|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
ГИСТАМИН ( Нistaminum ). 4-(2-Аминоэтил)-имидазол, или b -имидазолил-этиламин.
Гистамин является биогенным соединением, образующимся в организме при декарбоксилировании
аминокислоты гистидина. Гистамин является одним из эндогенных факторов (медиаторов),
участвую- щих в регуляции жизненно важных функций организма и играющих важную
роль в патогенезе ряда болезненных состояний. В обычных условиях гистамин находится
в организме преимущественно в связанном, неактивном состоянии. При различных патологических
процес- сах (анафилактический шок, ожоги, отморожения, сенная лихорадка, крапив-
ница и другие аллергические заболевания), а также при поступлении в орга- низм
некоторых химических веществ количество свободного гистамина увели- чивается.
"Высвободителями" ("либераторами") гистамина являются d-тубо- курарин, морфин,
йодсодержащие рентгеноконтрастные препараты, высокомо- лекулярные соединения (полиглюкин
и др.) и другие лекарственные средства. Свободный гистамин обладает высокой активностью:
он вызывает спазм гладких мышц (включая мышцы бронхов), расширение капилляров
и пони- жение АД; застой крови в капиллярах и увеличение проницаемости их стенок
вызывает отек окружающих тканей и сгущение крови. В связи с рефлекторным возбуждением
мозгового вещества надпочечников выделяется адреналин, су- живаются артериолы
и учащаются сердечные сокращения. Гистамин вызывает усиление секреции желудочного
сока. Некоторые количества гистамина содержатся в ЦНС, где, как предпола- гают,
он играет роль нейромедиатора (или нейромодулятора). Не исключено, что седативное
действие некоторых липофильных антагонистов гистамина (про- никающих через гематоэнцефалический
барьер противогистаминных препаратов, например димедрола) связано с их блокирующим
влиянием на центральные гистаминовые рецепторы. В организме существуют специфические
рецепторы, для которых гистамин является естественным лигандом. В настоящее время
различают три подгруппы гистаминовых (Н) рецепторов: Н 1 -, Н 2 - и Н 3 -рецепторы.
Возбуждение периферических Н,-рецепторов сопровождается спастическим сокращением
бронхов, мускулатуры кишечника и другими явлениями. Наиболее характерным для возбуждения
Н 2 -рецепторов является усиление секреции желудочных желез. Они участвуют также
в регуляции тонуса гладких мышц матки, кишечника, сосудов. Вместе с Н 1 -рецепторами
Н 2 -рецепторы игра- ют роль в развитии аллергических и иммунных реакций. Н 2
-рецепторы участвуют также в медиации возбуждения в ЦНС. В послед- нее время стали
придавать большое значение стимуляции Нз-рецепторов в меха- низме центрального
действия гистамина. Как лекарственное средство гистамин имеет ограниченное применение.
Для медицинского применения препарат получают путем бактериального расщепления
гистидина или синтетическим путем. Выпускается в виде дигидрохлорида(Histamini
dihydrochloridum). Белый кристаллический порошок. Гигроскопичен. Легко растворим
в воде, трудно - в спирте; рН водных растворов 4,0 - 5,0. Синонимы: Еramin, Еrgamine,
Нistalginе, Нistamyl, Нistapon, Imadyl, Imido, Istal, Реremin и др. Пользуются
гистамином иногда при полиартритах, суставном и мышечном ревматизме: внутрикожное
введение дигидрохлорида гистамина (0,1 - 0,5 мл 1 % раствора), втирание мази,
содержащей гистамин, и электрофорез гиста- мина вызывают сильную гиперемию и уменьшение
болезненности; при болях, связанных с поражением нервов; при радикулитах, плекситах
и т.п. препарат вводят внутрикожно (0,2 - О,3 мл 0,1 % раствора). При аллергических
заболеваниях, мигрени, бронхиальной астме, крапивнице иногда проводят курс лечения
малыми, возрастающими дозами гистамина. Пред- полагают, что организм при этом
приобретает устойчивость к гистамину и этим уменьшается предрасположение к аллергическим
реакциям (Применение в качестве десенсибилизирующего средства при аллергических
заболеваниях имеет также со- держащий гистамин препарат гистаглобулин (см.).).
Начинают с внутрикожного введении очень малых доз гистамина (0,1 мл в концентрации
1 10 ', для чего содержимое ампулы, т.е. 0,1 % раствор, раз- водят соответствующим
количеством изотонического раствора натрия хлорида), затем дозу постепенно увеличивают.
Гистамином пользуются также для фармакологической диагностики феохро- моцитомы
и феохромобластомы; проводят комбинированную пробу с тропа- феном (см.). В связи
со стимулирующим влиянием гистамина на желудочную секрецию его иногда применяют
для диагностики функционального состояния желудка. При этом необходимо соблюдать
большую осторожность из-за возможных побочных явлений (гипотензивное действие,
бронхиолоспазм и др.). В настоя- щее время для этой цели пользуются другими препаратами
(пентагастрин, бета- зол и др.). При передозировке и повышенной чувствительности
к гистамину могут развиться коллапс и шок. При приеме внутрь гистамин трудно всасывается
и эффекта не оказывает. Гистамином широко пользуются фармакологи и физиологи для
эксперимен- тальных исследований. Формы выпуска гистамина дигидрохлорида: порошок;
О,1 % раствор в ам- пулах по 1 мл (Solutio Нistamini dihydrochloridi О,1 % pro
injectionibus) в упаковке по 10 ампул. Хранение: список Б. В защищенном от света
месте.
|
|
