|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
ХЛОРИДИН ( Chloridinum ). 2,4-Диамино-5-пара-хлорфенил-6-этил-пиримидин. Синонимы:
Дараприм, Пириметамин, Тиндурин, Daraclor, Darapran, Daraprim, Malocide, Pyrimethamine,
Tindurin. Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Практически нераст-
ворим в воде, мало растворим в спирте. Препарат оказывает антипротозойное действие,
эффективен в отношении плазмодиев малярии, токсоплазм и лейшманий. Он подавляет
развитие бесполых эритроцитарных форм всех видов плаз- модиев, но действует медленнее
хингамина. Вызывает повреждение гамонтов всех видов плазмодиев, что приводит к
нарушению развития возбудителей малярии в организме комара. Механизм действия
связан с ингибированием фермента дигидрофолатредуктазы, что блокирует превращение
дегидрофоли- евой кислоты в тетрагидрофолиевую, необходимую для развития паразитар-
ных микроорганизмов. При лейшманиозе хлоридин повреждает промастиготы (жгутиковые
стадии лейшманий), что приводит к нарушению развития лейшманиоза в организме москита.
Хлорилин хорошо всасывается, длительно циркулирует в крови (в тече- ние 1 нед
после однократного приема); выделяется в основном почками. Принимают хлоридин
внутрь одновременно с сульфаниламидами или (и) хингамином, при этом, эффективность
хлоридина значительно повышается. Назначают хлоридин взрослым в суточной дозе
0,05 г, для профилак- тики заболеваний - по 0,025 г в 1 - 3 приема. Детям дают
в меньших дозах в соответствии с возрастом. При острых формах малярии принимают
препарат в течение 2 - 4 сут. Для профилактики малярии и лейшманиоза назначают
за 3 - 5 дней до нас- тупления опасности заражения и продолжают давать по 1 разу
в неделю в течение всего периода возможного заражения и еще в течение 4 - 6 нед.
При остром и хроническом токсоплазмозе принимают хлоридин циклами по 5 дней с
перерывом между ними 7 - 1О дней. Курс лечения 2 - 3 цикла. При необходимости
курсы (всего 3) повторяют с промежутком 1 - 2 мес. Для профилактики врожденного
токсоплазмоза, назначают хлоридин женщи- нам с острым и подострым токсоплазмозом,
начиная с 16-й недели беремен- ности, но не ранее II триместра. Курс лечения -
2 цикла с интервалом 10 дней. В зависимости от сроков беременности проводят до
3 курсов с перерывом между ними 1 мес. В более ранний срок беременности давать
хлоридин нельзя (во избежа- ние токсического действия на плод), а в более поздний
следует давать также с осторожностью. Сульфаниламидные препараты (см. Сульфапиридазин,
Сульфадиметоксин, Сульфален) назначают одновременно с хлоридином. При приеме хлоридина
могут наблюдаться побочные явления: головная боль, головокружение, боль в области
сердца, диспепсические явления, стоматит, ретинопатия, алопеция. В связи с тем,что
хлоридин является антагонистом фолиевой кислоты, его длительное применение может
вызывать побочные явления, связанные с нарушением усвоения и обмена этого витамина.
К таким проявлениям отно- сятся мегалобластическая анемия, реже - лейкопения,
а также тератоген- ное действие, Противопоказания: заболевания кроветворных органов
и почек. В про- цессе лечения хлоридином, делают анализы крови и мочи. Нельзя
назначать хлоридин женщинам в I триместре беременности и детям в первые 2 мес
жизни. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,005 и О,О1 г. Хранение: список Б.
В сухом месте. Метакельфин (Metakelfin)*. Зарубежный комбинированный препарат
- таблетки, содержащие по 0,025 г (25 мг) пириметамина (хлоридина) и 0,5 г сульфометапиразина
(сульфалена). Применяют в качестве противомалярийного средства в соответствии
с показаниями и противопоказаниями для хлоридина. Назначают взрослым по 2 - 3
таблетки на прием; детям от 5 до 14 лет - по 1/2 - 1 - 2 таблетки. Для детей младшего
возраста - выпускается также суспензия метакель- фина . В 1 мл (20 капель) суспензии
содержится 10 мг хлоридина и 200 мг сульфалена. Назначают детям до 6 мес - 12
капель; 6 - 12 мес - 20 капель; 1 - 4 года - 30 капель; 5 - 9 лет - 30 - 50 капель
(или 1/2 - 1 таблетка).
|
|
