|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
ЦИКЛОСПОРИН ( Сусlosporinum ). Препарат полипептидиой природы, состоящий из 11
аминокислотных остатков. Впервые был выделен из некоторых видов грибов (Суclindoсaprum
lucidum и Тrichoderma polysporum). Синонимы: Сандиммун [название препарата фирмы
"Sandoz" (Швейцария)], Сусlorin, Сусlosporin А, Sandimmun. Препарат обладает мощной
иммунодепрессивной активностью, удлиняет срок выживания разных аллогенных трансплантатов
(кожи, почек, сердца и др.). Механизм действия циклоспорина связан с избирательным
и обратимым из- менением функции лимфоцитов, путем подавления образования и секреции
лимфокинов и их связывания со специфическими рецепторами. Обратимое по- давление
продукции интерлейкина-2 и фактора роста Т-клеток приводит к по- давлению дифференцировки
и пролиферации Т-клеток, участвующих в оттор- жении трансплантатов, снижению продукции
интерлейкинов и других лимфо- кинов. Циклоспорин является основным средством профилактики
отторжения транс- плантата при аллогенной пересадке почки, сердца, легких и других
органов, а также при пересадке костного мозга. Применяют также циклоспорин для
уменьшения реакции отторжения транс- плантата у больных, ранее получавших другие
иммунодепрессанты. Препарат вводят внутривенно и внутрь. При пересадке органов
лечение начи- нают за 4 - 12 ч до операции трансплантации. При пересадке костного
мозга исходную дозу вводят накануне операции. Обычно исходную дозу вводят внутривенно
и продолжают внутривенные инъ- екции в течение 2 нед. Затем переходят на пероральную
поддерживающую те- рапию. Следует помнить, что циклоспорин обладает высокой нефро-
и гепатотоксич- ностью. Основным принципом оптимального применения препарата является
сбалан- сированный выбор между индивидуальной иммунодепрессивной дозой и пере-
носимой (не оказывающей токсического действия). Циклоспорин вводят внутривенно
медленно (капельно) в изотоническом рас- творе натрия хлорида или 5 % растворе
глюкозы. Начальная доза составляет обычно при введении в вену 3 - 5 мг/кг в день,
при приеме внутрь - 10 - 15 мг/кг в день. Далее подбирают дозы, исходя из концентрации
циклоспорина в крови. Определение концентрации необходимо производить ежедневно.
Для ис- следования применяют радиоиммунологический метод с использованием специаль-
ных наборов (например, "Sandoimmun - Kit"). Применение циклоспорина должно производиться
только врачами, имею- щими достаточный опыт терапии иммунодепрессантами. При лечении
циклоспорином могут наблюдаться различные побочные явле- ния: нарушения функции
почек, печени, желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, анорексия), гиперплазия
десен, тромбоцитопения, задержка жидкости в организме, судороги и др. Формы выпуска:
раствор для перорального применения, содержащий по 100 мг в 1 мл; концентрат для
внутривенного вливания (ампулы по 1 или 5 мл, содержащие по 50 или 650 мг в 1
мл); капсулы, содержащие по 50 или 100 мг циклоспорина. Раствор циклоспорина выпускается
с содержанием полиокси- этилированного касторового масла (которое иногда может
вызывать анафи- лактоидные реакции) и этилового спирта. Концентрат циклоспорина
для внутривенного введения разводят изотониче- ским раствором натрия хлорида или
5 % раствором глюкозы в соотношении 1:20 - 1:100 непосредственно перед применением.
Разбавленный раствор можно хранить не более 48 ч.
|
|
