|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
ГАЛАНТАМИН ( Galanthaminum ). Алкалоид, впервые выделенный из клубней подснежника
Воронова (Ga- lanthus Woronowi А. Los.), сем. амарилисовых (Amaryllidaceae); содержится
также в других видах подснежника (Galanthus nivalis var. gracilis) и близ- ких
к нему растениях. Выпускается в виде галантамина гидробромида (Galanthamini hydrobromidum).
Синонимы: Нивалин, Galanthaminum hydrobromicum, Galanthamini hydrobro- midum,
Nivalinum. Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Трудно растворим
в во- де, практически нерастворим в спирте. Водные растворы (рН 5,0 - 7,0) стери-
лизуют при +100 'С в течение 30 мин. По фармакологическим свойствам галантамин
близок к физостигмину. Явля- ется сильным (обратимым) ингибитором холинэстеразы,
повышает чувствитель- ность организма к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения
в нервно- мышечных синапсах и восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блоки-
рованную курареподобными препаратами антидеполяризующего действия (ту- бокурарин,
диплацин и др.); действие деполяризующих веществ (дитилина) усиливает. Галантамин
проникает через гематоэнцефалический барьер, в соот- ветствуюших дозах облегчает
проведение импульсов в холинергических синапсах ЦНС и усиливает процессы возбуждения,
вызывает повышение тонуса глад- ких мышц и усиление секреции пищеварительных и
потовых желез. Подобно физостигмину вызывает сужение зрачка, однако при введении
раствора галан- тамина в конъюнктивальный мешок может наблюдаться временный отек
конъюнктивы. Периферические мускариноподобные эффекты галантамина снимаются холи-
нолитическими веществами (атропин и др.), а никотиноподобные - курарепо- добными
и ганглиоблокирующими веществами. Сранительно с физостигмином галантамин менее
токсичен. Применяют галантамина гидробромин при миастении, прогрессивной мышеч-
ной дистрофии, двигательных и чувствительных нарушениях связанных с неври- тами,
полиневритами, радикулитами,радикулоневритами, при остаточных явле- ниях после
нарушения мозгового кровообращения, при психогенной импотенции и другой патологии.
В восстановительном резидуальном периоде острого по- лиомиелита и при детских
церебральных параличах применение галантамина, осо- бенно в комплексе с другими
мероприятимями (лечебная гимнастика и др.) приводит к улучшению и восстановлению
двигательных процессов и общему улуч- шению состояния больных. По имеющимся данным,
применение галантамина в комплексной терапии при спастических формах церебрального
паралича не только улучшает нервно-мышечную проводимость и увеличивает сократительную
способность мышц, но и положительно влияет на мнестические функции. Галантамин
можно применять при атонии кишечника и мочевого пузыря, а также для функциональной
рентгенодиагностики при заболеваниях же- лудка и кишечника. Назначают галантамин
под кожу в виде водного раствора. Дозы препарата устанавливают индивидуально в
зависимости от возраста больного, характера заболевания, эффективности и переносимости
препарата. Разовая доза для взрослых составляет обычно от 0,0025 г (2,5 мг) по
0,01 г 10 мг), т. е. 0,25 - 1 мл 1 % раствора. Вводят препарат 1 - 2 раза в сутки.
В ы с ш и е д о з ы для взрослых под кожу: разовая О,О1 г (1О мг), суточная 0,02
г (20 мг). Детям галантамин назначают обычно в следующих дозах. Возраст Дозы (под
кожу), г 1 - 2 года 0,00025 - О,ООО5 (0,1 - 0,2 мл 0,25 % раствора) 3 - 5 лет
0,0005 - О,ОО1 (0,2 - 0,4 > 0,25 % > ) 6 - 8 > 0,00075 - 0,002 (0,3 - 0,8 >> О,25
% >> ) 9 - 11 > 0,00125 - 0,003 (0,5 мл 0,25 % - О,6 мл 0,5 % раствора) 12 - 14
> 0,0017э - О,005 (0,7 мл 0,25 % - 1 мл 0,5 % раствора) 15 - 16 > 0,002 - 0,007
(0,2 - 0,7 мл 1 % раствора) Препарат вводят 1 раз, а при необхомости 2 раза в
сутки Начинают с меньшей дозы; при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают.
Курс лечения продолжается 10 - 20 - 30 дней. При необходимости проводят повторные
курсы. Лечение рекомендуется сочетать с физиотерапевтическими процедурами (ле-
чебная гимнастика,массаж и др.). Галантамин может прнменяться так же как антагонист
курареподобных (антидеполяризующих) миорелаксантов. Вводят в вену в дозе 0,015
- 0,02 - 0,025 г (15 - 20 - 25 мг). Характерной особенностью галантамина является
относительно медленное развитие антикураревого эффекта и большая его продол- жительность
(до нескольких часов). Галантамин может в связи с этим приме- няться в сочетании
с прозерином (см.), оказывающим более быстрый, но менее продолжительный эффект.
Галантамин применяют также (20 - 35 мг внутривенно) для устранения остаточного
нервно-мышечного блока, вызванного многократным введением сукцинилхолина (дитилина).
Как мощный антихолинэстеразный препарат галантамин является эффек- тивным антагонистом
при отравлениях холинолитическими веществами. При правильном дозировании галантамин
хорошо переносится. При передо- зировке и индивидуальной повышенной чувствительности
возможны побочные явления в виде слюнотечения, брадикардии, головокружения и др.
В этих слу- чаях следует уменьшить дозу. При необходимости применяют атропин или
дру- гое холинолитическое средство. Галантамин, так же как и другие антихолинэстеразные
препараты, проти- вопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальнай астме, стенокардии,
брадикардии. Форма выпуска: 0,1 %, 0,25 %, 0,5 % и 1 % растворы в ампулах по 1
мл. Хранение: список А. В запаянных ампулах. Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi
1 % 1 ml D.t.d.N. 6 in ampull. S. По 0,5 мл 1 - 2 раза в день взрослому Rp.: Sol.
Galanthamini hydrobromidi 0,25 % 1 ml D. t. d. N. 6 in ampull. S. По 0,5 мл 1
- 2 раза в день ребенку 8 лет
|
|
