|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
ЭТРЕТИНАТ ( Etretinate ). Этиловый эфир 9- (4-метокси-2,3,6-триметилфенил)-3,7-диметил-
2,4,6,8-нонатетраеновой кислоты. Синонимы: Тигазон, Тигасон, Теgison, Тigasan,
Тigason. По химической структуре близок и ретинолу, является синтетическим ароматическим
производным ретиноевой кислоты (ретиноидом). Синтез этретината и других производных
ретиноевой кислоты (изотре- тиона и др.) предпринят в связи с лечебной эффективностью
ретинола (витамина А) при ряде кожных заболеваний (см. Ретинол). Оказалось, что
этретинат (тигазон) оказывает терапевтический эффект при псориазе, ихтиозе, болезни
Дарье, дискоидной красной волчанке и неко- торых других дерматологических заболеваниях.
Препарат в виде капсул назначают внутрь. Доза для взрослых при псо- риазе составляет
обычно 3О мг в день (3 капсулы по 10 мг); принимают во время еды или запивают
молоком. После 2 - 4 нед лечения в случае хорошей переносимости можно увеличть
дозу до 75 мг в день (3 капсулы по 25 мг). Поддерживающая доза составляет затем
30 мг в день. Обычно курс лечения продолжается 6 - 8 нед. При рецидивах проводят
повторные курсы лечения. Для лечения других заболеваний назначают по 10 - 3О мг
в день. Препарат оказывает лечебный эффект, однако относительно часто вызы- вает
побочные явления. Возможные побочные явления (кожный зуд, сухость слизистых оболочек
полости рта, дескваматозный хейлит, выпадение волос, повышенное содер- жание липидов
в крови, кальциноз тканей, оссификация и др.) требуют тщательного контроля за
состоянием больных, индивидуальной дозировки. Серьезным побочным эффектом тигазона
является его тератогенное действие. Поэтому его нельзя назначать женщинам не только
во время беременности, но и на протяжении всего детородного возраста. Тигазон
не применяют при печеночной и почечной недостаточности (80 % этретината выделяется
в виде метаболитов с желчью, 20 % - с мочой). Выводится препарат из организма
медленно; возможны явления кумуляции. Из-за повышенного риска возникновения гепатита
не следует применять этретинат одновременно с метотрексатом. Учитывая возможность
тяжелых побочных явлений, следует весьма осто- рожно назначать тигазон детям (только
при особых показаниях). Доза - 0,5 мг на 1 кг массы тела в день. Поддерживающая
доза - О,1 мг/кг в день или через день. Форма выпуска: капсулы, содержащие по
0,01 или 0,025 г (10 или 25 мг) этретината. Тигазон (этретинат) продолжают назначать
в случаях неэффективности других лекарственных средств, однако в связи с побочными
явлениями его применение остается ограниченным. Ведется поиск других аналогичных
пре- паратов. Одним из новых препаратов зтого ряда является ацитретин (Аcitre-
tin, Еtretin). По структуре ацитретин близок к этретинату. Является соответствующей
этретинату кислотой, т. е. содержит в конечном звене боковой цепи вместо группы
СООС Н группу СООН. По действию ацитретин также близок к этре- тинату (тигазону),
но отличается по фармакокинетическим параметрам,быст- рее выводится из организма.
Несколько лучше переносится, хотя вызывает те же побочные эффекты. Подобно этретинату
ацитретин оказывает тератоген- ное действие и не может назначаться женщинам в
детородном возрасте (осо- бенно беременным). Препарат находится в стадии дальнейшего
изучения.
|
|
