|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
ВЕРАПАМИЛ ( Verapamilum )*. 5-[(3,4-Диметоксифенэтил)-метиламино]-2-(3,4-диметоксифенил)-
2-изопропилвалеронитрила гидрохлорид. Синонимы: Верпамил, Изоптин, Фаликард, Феноптин,
Calan, Cardi- lax, Dilacoran, Falicard, Finoptin, Ikacor, Iproveratril, Isopine,
Isoptin, Manidon, Vasolan, Vepamil, Verapamilhydrochlorid, Verapamil и др. По
химическому строению молекула верапамила может рассматриваться как усложненный
вариант молекулы фенилалкиламинов (см. Сензит). Препарат обладает антиадренергической
активностью. Ранее полагали, что его терапевтическое действие обусловлено ослаблением
симпатических импульсов, поступающих к кровеносным сосудам, сердцу и другим органам.
В настоящее время его относят к антагонистам ионов кальция, и он явля- ется одним
из основных препаратов этой группы. Верапамил вызывает расширение коронарных сосудов
сердца и увели- чивает коронарный кровоток; понижает потребность сердца в кислороде.
При ишемических процессах в миокарде препарат способствует уменьшению диспропорции
между потребностью и снабжением сердца кислородом как путем увеличения кровоснабжения,
так и лучшей утилизацией и более экономным расходованием доставляемого кислорода.
Препарат уменьшает сократимость миокарда, но в связи с расшире- нием периферических
сосудов и уменьшением сосудистого сопротивления, сердечный выброс существенно
не меняется. Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов. Верапамил влияет на проводящую
систему сердца, угнетает синоат- риальную и атриовентрикулярную проводимость.
Оказывает антиаритмиче- ское действие; относится к антиаритмическим препаратам
IV группы (см. Антиаритмические препараты). Кроме того, оказывает некоторое натрийуретическое
и диуретиче- ское действие за счет снижения канальцевой реабсорбции. В механизме
антиангинального действия верапамила, наряду с анта- гонизмом по отношению к ионам
кальция, играет роль также повышение содержании ионов калия в клетках миокарда.
Верапамил хорошо всасывается при приеме внутрь. Пик концен- трации в плазме крови
обнаруживается через 1 - 3 ч. Однако имеются значительные индивидуальные различия
в фармакокинетике препарата. Период полувыведения варьирует от 2,5 до 7,5 ч после
однократного введения и от 4,5 до 12 ч после повторного приема. Постоянная терапевтическая
концентрация в крови достигается обычно через 4 дня от начала повторного приема
внутрь. Препарат интенсивно метаболизи- руется в печени. При нарушениях функции
печени, время выделения пре- парата значительно удлиняется. В неизмененном виде
выделяется около 5 % препарата. Применяют верапамил внутрь и в виде инъекций.
Внутрь принимают при хронической ИБС для профилактики приступов стенокардии напряжения,
особенно в сочетании с предсердной экстрасис- толией и склонностью к тахикардии.
В качестве антиаритмического средства назначают главным образом при предсердных
аритмиях: при суправентрикулярний тахикар- дии, экстрасистолии. При желудочковых
аритмиях, в том числе при желудочковой экстрасистолии; препарат малоэффективен.
Рекомендуется также при артериальной гипертензии, но как антигипертензивное средство
при тяжелой гипертензии более эффек- тивен нифедипин (см.). Внутривенно применяют
при острых приступах стенокардии, прис- тупах суправентрикулярной пароксизмальной
тахикардии и гипертонических кризах . Внутрь принимают за 30 мин до еды. Дозы,
особенно учитывая возможные колебания фармакокинетики, подбирают индивидуально.
При легких формах стенокардии назначают по 0,04 - 0,08 г (40 - 80 мг) 3 - 4 раза
в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 0,12 - 0,16 г (120 - 160
мг). Обычно суточная доза составляет 0,24 - 0,48 г (240 - 480 мг). Поддерживающую
терапию (меньшими, индивидуально подо- бранными дозами) проводят длительно. Отмечено,
что толерантности при применении верапамила (в отличие от органических нитратов
и нифедипина) не развивается. Наоборот, антиишемический эффект при регулярном
приеме верапамила возрастает. Внутривенно для купирования пароксизма суправентрикулярной
тахикардии вводят взрослым медленно 2 - 4 мл 0,25 % раствора (5 - 10 мг). Повторно
для поддерживающей терапии вводят 1 раз в день капельно со скоростью 0,005 мг/кг
в минуту, не ранее чем через 30 мин после струйного введения. Раствор верапамила
готовят разведением 2 мл 0,25 % раствора препарата (1 ампула) в 100 - 150 мл изотоничес-
кого раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Детям назначают препарат
в меньших дозах: до 4 лет дают обычно внутрь по 0,02 г (20 мг) 2 - 3 раза в день;
до 14 лет - по 0,04 (40 мг) 2 - 3 раза в день. Внутривенно вводят в возрасте от
1 года до 5 лет по 0,002 - 0,003 г (2 - 3 мг), от 6 до 14 лет - по 0,025 - 0,05
г (2,5- 5 мг). Верапамил обычно хорошо переносится. Однако возможны тошнота, рвота,
головокружение, повышенная усталость, развитие периферических отеков, аллергических
реакций, относительно часто (особенно при длительном приеме) возникают запоры
атонического характера. Большие дозы могут вызывать артериальную гипотензию, атриовентрикулярную
блокаду. Противопоказания: кардиальный шок, выраженная гипотензия, острый инфаркт
миокарда с атриовентрикулярной блокадой; первые 3 мес беремен- ности и период
кормления грудью. Следует проявлять осторожность при одновременном применении
вера- памила и b -адреноблокаторов (в связи с возможной суммацией влияния на проводимость
и сократимость сердца). Верапамил вводят внутривенно под контролем гемодинамических
показателей. Формы выпуска таблетки по 0,04 г (40 мг); 0,08 г (80 мг) и 0,12 г
(120 мг) в упаковке по 30 и 1ОО штук; 0,25 % раствор в ампулах по 2 мл (5 мг)
в упаковке по 5 ампул; таблетки пролонгированного действия по 0,2 г (200 мг) и
0,24 г (240 мг). Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
|
|
