|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
ХИНГАМИН ( Chingaminum ). 4-(1-Метил-4-диэтиламинобутиламино)-7-хлорхинолина дифосфат.
Синонимы: Делагил, Резохин, Хлорохин, Aralen, Arechin, Artrichin, Atrochin, Avlochlor,
Bemephate, Chlorochin, Chloroquine diphosphate, Chloroquini diphosphas, Delagil,
Gontochin, Imagon, Iroquine, Klonokin, Malarex, Nivachine, Nivaquine, Quinachlor,
Resochin, Roquine, Sanoquin, Tanakan, Tresochin, Trochin и др. Белый или белый
с легким кремоватым оттенком кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим
в воде, очень мало - в спирте. Водные растворы (рН 3,5 - 4,5) стерилизуют при
+ 115 С в течение 30 мин. Хингамин быстро вызывает гибель бесполых эритроцитарных
форм всех ви- дов плазмодиев. Действует также гамонтоцидно. Препарат хорошо и
быстро всасывается и медленно выделяется из организма. Применяют для лечения острых
проявлений всех видов малярии и химио- профилактики. Спектр действия хингамина
не ограничивается влиянием на малярийный плазмодий. Он оказывает тормозящее действие
на синтез нуклеиновых кис- лот, активность некоторых ферментов, иммунологические
процессы. Препа- рат широко применяют при лечении коллагенозов (диффузные заболевания
соединительной ткани): системной красной волчанки, склеродермии и особенно ревматоидного
артрита, при котором он рассматривается как один из базисных препаратов. Препарат
обладает антиаритмической активностью; у больных с экстра- систолией и пароксизмальной
формой мерцательной аритмии способствует восстановлению синусового ритма. По характеру
действия относится к антиаритмикам I группы. При лечении малярии назначают хингамин
внутрь (после еды) взрослым по 2,0 - 2,5 г на курс лечения. На первый прием дают
1 г (4 таблетки по 0,25 г), через 6 - 8 ч - 0,5 г, во 2-й и 3-й дни - по 0,5 г
в 1 прием. Дополнительно назначают 0,5 г хингамина в 1-й день лечения, преимущественно
при тропической малярии. При тропической малярии ле- чение может продолжаться
5 дней; на 4-й и 5-й дни дают по 0,5 г в 1 прием. Высшие дозы для взрослых при
приеме внутрь: разовая 0,5 г, суточ- ная 1,5 г (На первый прием обычно назначают
хингамин в дозе, превышаю- щей высшую разовую, предусмотренную Государственной
Фармакопеей). Детям в зависимости от возраста препарат назначают в следующих дозах:
День Доза, г лечения до 1 года 1 год - 6 лет 7 - 10 лет 11 - 15 лет 1-й 0,05 0,125
0,25 0,5 2-й и 3-й 0,025 0,05 0,125 0,25 Обычно препарат принимают внутрь, однако
при злокачественном течении малярии, лечение начинают с внутримышечного введения.
Разовая доза для взрослого 10 мл 5 % раствора; при необходимости повторяют инъекции
с промежутком 6 - 8 ч, но не более 3 раз (не свыше 30 мл). Внутривенно вводят
только в особо тяжелых случаях: 10 мл 5 % раство- ра разводят в 10 - 20 мл 40
% раствора глюкозы или изотонического раст- вора натрия хлорида. Вводят в вену
медленно. После улучшения состояния больного прекращают инъекции и переходят на
прием препарата внутрь. Детям делают внутримышечные инъекции лишь при крайней
необходимо- сти; суточная доза не должна превышать 8,3 мг (5 мг основания препара-
та) на 1 кг массы тела; вводят в 2 приема с интервалом в несколько часов. Для
профилактики назначают хингамин внутрь взрослым по 0,25 г 2 раза в неделю, в течение
сезона передачи малярии; детям в соответствии с воз- растом в дозах, в которых
препарат назначают во 2-й и 3-й дни лечения малярии (см. таблицу). При лечении
ревматоидного артрита дают по 0,25 г (1 таблетка) 1 раз в день после ужина, за
2 - 3 ч до сна. Лечение длительное. Лечебный эффект наступает после 3 - 6 нед,
а иногда 3 - 6 мес приема препарата: постепенно утихают боли, уменьшается скованность,
улучшается подвижность суставов, уменьшаются экссудативные явления. Наряду с улучшением
клини- ческой картины, снижается СОЭ, наблюдается тенденция к нормализации бел-
кового состава крови, уменьшается содержание С-реактивного белка и др. Эффект
более выражен при заболеваниях легкой и средней тяжести с пре- обладанием экссудативных
явлений и в меньшей степени - в тяжелых слу- чаях при преобладании пролиферативных
явлений. Для ускорения и усиления терапевтического эффекта рекомендуется комбинировать
хингамин с глюко- кортикостероидами, нестероидными противовоспалительными препаратами.
