|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
ТРОПИСЕТРОН ( Tropisetron ). { (1 a Н,5 a Н) -8-метил-8-азабицикло-[3,2,1] -окт-З
a -иловый эфир} 1Н-индол-3-карбоновой кислоты. Выпускается в виде гидрохлорида.
Синонимы: Навобан, Navoban. Противорвотное средство, эффективное при рвоте, обусловленной
химио- терапией противоопухолевыми препаратами. Механизм действия связан с из-
бирательным блокированием периферических и центральных серотониновых рецепторов
(С -, или 5-НТз-рецепторов; см. Серотонин). Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного
тракта. После при- ема внутрь максимальная концентрация препарата в плазме крови
достигается в течение 3 ч. Выводится из организма медленно; продолжительность
действия составляет около 24 ч, что позволяет применять препарат один раз в сутки.
Наблюдаются различия в скорости метаболизма препарата у разных больных. У лиц
с высоким уровнем метаболизма около 8 % трописетрона выделяется с мочой в неизмененной
форме и около 70 % в виде метаболитов (фармакологи- чески малоактивных). У больных
с низким уровнем метаболизма более высокий процент препарата выделяется с мочой
в неизмененном виде. Применяют трописетрон в целях профилактики тошноты и рвоты
при хи- миотерапии опухолей. Назначают взрослым в виде шестидневных курсов в суточной
дозе 0,005 г (5 мг). В 1-й день вводят внутривенно незадолго перед началом курса
химиотерапии. Со 2-го по 6-й день принимают препарат внутрь. Для внутривенных
вливаний разбавляют содержимое одной ампулы (5 мл, содержащие 5 мг трописетрона,
равны 5,64 мг трописетрона гидрохлорида) в 100 мл изотонического раствора натрия
хлорида или 5 % раствора глюкозы; вводят медленно. Внутрь назначают в виде капсул,
содержащих по 5 мг трописетрона. Капсулы принимают натощак (за 1 ч до завтрака),
запивая водой. Препарат обычно хорошо переносится. Возможные побочные явления:
головная боль, головокружение, чувство усталости, запоры или поносы; у больных
с артериальной гипертензией может повышаться артериальное давление; в редких случаях
возможны зрительные галлюцинации. Противопоказания: беременность, кормление грудью.
Не рекомендуется назначать препарат детям (отсутствие достаточного числа наблюдений).
Следует учитывать, что рифампицин, фенобарбитал и другие препараты, ин- дуцирующие
активность ферментов печени (см. Фенобарбитал), снижают концен- трацию трописетрона
в плазме крови. Формы выпуска: 0,1 % раствор в ампулах по 5 мл (5 мг препарата
в ампуле) в упаковке по 5 ампул; капсулы, содержащие по 5 мг трописетрона. Хранение:
список Б.
|
|
