Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
ФИЗОСТИГМИН ( Physostigminum ). Физостигмин, или эзерин, является главным алкалоидом
так называемых калабарских бобов - семян западно-африканского растения Physostigma
vene- nosum, сем. бобовых (Leguminosae). По химическому строению физостигмин относится
к производным индола, содержит уретановую группу. В медицинской практике применяют
физостигмина салицилат (Physostigmini salicylas). Синонимы: Эзерина салицилат,
Eserini salicylas, Physostigmine salicylate, Physostigminum salicylicum. Бесцветные
блестящие призматические кристаллы. Трудно растворим в воде (1 : 100), растворим
в спирте (1 : 12). От действия света и воздуха порошок и растворы окрашиваются
в красный цвет и становятся неактивными. Растворы го- товят ех tempere асептически
или подвергают тиндализации. Физиостигмин является одним из основных представителей
антихолинэстераз- ных веществ обратимого действия. В больших дозах наряду с влиянием
на холинэстеразу может оказывать (так же, как и другие антихолинэстеразные пре-
параты) непосредственное действие на холинорецепторы. Физиостигмина салицилат
применяют главным образом в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного
давления при глаукоме. Вво- дят в конъюнктивальный мешок по 1 - 2 капли 0,25 -
1 % раствора 1 - 6 раз в день. Сужение зрачка наступает обычно через 5 - 15 мин
и держится 2 - 3 ч и более. При кератитах применяют мази с салицилатом физостигмина
(0,2 - 0,25 %). При глаукоме физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного
давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощуще- ния
в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения ра- дужной оболочки.
По этой причине физостигмин чаще применяют при ост- рой глаукоме и в случае, когда
пилокарпин недостаточно эффективен. Хоро- ший эффект дает комбинация физостигмина
(0,25 %) с пилокарпином (1 %). Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных
болезней при нервно- мышечных заболеваниях, а также при парезе кишечника (0,5
-1 мл О,1 % рас- твора под кожу). Более широкое применение для этих целей имеют
галантамин, оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря - ацеклидин.
В последние годы пытаются использовать физостигмин (подкожно) для улуч- шения
состояния больных с болезнью Альцгеймера. Установлено, что при этом заболевании
снижено содержание в коре большого мозга холинацетилтрансфера- зы - фермента,
участвующего в биосинтезе ацетилхолина. Происходящее при этом нарушение холинергической
иннервации сопровождается характерными для данного заболевания клиническими симптомами
(ослаблением памяти и др.). Обнаружено, что физостигмин несколько улучшает состояние
больных, страдаю- щих болезнью Альцгеймера. Однако достаточно стойкого лечебного
эффекта физостигмин не дает. Вместе с тем наблюдаются нежелательные побочные яв-
ления, что ограничивает применение этого препарата. Для получения более эф- фективных
холинергических средств, пригодных для комплексного лечения бо- лезни Альцгеймера,
ведется поиск специфических агонистов М1-мускариновых постсинаптических рецепторов
и антагонистов пресинаптичесних М2-рецепторов, способных усиливать высвобождение
ацетилхолина холинергическими нервны- ми окончаниями. В ы с ш и е д о з ы физостигмина
салицилата для взрослых под кожу: разовая О,ОО05 г, суточная О,ОО1 г. При применении
физостигмина,так же как и других антихолинэстеразных пре- паратов, особенно в
высоких дозах, могут наблюдаться побочные явления, свя- занные с гиперактивностью
холинергических процессов, усиление саливации, бронхиолоспазм, спазм мышц кишечника
и мочевого пузыря, замедление сердечных сокращений и нарушении ритма сердца, судорожные
реакции и др. Фармакологическими антагонистами физостигмина являются атропин,
мета- цин и другие холинолитические препараты. Растворы отпускают в склянках оранжевого
стекла. Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, в защищенном
от света месте. Rp.: Pilocarpini hydrochloridi 0,1 Physostigmini salicylatis 0,025
Aq. destill. 10 ml M. D. in vitro nigro S. Глазные капли. По 1 - 2 капли 4 - 6
раз в день
|
|