|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
ДИАКАРБ ( Diacarbum ). 2-Ацетиламино-1,3,4-тиадиазол-5-сульфамид. Cинонимы: Фонурит,
Acetazolamide, Acetazolamidum, Acetamox, Anicar, Dehydratin, Dilamox, Diluran,
Diuramid, Ederen, Eumicton, Fonurit, Glaucomide, Glauconox, Glaupax, Lediamox,
Natrionex, Nephramid, Renamid, Sulfadiurine и др. Белый кристаллический порошок.
Очень мало растворим в воде и спирте, легко - в щелочках. Диакарб является представителем
группы лекарственных препаратов, действие которых связано с избирательной способностью
угнетать активность карбоангидразы (угольной ангидразы) - фермента, учас- твующего
в процессе гидратации и дегидратации угольной кислоты. Это свойство было впервые
обнаружено у стрептоцида и других сульфаниламидных соединений, однако у диакарба,
молекула которого также содержит сульфонамидную группу, оно выражено значительно
сильнее. Диакарб может быть использован с лечебной целью при различных состояниях,
при которых целесообразно понизить активность карбоан- гидразы. Он имеет наибольшее
применение в качестве диуретического средства, а также для лечения глаукомы. Диуретический
эффект основан на угнетении активности карбо- ангидразы в почках и изменении кислотно-основного
состояния (КОС) в организме. Он действует главным образом на проксимальные канальцы.
Угнетение карбоангидразы приводит к уменьшению образования угольной кислоты и
снижению реабсорбции бикарбоната и Nа + эпителием канальцев; повышается выделение
с мочой Nа + , НСО 3 - , в связи с чем значительно увеличивается выделение воды;
рН мочи повышается. Ионы калия под влиянием диакарба также выделяются в большем
количестве. Увеличения выделения хлоридов не происходит. В связи с усиленным выделением
из организма бикарбонатов может развиться ацидоз. После прекращения приема диакарба
щелочной резерв через 1 - 2 дня возвра- щается к исходному. Диакарб эффективен
при приеме внутрь. Он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и, поступая
в ткани и органы, угнетает содержащуюся в них карбоангидразу. В качестве обычного
диуретика диакарб применяют относительно редко, так как имеются более эффективные
препараты, но он особенно показан при отеках вследствие легочно-сердечной недостаточности,
когда целесообразно понижение повышенного содержания СО и бикар- бонатов в крови.
В связи с понижением содержания СО в крови, диакарб в не- которых случаях улучшает
состояние больных эмфиземой легких. Выраженный диуретический эффект наблюдается
при комбини- рованном применении диакарба и эуфиллина. С хлоридом аммония и другими
кислотообразующими диуретиками комбинировать диакарб не следует, так как диуретический
эффект при этом уменьшается или даже полностью исчезает. При отеках почечного
происхождения диакарб малоэффективен, а при циррозе печени его применение нежелательно
из-за повышенной чувствительности больных к гипокалиемии, а также из-за опасности
возможного повышения содержания аммиака в крови. Диакарб применяют также при лечении
глаукомы в различных фазах ее развития (при простой, застойной, юношеской и других
формах первичной и вторичной глаукомы). Вызываемое препаратом понижение внутриглазного
давления связано с угнетением карбоангидразы ресничного тела и уменьшением секреции
водянистой влаги, а также с улучшением ее оттока. Сужения зрачка диакарб не вызывает;
его можно применять и при катаракте. Наиболее выражен гипотензивный эффект у больных
с острым приступом глаукомы. Диакарб назначают также при эпилепсии; терапевтический
эффект, возможно, связан с угнетением активности карбоангидразы мозга; следует
отметить, что под влиянием диакарба уменьшается образование спинномозговой жидкости.
Особенно эффективен диакарб у больных с редкими абсансами. Принимают диакарб внутрь.
Разовая доза 0,125 - 0,25 г (реже 0,5 г). Принимают как мочегонное 1 раз в день
каждый день или через день курсами по 2 - 4 дня с промежутком несколько дней.
При частом применении диуретический эффект уменьшается, так как со- держание бикарбонатов
в крови сильно падает; за указанные промежутки времени содержание бикарбоната
вновь увеличивается и прием диакарба снова вызывает повышение выделения ионов
натрия и бикарбоната с мочой, а также усиление диуреза. Более высокие дозы не
усиливают эффекта. При глаукоме диакарб назначают по 0,125 - 0,25 г на прием от
1 до 3 раз в день, иногда 2 раза в день (утром и вечером) через день. После каждых
5 дней приема диакарба делают перерыв на 2 дня. Хороший эффект наблюдается в ряде
случаев при одновременном на- значении диакарба и миотических средств. Длительность
применения диакарба при глаукоме зависит от характера заболевания и эффек- тивности
лечения. При подготовке к операции (по поводу глаукомы) дают по 0,5 г в день накануне
операции и утром в день операции. При эпилепсии назначают обычно по 0,25 - 0,5
г в день. Больным с редкими абсансами (см. Триметин ) добавляют диакарб через
7 - 10 дней после начала основного лечения по 0,125 - 0,25 г на ночь. Препарат
дают по 3 дня подряд с перерывом на каждый четвертый день. Диакарб малотоксичен
и обычно хорошо переносится больными даже при длительном применении, однако у
отдельных больных могут появиться сонливость, нарушение ориентировки, парестезии;
эти явления, возможно, связаны с угнетением карбоангидразы и с гипокалиемией.
При уменьшении дозы или отмене препарата побочные явления быстро проходят. При
длительном приеме диакарба для сохранения баланса электролитов в организме следует
вводить натрия бикарбонат. В связи с тем что у людей пожилого возраста выделение
калия с мочой под влиянием диакарба возрастает в большей степени, чем у молодых
людей, в гериатрической практике рекомендуется ограни- чиваться 1 - 2-дневными
курсами с обязательной коррекцией калие- вого обмена. Противопоказания: склонность
к ацидозу, повышенное выделение ионов натрия и калия, болезнь Аддисона, острые
заболевания печени и почек, сахарный диабет и уремия. Не следует назначать диакарб
в первые 3 мес беременности. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,25 г в упаковке
по 24 штуки. Хранение: в сухом месте.
|
|
