|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
ТУБОКУРАРИН-ХЛОРИД ( Tubocurarini chloridum )*. d-Тубокурарина хлорид. Синонимы:
Аmеlizol, Сuradetensin, Сurarin, Delacurarine, Муоstatine, Муricin, Тubadil, Тubaril,
Тubarine, Тubocuran, Курарин-аста, Интоксотрин и др. Белый кристаллический порошок.
Легко растворим в воде. d-Тубокурарин-хлорид является производным бисбензилтетрагидроизохинолина.
В течение длительного времени он рассматривался как бисчетвертичное ам- мониевое
основание с оптическим расстоянием между ониевыми группами (четвертичными атомами
азота) 1,5 нм, со структурой, изображенной на верх- ней формуле. Однако в 1970
г. были опубликованы результаты химических и спектроскопи- ческих исследований,
показавшие, что один из атомов азота молекулы d-ту- бокурарина является не четвертичным,
а третичным. Таким образом, d-тубо- курарин следует рассматривать не как бисчетвертичное,
а как моночетвертичное соединение. d-Тубакурарин блокирует преимущественно н-холинореактивные
системы скелетной мускулатуры, в меньшей степени влияет на холинорецепторы веге-
тативных нервных узлов. В больших дозах этот препарат блокирует также холинорецепторы
вегетативных нервных узлов, хромаффинной ткани надпочеч- ников и каротидных клубочков.
Малыми дозами d-тубокурарина удается вызвать временное расслабление скелетной
мускулатуры (релаксацию). При этом мышцы расслабляются в следующей последовательности:
мышцы пальцев рук - глаз - ног - шеи - спины, потом межреберные мышцы и диаф-
рагма. При приеме малых доз остановка дыхания может не произойти (если не бло-
кирована нервная передача к межреберным мышцам и диафрагме), однако при увеличении
дозы происходит остановка дыхания; если же производится искусственная вентиляция
легких, действие d-тубокурарина постепенно проходит и восстанавливается естественное
дыхание. При этом восстановление функции мышц происходит в последовательности,
обратной их расслаблению. При адекватной искусственной вентиляции легких d-тубокурарин
не вызывает нарушений основных функций организма. На сердечно-сосудистую систему
d-тубокурарин выраженного непосредствен- ного влияния не оказывает, однако в связи
с ганглиоблокирующим действием может вызывать понижение артериального давления
(обычно на 15 - 20 мм рт. ст.). На ЦНС d-тубокурарин в обычных дозах существенного
влияния не оказывает. Следует учитывать, что d-тубокурарин способствует освобождению
из тканей гистамина и может иногда вызывать спазм мышщ бронхиол. d-Тубокурарин
применяют главным образом анестезиологи в качестве мио- релаксанта, вызывающего
расслабление мускулатуры во время операции. В травматологии иногда пользуются
d-тубокурарином для рас- слабления мышц при репозиции отломков, вправлении сложных
вывихов и т. п. Для лечения спастических параличей и длительных судорожных состояний
d-тубокурарин широкого применения не нашел главным образом в связи с крат- ковременностью
вызываемого им эффекта и сложностью применения (необ- ходимость обеспечения искусственной
вентиляции легких. Вводят d-тубокурарин в вену. Действие препарата развивается
постепенно, обычно релаксация мышц начинается через 1 - 1,5 мин, а максимум дейст-
вия наступает через 3 - 4 мин. Средняя доза для взрослого человека составляет
15 - 25 мг, при этом ре- лаксация длится 20 - 25 мин. Однако дозы d-тубокурарина,
так же как и дру- гих миорелаксантов, зависят от применяемого наркоза. При комбинированной
общей анестезии с применением закиси азота внутривенное введение d-тубокура- рина
в дозе 0,4 - 0,5 мг/кг вызывает полное мышечное расслабление и апноэ продолжителынстью
20 - 25 мин. Удовлетворительное расслабление мышц брюшного пресса и конечностей
продолжается в течение 20 - 30 мин. Если требуется более длительное действие,
вводят d-тубокурарин повторно, при этом в связи со способностью к кумуляции каждая
последующая доза должна быть в 1,5 - 2 раза меньше предыдущей. Обычно для операции,
продолжающейся 2 - 2,5 ч, расходуется 40 - 45 мг препарата. При эфирном наркозе
первоначальная доза d-тубакурарина составляет 0,25 - 0,4 мг/кг. Следует учитывать,
что действие d-тубокурарина несколько усиливается при его применении после дитилина.
Вводят d-тубокурарин только после перевода больного на искусственную вентиляцию
легких. Антагонистами d-тубокурарина являются прозерин и галантамин, которые обычно
вводят вместе с атропином (см.). Тубокурарин противопоказан при миастении. С осторожностью
применяют в старческом возрасте и при резких нарушениях функции печени и почек.
Форма выпуска: 1 % раствор в ампулах по 1,5 мл (15 мг в 1,5 мл). Хранение: список
А. Растения, из которых получают d-тубокурарин, в нашей стране не произ- растают.
Препарат производится за рубежом.
|
|
