости от дозы и возраста). Растворы используют сразу после приготовления,
не допуская добавления к ним других лекарств. Детям бензилпенициллин назначают
в разных суточных дозах: в возрасте до 1 года - по 50 000 - 100 000 ЕД на 1 кг
массы тела, старше 1 года - по 50 000 ЕД/кг. При тяжелых инфекциях (менингит,
сепсис, тяжелые формы ост- рой пневмонии), суточную дозу можно увеличить до 200
000 - 300 000 ЕД/кг, а в исключительных случаях (по жизненным показаниям) - до
500 000 ЕД/кг. Суточную дозу распределяют на 4 - 6 введений. Внутривенно бензилпенициллина
натриевую соль вводят 1 - 2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями.
Лечение бензилпенициллином (и другими препаратами этой группы) больных сифилисом,
а также гонореей производят по специально разработанным схемам. Эндолюмбально
бензилпенициллина натриевую соль вводят при гнойных за- болеваниях головного и
спинного мозга и мозговых оболочек. В зависимости от характера болезни назначают
взрослым 5000 - 10 000 ЕД, детям - от 2000 до 5000 ЕД. Разводят препарат в стерильной
воде для инъекций или в изо- тоническом растворе натрия хлорида из расчета 1000
ЕД на 1 мл. Перед инъек- цией (в зависимости от уровня внутричерепного давления)
удаляют из спинно- мозгового канала 5 - 10 мл спинномозговой жидкости и добавляют
ее к рас- твору антибиотика в равном соотношении. Вводят медленно (1 мл в минуту),
обычно раз в сутки в течение 2 - 3 дней, затем переходят к внутримышечным инъекциям.
Подкожно применяют бензилпенициллина натриевую соль для обкалывания инфильтратов
(100 000 - 200 000 ЕД в 1 мл 0,25 - 0,5 % раствора новокаина). В полости (брюшную,
плевральную и др.) вводят раствор бензилпеницил- лина натриевой соли в концентрации
10 000 - 20 000 ЕД в 1 мл для взрослых и 2000 - 5000 ЕД в 1 мл для детей. Растворяют
в стерильной воде для инъек- ций или изотоническом растворе натрия хлорида. Продолжительность
введения 5 - 7 дней, затем переходят на внутримышечное введение. При заболеваниях
легких (хронические бронхиты, пневмонии, гангрена лег- ких и др.) часто применяют
аэрозоль пенициллина: разовая доза для взрослых 100 000 - 300 000 ЕД. Разводят
в 3 - 5 мл дистиллированной воды; применяют 1 - 2 раза в сутки; продолжительность
ингаляции 10 - 30 мин. При нагноитель- ных процессах в легких вводят также раствор
препарата интратрахеально (пос- ле тщательной анестезии зева, гортани и трахеи).
Применяют обычно 100 000 ЕД в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида. При
заболеваниях глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленно- рея и др.)
иногда назначают глазные капли, содержащие 20 000 - 100 000 ЕД натриевой соли
бензилпенициллина в 1 мл изотонического раствора натрия хлорида или дистиллированной
воды. Вводят по 1 - 2 капли 6 - 8 раз в день. Для ушных капель или капель в нос
применяют растворы, содержащие 10 000 - 100 000 ЕД в 1 мл. Лечение бензилпенициллином
в зависимости от формы и тяжести болезни может продолжаться от 7 - 10 дней до
2 мес и больше (при сепсисе, септиче- ском эндокардите и т. п.). Если через 3
- 5 дней после начала лечения эффекта не отмечается, следует перейти к применению
других антибиотиков либо вво- дить бензилпенициллин вместе с другими антибиотиками
или синтетическими химиотерапевтическими препаратами. Комбинированная терапия
может усиливать эффективность препаратов и преду- преждать развитие устойчивых
форм бактерий; следует, однако, учитывать возможность усиления побочных эффектов.
Применять бензилпенициллин и содержащие его препараты необходимо толь- ко по назначению
и под наблюдением врача. Пенициллин назначают лишь в тех случаях, если заболевание
вызвано чувствительными к этому антибиотику микроорганизмами. Следует иметь в
виду возможность развития резистентности ряда возбуди- телей (особенно пенициллиназообразующих
стафилококков) к бензилпеницил- лину. Необходимо учитывать, что применение недостаточных
доз бензилпеницилли- на (как и других антибиотиков) или слишком раннее прекращение
лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. При обнаружении
резистентности возбудителей к бензилпенициллину следует заменить его другим антибиотиком.
Бензилпенициллина натриевая соль и другие препараты пенициллина могут вызывать
различные побочные явления. У некоторых больных, особенно с повы- шенной чувствительностью,
наблюдаются головная боль, повышение темпера- туры тела, крапивница, сыпь на коже
и слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек и
другие аллергические реакции; описаны случаи анафилактического шока со смертельным
исходом. При ингаляциях пенициллина могут развиться фарингиты и ларингиты ал-
лергического характера, приступы бронхиальной астмы. В случае выраженных аллергических
реакций назначают адреналин, глюко- кортикоиды, противогистаминные препараты (димедрол
или другие), кальция хлорид. Применяют также ферментный препарат пенициллиназу
(см.). При тя- желых аллергических реакциях назначают преднизолон или другие глюко-
кортикостероиды. При первых признаках анафилактического шока должны быть приняты
меры для выведения больного из этого состояния (введение адреналина, димед- рола,
кальция хлорида, применение сердечных средств, вдыхание кислорода, согревание
и др.; сразу после выведения больного из состояния асфиксии и шока вводят 1 000
000 ЕД пенициллиназы). Применение очень больших доз бензилпенициллина и особенно
при эндо- люмбальном введении может вызвать нейротоксические явления (тошнота,
рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судо- роги, кома).
Эндолюмбальные инъекции должны проводиться с большой осто- рожностью. При назначении
бензилпенициллина и препаратов, содержащих пенициллин, необходимо выяснить, не
наблюдалось ли у больного осложнений (токсико-ал- лергические реакции) при предшествующем
применении пенициллина. В связи с возможностью появления грибковых поражений слизистых
оболо- чек и кожи, особенно у новорожденных, лиц пожилого возраста и ослабленных
больных, целесообразно при лечении пенициллином назначать витамины груп- пы В
и витамин С, а при необходимости - нистатин или леворин. Бензилпеницллин и все
другие препараты пенициллина противопоказаны больным с повышенной чувствительностью
к пенициллину, страдающим брон- хиальной астмой, крапивницей, сенной лихорадкой
и другими аллергическими заболеваниями, а также лицам с повышенной чувствительностью
и необыч- ными реакциями при приеме других антибиотиков и других лекарственных
пре- паратов. Противопоказанием к эндолюмбальному введению служит также эпилепсия.
Рекомендуется не вводить свыше 20 000 000 ЕД в сутки лицам в возрасте старше 60
лет и не вводить массивные дозы беременным. Форма выпуска: во флаконах, герметически
закрытых резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками (аналогичная укупорка
применяется для всех антибиотиков), по 250 000; 500 000 и 1 000 000 ЕД. Хранение:
список Б. В сухом месте при комнатной температуре.
|
|
