|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
АЗАТИОПРИН ( Аzathioprinum ). 6-(1-Метил-4-нитроимидазолил-5)-меркаптопурин. Синонимы:
Имуран, Аzamun, Аzanin, Аzapress, Imunal, Imuran, Imurel, Тhioрrinе и др. Светло-желтый
с зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практи- чески нерастворим в воде
и спирте, легко растворим в растворах едких щелочей. По химическому строению и
биологическому действию близок к меркапто- пурину. Обладает цитостатической активностью
и оказывает иммунодепрес- сивный эффект, однако по сравнению с меркаптопурином
иммунодепрессивное действие выражено относительно сильнее при несколько меньшей
цитостати- ческой активности. В больших дозах (10 мг/кг) препарат угнетает функцию
костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению. Применяют
азатиоприн для подавления реакции тканевой несовместимости при пересадке органов,
а также при некоторых аутоиммунных заболеваниях: неспецифическом ревматоидном
полиартрите, неспецифическом язвенном колите, красной волчанке, волчаночном нефрите,
хроническом гепатите и др. Назначают препарат внутрь (в виде таблеток) самостоятельно,
а часто и в сочетании с другими средствами (преднизолон, антибиотики, антилейкоцитар-
ная сыворотка). При гомотрансплантации органов назначают до операции (за 1 -7
дней) ежедневно в дозе 0,004 г/кг (4 мг/кг). Суточную дозу дают в 2 -3 приема.
После операции препарат назначают в той же дозе в течение 1 - 2 мес, затем по
2 - 3 мг/кг. В случае возникновения симптомов отторжения пересаженного органа,
дозу вновь повышают до 4 мг/кг в день. Применяют препарат длительно. Величина
дозы и продолжительность лечения зависят от общего состониия боль- ного, переносимости
препарата, результатов гематологических исследований. При аутоиммунных заболеваниях
обычно назначают по 1,5 - 2,0 мг/кг в сутки, однако, в случае необходимости дают
до 200 - 250 мг в сутки (в 2 - 4 приема). Длительность курса лечения зависит от
тяжести заболевания, эффективности и переносимости препарата. Для достижения стойкого
эффекта лечение должно проводиться длительно. Имеются данные о применении азатиоприна
при лечении псориаза (обыч- но по 0,05 г 3 раза в день в течение 14 - 48 дней).
Лечение азатиоприном должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением.
Необходимо следить за картиной крови. В первые 8 нед лечения следует еженедельно
проводить полный анализ кро- ви с подсчетом тромбоцитов. При уменьшении количества
лейкоцитов до 4*10 9 /л дозу уменьшают, а при 3*10 9 /л препарат отменяют и назначают
повторные переливания крови, сти- муляторы лейкопоэза и др. Препарат может вызывать
тошноту, рвоту, потерю аппетита. При длитель- ном применении может развиться токсический
гепатит; возможны аллергиче- ские реакции. Препарат противопоказан при выраженном
угнетении гемопоэза и лейко- пении, тяжелых заболеваниях печени; беременности.
Следует иметь в виду, что иммунодепрессивные препараты могут быть весьма эффективны
при применении с целью преодоления тканевой несовмести- мости и лечения аутоиммунных
заболеваний. Однако, существующие в настоя- щее время препараты не обладают достаточной
избирательностью действия, и их применение может сопровождаться выраженными побочными
явлениями. Они могут оказывать угнетающее влияие на кроветворение и вызывать лейко-
пению, тромбоцитопению, анемию, панцитопению; возможны активация вто- ричной инфекции,
развитие септицемии. Имеются указания, что при длительном применении иммунодепрессанты
могут способствовать развитию злокачествен- ных новообразований. Возможны также
подавление продукции интерферона, по- нижение общих защитных функций организма.
Иммунодепрессанты (цитостатики, в том числе азатиоприн и др.) должны применяться
по строгим показаниям с соблюдением необходимых мер предосто- рожности. Форма
выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг) по 50 или 100 штук во флаконах оранжевого
стекла. Хранение: список А. В защищенном от света месте.
|
|
