|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
ФТОРУРАЦИЛ ( Рhthoruracilum ). 2,4-Диоксо-5-фторпиримидин, или 5-фторурацил. Синонимы:
Efodis, Efundex, Efurix, Fluoroplex, Fluorouracil, Fluorou- racilum, Fluracilum,
Fluril, Queroplex, Timazin. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический
порошок. Мало растворим в воде, очень мало - в спирте. Выпускается в виде 5 %
раствора натриевой соли в ампулах по 5 мл. Фторурацил является структурным аналогом
пиримидина. Противоопухоле- вая активность препарата определяется его превращением
в раковых клетках в 5- фтор - 2- дезоксиуридин-5 - монофосфат, являющийся конкурентным
инги- битором фермента тимидинсинтетазы, принимающего участие в синтезе нуклеи-
новых кислот. Фторурацил подавляет развитие некоторых новообразований у человека.
Препарат угнетает функцию костного мозга. Применяют фторурацил при иноперабельном
и рецидивном раке желудка, толстой и прямой кишки, раке молочной железы, яичников,
а также при раке поджелудочной железы. Вводят фторурацил внутривенно (медленно)
по 10 - 15 мг/кг в день ежед- невно, до возникновения первых побочных явлений
(см. далее), которые обыч- но развиваются между 8-м и 15-м днем лечения. Иногда
препарат вводят в тех же дозах ежедневно в течение 4 дней, затем через день по
5,0 - 7,5 мг/кг. Курс лечения обычно продолжается не более 12 дней. При достижении
лечебного эффекта и хорошей переносимости проводят пов- торные курсы с интервалами
4 - 6 нед. Возможны внутривенные инъекции фторурацила один раз в неделю в дозе
1 г в течение длительного времени. Фторурацил обладает высокой токсичностью. При
его применении могут воз- никнуть угнетение кроветворения, диарея, язвенный стоматит,
снижение аппе- тита, рвота, реже дерматиты, алопеция. Влияние на кроветворение
может наб- людаться во время лечения или спустя 8 - 14 дней после окончания курса
ле- чения. Введение препарата прекращают при первых токсических признаках (диарея,
рвота, язвенный стоматит) и при количестве лейкоцитов менее 3 х 10 9 /л, а тромбоцитов
менее 100 х 10 9 /л. При лечении фторурацилом кровь исследуют не реже 3 раз в
неделю, а при первых признаках угнетения кроветворения ежедневно. При резком угнетении
кроветворения переливают свежую кровь, лейкоцитную массу, применяют сти- муляторы
кроветворения. Во время лечения назначают витамины (тиамин и др.); необходим тщательный
уход за полостью рта. Фторурацил противопоказан при общем тяжелом состоянии больного,
кахек- сии, лейко- и тромбоцитопении, язве желудка и двенадцатиперстной кишки,
яз- венном колите, выраженной функциональной недостаточности печени. После лучевой
терапии или применения других противораковых химиотерапевтических средств назначение
фторурацила допустимо через 1 - 1,5 мес при условии пол- ного восстановления картины
крови. Не следует также назначать препарат ра- нее чем через 3 - 4 нед после сложных
оперативных вмешательств. Не реко- мендуется вводить препарат при обширных метастазах
в костный мозг. Для улучшения переносимости фторурацила иногда применяют кальция
фо- линат (см.). Форма выпуска: 5 % раствор в ампулах по 5 мл (250 мг) в упаковке
по 10 ампул. Хранение: список А. В прохладном, защищенном от света месте.
|
|
