|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
АЛЛОПУРИНОЛ ( Аllорurinolum ). 4-Оксипиразоло[3,4-d]пиримидин. Синонимы: Милурит,
Allopur, Allopurinol, Apurin, Atisuril, Foligan, Goticur, Lysurin, Milurit, Petrazine,
Prynol, Pyral, Purinol, Uridozid, Uriprim, Xanturat, Zylapour, Zyloprim, Zyloric
и др. Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически
нерастворим в воде и спирте. Препарат обладает специфической способностью ингибировать
фермент ксантиноксидазу, участвующий в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина
в мочевую кислоту. В связи с этим понижается образование уратов в сыворотке крови
и предотвращается отложение их в тканях и почках. Выделение мочевой кислоты с
мочой уменьшается и повышается выделение гипоксантина и ксантина. Применяют аллопуринол
для лечения и профилактики заболеваний, сопровождающихся гиперурикемией: при подагре
(первичной и вторичной), почечнокаменной болезни (с образованием уратов), первичной
и вторичной гиперурикемии, возникающей при заболеваниях, сопро- вождающихся усиленным
распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, в том
числе при различных гематобластомах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе,
лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапии опухолей, псориазе,
а также при массивной терапии кортико- стероидными препаратами, когда вследствие
интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови,
что может привести к мочекислой нефропатии с поражением функции почек. Принимают
аллопуринол внутрь (после еды). Дозы устанавливают в зависимости от содержания
мочевой кислоты в крови. Минимальная терапевтическая доза 0,1 г в сутки, максимальная
- 0,8 г. Обычно при умеренной (до 10 мг%) гиперурикемии принимают по 0,2 - 0,4
г в сутки в течение 2 - 3 нед, затем переходят на поддерживающую дозу 0,2 - 0,3
г в сутки (в 2 - 3 приема). В тяжелых случаях подагры, при значительных отложениях
уратов в тканях и высокой гиперурикемии (свыше 7 мг%) назначают до 0,6 - 0,8 г
дробно (не более 0,2 г на прием) в течение 2 - 4 нед, затем переходят на поддерживающие
дозы (О,1 - 0,3 г в день), которые дают длительно (в течение нескольких месяцев).
При прекращении приема аллопуринола урикемия и урикозурия возвращаются на 3 -
4-й день к исходному уровню, поэтому лечение должно быть длительным. Пропуски
в приеме препарата свыше 2 - 3 дней нежелательны. Для профилактики гиперурикемии
при лучевой терапии и химио- терапии опухолей назначают в среднем по 0,4 г в сутки;
препарат принимают за 2 - 3 дня до начала лечения или одновременно и продолжают
в течение нескольких дней после окончания специфической терапии. Имеются данные
об эффективности аллопуринола в комплексной терапии детей, больных эпилепсией.
Полагают, что эффект обусловлен ингибирующим влиянием препарата на триптофанпирролазу
и увеличением биосинтеза серотонина. Применяли аллопуринол (в дополнение к противоэпилептическим
средствам) в дозе 4 - 5 мг/кг 2 раза в день 10-дневными курсами с перерывом 1,5
-2 мес. Препарат обычно хорошо переносится. При лечении подагры в начале курса
может возникнуть обострение, что связано с мобилизацией мочевой кислоты из подагрических
узелков и других тканевых депо. У некоторых больных возможны диспепсические явления,
кожная сыпь, понижение температуры тела, эозинофилия. Следует назначать с осторожностью
больным с нерезко выраженной почечной недостаточностью: в дозе не выше 0,2 г в
сутки. При лечении аллопуринолом необходимо поддерживать диурез на уровне не менее
2 л в сутки; желательно, чтобы реакция мочи была нейтральной. Аллопуринол противопоказан
при почечной недостаточности и беременности. В случае применения аллопуринола
при лечении гематобластом противоопухолевыми препаратами (меркаптопурин, метотрексат
и др.) следует учитывать, что аллопуринол угнетает энзиматическое окисление этих
препаратов и усиливает их противоопухолевую активность, но вместе с тем значительно
повышается их токсичность, в связи с чем дозы этих противоопухолевых препаратов
должны быть уменьшены (до 50 %). Не следует назначать аллопуринол одновременно
с препаратями железа. Форма выпуска: таблетки по О,1 г в упаковке по 50 и 1ОО
штук. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
|
|