Полагают, что в основе терапевтического действия хингамина при рев- матоидном
артрите лежит иммуносупрессивное действие, преимущественное влияние на метаболизм
иммунокомпетентных клеток, а также на метаболизм соединительной ткани. По сравнению
с другими базисными препаратами (D-пеницилламин, препараты золота и др.) хингамин
считается менее эф- фективным. Имеются также данные об эффективности хингамина
при болезни Бехте- рева (анкилозирующий спондилоартрит), болезни Боровского, гломеруло-
нефрите и амилоидозе почек, красном плоском лишае. При красной волчанке, хингамин
более эффективен при подостром течении с преобладанием кожно-суставного синдрома.
При остром течении системной красной волчанки препарат обычно менее эффективен;
в этих случаях сле- дует осторожно применять хингамин в комплексе с гормональной
терапией в период стихания острых проявлений болезни. При подостром течении красной
волчанки, хингамин назначают в первые 10 дней по 0,25 г 2 раза в день (после обеда
и ужина), а затем по 0,25 г 1 раз в день (после ужина); всего на курс лечения
принимают 70 - 1ОО таблеток (17,5 - 25,0 г). При остром течении системной красной
волчанки хингамин комбинируют с гормональными препаратами: в первые 2 - 3 дня
хингамин принимают по 0,25 г на ночь, а в дальнейшем (при хорошей пере- носимости)
- по 0,5 г (2 таблетки) в день. Всего на курс 100 - 120 таб- леток (25 - 30 г).
Весной, с целью уменьшения явлений фотосенсибилизации, хингамин можно назначать
профилактически; сначала по 1 таблетке (0,25 г) 1 раз в день, затем 2 - З таблетки
в неделю. Имеются данные о лечении внутрикожными инъекциями 5 % раствора хин-
гамина (делагила) дискоидной красной волчанки, келоидных рубцов, псори- аза; раствор
вводят внутрикожно (обкалывание) по 1 - 3 мл 1 раз в 3 - 4 дня при псориазе и
келоидных рубцах и 1 раз в 5 - 7 дней - при красной волчанке; на курс 4 - 20 инъекций.
Курсы (2 - 3) повторяют с 1 - 2-месяч- ным перерывом. При болезненности добавляют
0,2 - 0,3 мл 2 % раствора новокаина. Местное лечение хингамином (делагилом) в
виде электрофореза в области суставов, применяют у больных ревматоидным артритом:
5 % раствор (5 мл), разводят дистиллированной водой и вводят с отрицательного
полюса, плот- ность тока 0,03 мА на 1 см 2 ; длительность сеанса 15 - 20 мин.
На курс ле- чения 15 - 20 сеансов, по 1 сеансу в день. В качестве антиаритмического
средства иногда назначают хингамин (де- лагил) внутрь по О,25 г 2 - 3 раза в день,
постепенно уменьшая дозу до 0,25 г 1 - раз в день. Внутривенио вводят для купирования
аритмии в дозе 0,5 г (с повторным введением 0,25 г). Кратковременное применение
хингамина внутрь в терапевтических дозах, обычно переносится без выраженных побочных
явлений. При длительном при- еме возможно появление дерматита (часто в виде красновато-фиолетовых
папул, напоминающих красный лишай и расположенных на разгибательной поверхности
конечностей и туловище). При появлении дерматита, дозу уменьшают или отменяют
препарат. Могут возникнуть головокружение, головная боль, тошнота, иногда рвота,
шум в ушах, нарушение аккомодации. Обычно эти явления проходят самостоятельно.
Могут также наблюдаться уменьшение аппетита, боли в животе (в связи с раздражением
слизистой оболочки желудка); у некоторых больных - вре- менное снижение массы
тела. Возможны умеренная лейкопения, снижение ос- троты зрения, мелькание в глазах,
отложение пигмента в роговице. Большие дозы хингамина могут вызывать поражение
печени, дистрофичес- кие изменения миокарда, поседение волос, ретинопатию. При
лечении хингамином необходимо проводить общие анализы крови и мочи, следить за
функцией печени и периодически осуществлять офтальмоло- гическое обследование.
При назначении хингамина в комбинации с другими препаратами (салици- латами, кортикостероидами
и др.), следует учитывать возможность усиления явлений поражения кожных покровов
(дерматит). При медленном парентеральном введении растворов хингамина осложнений
не наблюдается, а быстрое внутривенное введение может вызвать коллапс. Противопоказания:
тяжелые заболевания сердца, диффузное поражение почек, нарушения функции печени,
болезнь кроветворных органов. Формы выпуска: таблетки по 0,25 г; порошок; 5 %
раствор в ампулах по 5 мл. Хранение: список Б. Порошок - в хорошо укупоренной
таре, предохраня- ющей от действия света; таблетки и ампулы - в защищенном от
света месте. Пресоцил (Presocyl) *. Комбинированные таблетки, содержащие по 0,04
г (40 мг) хлорохина фосфата (делагила), 0,75 мг преднизолона и 0,2 г кис- лоты
ацетилсалициловой. Применяют при полиартритах, ревматическом миозите, воспалительных
заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Принимают по 1 - 2 таблетки 2 - 3
раза в день. Возможные побочные явления и провопоказания см. Хингамин, Преднизо-
лон, Кислота ацетилсалициловая. Форма выпуска: таблетки в упаковке по 30 штук.
Производится в Венгрии.
|
|
