|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
ЦИСПЛАТИН ( Сisplatin ). Цис-Диаминдихлорплатина (II) . Кристаллический порошок
от желтого до желто-оранжевого цвета. Медлен- но и очень мало растворим в воде
и изотоническом растворе натрия хлорида. Синонимы: Платидиам, Рlatidiam, Рlatinol.
Является комплексным соединением двухосновной платины, обладающим противоопухолевой
активностью. Эффективным является цис-изомер; транс-изо- мер активностью не обладает.
Цифра II означает основность (валентность) платины. Механизм противоопухолевого
действия препарата (и других производных платины) связан со способностью к бифункциональному
алкилированию нитей ДНК, ведущему к длительному подавлению биосинтеза нуклеиновых
кислот и гибели клетки. Способность препарата вызывать регрессию первичных опухолей
и метастазов связана также с влиянием на иммунную систему организма. Цисплатин
неэффективен при приеме внутрь. При внутривенном введении быстро и в значительном
количестве поступает в почки, желудочно-кишечный тракт, печень, яичники; обнаруживается
в коже, мышцах, костной ткани. Через гематоэнцефалический барьер не проникает.
В значительном количестве (90%) связывается с белками плазмы. Медленно выделяется
почками: в неболь- ших количествах в первые часы и около 40 % - после 5-дневного
введения. Применяют цисплатин отдельно или в комплексной терапии (в сочетании
с метотрексатом, циклофосфаном, тиогуанином, противоопухолевыми антибио- тиками
и другими противоопухолевыми препаратами) при злокачественных опу- холях яичка
и яичников, раке шейки матки, мочевого пузыря, при плоскокле- точном раке области
головы и шеи, при остеогенной саркоме. Применяют так- же в комплексной терапии
лимфогранулематоза и лимфосарком. Вводят раствор цисплатина внутривенно. При монохимиотерапии
обычно вводят из расчета 20 мг на 1 м 2 поверхности тела ежедневно в течение 5
дней, или по З0 мг на 1 м 2 ежедневно в течение 3 дней, или по 100 - 150 м 2 на
1 м 2 1 раз в 3 нед. Интервал между курсами 3 нед. Общее количество курсов определяют
индивидуально. Для инъекций растворяют препарат из расчета 10 мг сухого вещества
на 10 мл стерильной воды для инъекций и этот раствор разводят в 1 л изотони- ческого
раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Раствор вводят струйно (медленно)
или в виде длительных инфузий (в те- чение 6 - 48 ч). Для уменьшения нефротоксичности,
рекомендуется до начала введения цис- платина гидратировать организм больного,
вводя в течение 8 - 12 ч 1 - 2 л изотонического раствора натрия хлорида или 5
% раствора глюкозы. При применении цисплатина возможны нарушения, функции почек,
тошнота, рвота, потеря аппетита, головокружения, шум в ушах, понижение слуха,
ана- филактические реакции, лейкопения, тромбоцитопения, анемия. Отмечены ней-
ропатии с преимущественным поражением нервов нижних конечностей (особенно нервов
икроножных мышц) Возможно возникновение боли по ходу вены после внутривенного
введения препарата. Препарат противопоказан при нарушениях, функций почек и печени,
угнетении костномозгового кроветворения, недостаточности кровообращения, язвенной
болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при беременности и индивидуальной
непереносимости, Во время лечения необходимо систематически исследовать функцию
почек (определение содержания белка, креатинина, мочевины, мочевой кислоты), проводить
анализы крови, осуществлять аудиометрию. Не следует сочетать применение цисплатина
с препаратами, оказывающими нефро- или ототоксическое влияние (антибиотики-аминогликозиды,
стрепто- мицин и др.). Форма выпуска: цисплатин лиофилизированный по 0,01 г для
инъекций (Cisplatinum lyophilisatum 0,01 pro injесtionibus) в ампулах в упаковке
по 10 ампул. Представляет собой пористую массу светло-желтого цвета неод- нородной
окраски; легко распадается в порошок. Хранение: список А. В защищенном от света
месте при температуре не выше + 10 С.
|
|
