|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
ИЗОНИАЗИД ( Isoniazidum ). Гидразид изоникотиновой кислоты. Синонимы: ГИНК, Тубазид,
Andrazide, Chemiazide, Cotinazine, Dinacrin, Ditubin, Eutizon, Hidranizil, INH,
Isocotin, Isonicazid, Isonicid, Isonizid, Isotebezid, Neoteben, Niadrin, Nicazid,
Nicotibina, Nicozid, Nydrazid, Pelazid, Pycazide, Pyrizidin, Rimicid, Rimifon,
Tebexin, Tibizid, Zonazide и др. Белый кристаллический порошок, горький на вкус.
Легко растворим в воде, трудно - в спирте. Водные растворы (рН 6,0 - 7,О) стерили-
зуют при + 120 С в течение 12 мин. Является основным представителем производных
изоникотиновой кис- лоты, нашедших применение в качестве противотуберкулезных
средств. Другие препараты этой группы (фтивазид и др.) могут рассматриваться как
производные гидразида изоникотиновой кислоты. Изониазид обладает высокой бактериологической
активностью в отно- шении микобактерий туберкулеза. На других распространенных
возбуди- телей инфекционных заболеваний он выраженного химиотерапевтического действия
не оказывает. Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Макси-
мальная концентрация препарата в крови обнаруживается через 1 - 4 ч после приема
внутрь; в течение 6 - 24 ч после приема разовой дозы в крови сохраняется туберкулостатическая
концентрация. Препарат легко проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается
в раз- личных тканях и жидкостях организма. Выводится главным образом почками.
Применяют изониазид для лечения всех форм и локализаций активного туберкулеза
у взрослых и детей; он наиболее эффективен при свежих, остропротекающих процессах.
Назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препара- тами. При смешанной
инфекции нужно одновременно с изониазидом при- нимать другие антибактериальные
препараты антибиотики (широкого спектра действия), сульфаниламиды, фторхинолины
(см. Офлоксацин) и др. Применяют изониазид внутрь, внутрикавернозно, внутримышечно,
внутривенно, ингаляционно. При назначении изониазида и других препаратов - производных
гидразида изоникотиновой кислоты (ГИНК) следует учитывать, что в организме эти
препараты инактивируются с разной быстротой. Степень инактивирования определяют
по содержанию активного ГИНК в крови и моче. Чем быстрее препарат инактивируется
в крови, тем больше его требуется для обеспечения туберкулостатической концентрации
в кро- ви, поэтому больным, в организме которых происходит быстрая инак- тивация,
дают препарат в несколько больших дозах. К <быстрым инак- тиваторам> относят больных,
выделяющих в сутки с мочой до 10 % активного изониазида по отношению к принятой
дозе, а к <<медлен- ным (слабым)>> - выделяющих менее 10 %. Внутрь назначают изониазид
взрослым и детям в суточной дозе 5 - 15 мг на 1 кг массы тела в 1 - 3 приема (после
еды). Суточную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от характера и формы
заболевания, степени инактивации и переносимос- ти. Лечение длительное. Для профилактики
туберкулеза, изониазид принимают только внутрь по 5 - 10 мг/кг в сутки в 1 - 2
приема; профилактический курс - 2 мес. Внутримышечно (и внутривенно) изониазид
вводят при активных формах туберкулеза, если больной испытывает затруднения при
при- еме внутрь (заболевания желудочно-кишечного тракта, непереноси- мость). Взрослым
и подросткам вводят 10 % раствор по 5 - 12 мг/кг в сутки в течение 2 - 5 мес.
