|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
АЗАЛЕПТИН ( Azaleptinum ). 8-Хлор -11-(4-метил-1-пиперазинил)- 5Н-дибензо-[b,
е] [1,4]-диазепин. Синонимы: Алемоксан, Клозапин, Лепонекс, Alemoxan, Clazaril,
Clozapine, Iprox, Lapenax, Leponex, Lepotex. Зеленовато-желтый мелкокристаллический
порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. По химической
структуре является трициклическим соединением, имеющим элементы сходства с трициклическими
антидепрессантами и частично с бензо- диазепиновыми транквилизаторами. Обладает
сильной нейролептической активностью в сочетании с седативными свойствами. Оказывает
мышечно-расслабляющее действие, потенцирует действие снотворных и аналгетиков.
Характерными фармакологическими особенностями азалептина являются регист- рируемое
на электроэнцефалограмме угнетение реакции активации при электри- ческом раздражении
ретикулярной формации среднего мозга, выраженное цент- ральное и периферическое
антихолинергическое действие, периферическое a -адренолитическое действие; препарат
не обладает каталептогенным эффектом; по имеющимся данным, тормозит высвобождение
дофамина пресинаптическими нерв- ными окончаниями. Клинически отличается сильным
антипсихотическим действием в сочетании с седативным компонентом при отсутствии
свойственных другим нейролептикам эк- страпирамидных побочных явлений (что, возможно,
связано с центральным холи- нолитическим действием препарата). Не вызывает сильного
общего угнетения, как аминазин и другие алифатические фенотиазины. Применяют при
галлюцинаторно-бредовых, кататоно-гебефренных, кататоно- галлюцинаторных состояниях
и состояниях психомоторного возбуждения при ши- зофрении, при маниакальном синдроме
в рамках маниакально-депрессивного психоза, при аффективной напряженности и расстройствах
настроения, при психопатиях у воз6ужденных больных. В некоторых случаях препарат
эффективен при резистентности к лечению другими нейролептиками. Назначают внутрь
(после еды) 2 - 3 раза в день. Разовая доза для взрослых 50 - 100 - 200 мг; суточная
доза 200 - 400 мг; максимальная суточная доза 600 мг (0,6 г). Для поддерживающей
терапии и амбулаторным больным назначают по 25 - 200 мг в день (можно в виде однократной
дозы, принимаемой в вечерние часы). При необходимости вводят раствор азалептина
внутримышечно. В малых дозах (25 - 50 мг) препарат можно применять при расстройствах
сна различного генеза. Азалептин обычно хорошо переносится; в связи с выраженным
центральным холинолитическим действием и умеренным влиянием на дофаминовые рецепторы
не вызывает экстрапирамидных нарушений. Тем не менее при лечении азалепти- ном
могут наблюдаться мышечная слабость, сонливость, спутанность сознания, сухость
во рту, ортостатическая гипотензия, тахикардия. Наиболее серьезное осложение -
гранулоцитопения (вплоть до агранулоцитоза). Поэтому необходимо тщательно следить
за картиной крови. Анализы крови в первые 16 нед лечения проводят каждую неделю,
затем через более продолжительные промежутки времени. Осуществляют контроль также
за состоянием сердечно-сосудистой системы. Препарат противопоказан больным изменениями
картины крови, при алкоголь- ном и других токсических психозах, спазмофилии, эпилепсии,
тяжелых заболе- ваниях печени, почек, сердечно-сосудистой системы, болезнях кроветворной
системы, глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии кишечника, при беременности.
В связи с возможным седативным и снотворным эффектом не следует назна- чать препарат
амбулаторным больным в случае выполнения ими работы, требую- щей быстрой психической
и физической реакции (водители транспорта и т.п.). Формы выпуска: азалептин выпускается
в виде таблеток по 25 и 100 мг зеленовато-желтого цвета в упаковке по 50 штук;
импортный препарат лепонекс выпускается, кроме того, в виде 2,5 % раствора в ампулах
по 2 мл (50 мг препарата в ампуле). Хранение: список Б. В защищенном от света
месте.
|
|
