Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
ЦИМЕТИДИН ( Сimetidinum )*. Синонимы: Беломет, Гистак, Гистодил, Примамет, Симетидин,
Тагамет, Циметигет, Цинамет, Аciloc, Аltramet, Belomet, Benomet, Besidin, Cimedal,
Cimetar, Cimetiget, Cinamet, Gastromet, Histac, Histodil, Hystac, Neutronorm,
Primamet, Simetidin, Supramet, Tagamet, Tametin, Tamper, Ulcedon, Ulceratil, Ulcimet,
Ulcomet, Zagastrol, Zontac и др. Основным фармакологическим эффектом циметидина
является угнетение сек- реции желудочного сока, связанное с блокадой Н 2 -рецепторов
стенки желудка. Он угнетает спонтанную секрецию и секрецию, стимулированную гистамином,
пентагастрином, кофеином, а также растяжением желудка, но мало влияет на карбахолиновую
гиперсекрецию, так как не обладает антихолинергической ак- тивностью. Он не влияет
на адренергические рецепторы, не оказывает местно- анестезирующего действия. Препарат
уменьшает выделение пепсина. Циметидин быстро всасывается из желудочно-кишечного
тракта. В связи с низкой липофильностью он не проникает в ЦНС и не оказывает седатив-
ного эффекта. Применяют циметидин для лечения язвенной болезни желудка и двенадца-
типерстной кишки и при других состояниях, требующих снижения гиперацид- ности
желудочного сока, в том числе при рефлюкс-эзофагите, синдроме Зол- лингера - Эллисона
и др. Назначают циметидин обычно внутрь (после еды) взрослым в суточной дозе 0,8
- 1 г, которую делят на 4 приема: 3 раза по 0,2 г и 0,2 или 0,4 г перед сном.
При необходимости увеличивают суточную дозу до 1,6 г. Курс лечения продолжается
обычно 4 - 6 нед (при необходимости до 8 нед). По окончании курса интенсивного
лечения проводят поддерживающую терапию в течение нескольких месяцев (по 0,4 г
на ночь или утром 0,2 г и вечером 0,2 г). Прекращают прием препарата, постепенно
уменьшая дозу. Внезапное пре- кращение приема может привести к резкому повышению
секреции и обостре- нию заболевания. Циметидин можно применять вместе с антацидными
препаратами, однако антацидное средство следует принимать через час после приема
цимети- дина, так как при одновременном приеме всасывание циметидина уменьшается.
Внутривенно циметидин вводят в дозе 0,2 г (200 мг) с интервалами 4 - 6 ч. Максимальная
суточная доза составляет 2 г. При капельном введении доза составляет 0,1 г (10О
мг) в час на протяжении 2 ч; введение повторяют каж- дые 4 - 6 ч. Максимальная
скорость инфузии - 150 мг в час (или 2 мг/кг в час). Внутривенное введение производят
только в условиях стационара; при быстром внутривенном введении возможны нарушения
сердечного ритма и сильное снижение артериального давления. При применении циметидина
могут наблюдаться различные побочные явле- ния: диарея, боли в мышцах, аллергические
реакции (кожные высыпания), головная боль, головокружение, депрессия. Могут наблюдаться
изменения биохимических показателей (значение трансаминаз и др.). При длительном
применении высоких доз препарата может развиться гинекомастия, что свя- зано со
способностью препарата стимулировать секрецию пролактина. Име- ются также данные
о том, что циметидин подавляет продукцию внутреннего фактора и всасываемость витамина
В 12 , а также что он может оказывать анти- андрогенное действие. Наблюдалось
также изменение клиренса вофавердина, свидетельствующее об ухудшении выделительной
функции печени. Воз- можность рецидивов при отмене препарата и его побочное действие
тре- буют соблюдения большой осторожности при назначении больным язвенной бо-
левнью желудка и двенадцатиперстной кишки. При применении циметидина необходимо
следить за функцией почек и пе- чени, проводить соответствующие биохимические
исследования, следить за сос- тоянием кроветворной системы. Препарат противопоказан
при беременности и кормлении грудью, больным с нарушениями функций печени и почек;
препарат также противопоказан детям в возрасте до 14 лет . Циметидин подавляет
активность цитохрома Р-450 и других ферментов пе- чени, обеспечивающих метаболизм
и дезинтоксикацию многих лекарственных средств, в связи с чем он повышает их токсичность
и усиливает возможные по- бочные эффекты (в частности, действие пероральнык антикоагулянтов).
Если больной получает пероральный антикоагулянт, необходимо в случае назна- чения
циметидина тщательно подобрать дозу. Циметидин усиливает также действие теофиллина,
дифенина, b -адрено- блокаторов и других лекарственных средств (в связи с угнетением
деток- сицирующих ферментных систем печени). Нельзя применять циметидин одновременно
с диазепамом (сибазоном) и хлозепидом, так как он удлиняет период их полураспада.
Нельзя назначать пре- парат одновременно с цитостатиками и другими препаратами,
вызывающими нейтропению. Формы выпуска: таблетки по 0,2 г (200 мг); 10 % раствор
в ампулах по 2 мл (0,2 г в ампуле). Хранение: список Б.
|
|