Для уменьшения побочных явлений назначают пиридоксин, который принимают внутрь
по 0,06 - 0,1 г (60 - 100 мг), одновременно с инъекцией изониазида или вводят
внутримышечно по 0,1 - 0,125 г (100 - 125 мг) через З0 мин после инъекции. Внутривенно
вводят изониазид взрослым и подросткам при распро- страненных формах туберкулеза
легких, при массивном бактериовыде- лении и при невозможности приема внутрь. Вводят
10 % раствор по 0,01 - 0,015 г (10 - 15 мг) на 1 кг массы тела в сутки в течение
30 - 60 с. Курс лечения 30 - 150 вливаний (в зависимости от эффек- тивности и
переносимости). Для предупреждения и уменьшения побочных явлений, применяют пи-
ридоксин, а также глутаминовую кислоту. Пиридоксин вводят внутри- мышечно по 100
- 125 мг через З0 мин после инъекции изониазида или дают внутрь по 0,06 - 0,1
г (60 - 100 мг) каждые 2 ч после инъекции. Глутаминовую кислоту принимают по 1,0
- 1,5 г в сутки. При внутривенном введении изониазида больной должен после инъекции
соблюдать постельный режим в течение 1 - 1,5 ч. Внутрикавернозно вводят 10 % раствор
в суточной дозе 10 - 15 мг/кг преимущественно взрослым при кавернозном и фиброз-
но-кавернозном туберкулезе легких при бактериовыделении и подго- товке к операции.
Ингаляционно применяют 10 % раствор по 5 - 10 мг/кг в сутки (в 1 - 2 приема).
Курс лечения - в течение 1 - 6 мес ежедневно. При применении изониазида и других
препаратов этого ряда (фтивазид, метазид и др.) могут наблюдаться головная боль,
голо- вокружение, тошнота, рвота, болевые ощущения в области сердца, кожные аллергические
реакции. Возможны эйфория, ухудшение сна, в редких случаях - развитие психоза,
а также появление перифе- рического неврита с возникновением атрофии мышц и паралича
конечностей. Изредка наблюдается лекарственный гепатит. Очень редко при лечении
изониазидом у мужчин отмечаются гинекомастия, у женщин - меноррагии. У больных
эпилепсией могут учащаться припадки. Обычно побочные явления проходят при уменьшении
дозы или вре- менном перерыве в приеме препарата. Для уменьшения побочных явлений,
помимо пиридоксина и глутами- новой кислоты, рекомендуются растворы тиамина -
внутримышечно 1 мл 5 % раствора тиамина хлорида или 1 мл 6 % раствора тиамина
бромида (при парестезиях), натривая соль АТФ. Противопоказания: эпилепсия и склонность
к судорожным припадкам, ранее перенесенный полиомиелит, нарушения функций печени
и почек, выраженный атеросклероз. Не следует принимать изониазид в дозе свыше
10 мг/кг при бере- менности, легочно-сердечной недостаточности III стадии, гипертони-
ческой болезни II-III стадии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях
нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.
Противопоказано внутривенное введение изониазида при флебитах. Формы выпуска:
таблетки по 0,1; 0,2 или 0,3 г; порошок; 10 % раствор в ампулах по 5 мл. Хранение:
список Б. Порошок - в хорошо укупоренных банках оран- жевого стекла, таблетки
- в защищенном от света месте, ампулы - при температуре не выше + 10 С. Приготовленные
из порошка растворы могут храниться при темпе- ратуре не выше + 10 С не более
48 ч. Изониазид в виде специальной лекарственной формы ( раствор <<Изонинидез>>
- Solutio <>) применяют как средство про- филактики спаечной болезни
после хирургических вмешательств на ор- ганах брюшной полости. Препарат представляет
собой раствор, содержащий в 1 л изониазид (10 г), поливинилпирролидон низкомолекулярный,
натрия хлорид, калия хлорид, кальция хлорид, натрия гидрокарбонат и воду. Прозрачная
жидкость (бесцветная или желтого цвета). Пенится при взбалтывании. Действие обусловлено
способностью изониазида блокировать актив- ность ферментов, участвующих в биосинтезе
коллагена (пропилгидрокси- лаза, лизилоксидаза). Применяют однократно, вводя 2,0
- 2,5 мл на 1 кг массы тела, в брюшную полость после операции и тщательного гемостаза
перед ушива- нием операционной раны. В отдельных случаях возможны аллергические
реакции. Форма выпуска: в стеклянных бутылках (для крови) по 100 и 200 мл. Хранение:
список Б. В защищенном от света месте при температуре от О С до + 20 С.
|
|
