|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
КАРБАМАЗЕПИН ( Carbamazepinum ). 5-Карбамоил-5Н-дибенз (6,f ) азепин. Синонимы:
Стазепин, Тегретол, Финлепсин, Amizepin, Carbagretil, Carbamazepin, Carbazep,
Finlepsin, Mazetol, Neurotol, Simonil, Stazepin, Tegretal, Tegretol, Temporal,
Zeptol и др. Белое кристаллическое вещество. Не растворим в воде. По химической
структуре является производным иминостильбена, содержа- щим в положении 6 карбамоильную
группу, что в основном определяет наличие у препарата противосудорожной активности.
Структурно карбамазепин близок к трициклическим антидепрессантам груп- пы дибензоазепина
(см. Имипрамин). Карбамазепин оказывает выраженное противосудорожное (противоэпилепти-
ческое) и в умеренной степени антидепрессивное (тимолептическое) и нормо- тимическое
действие. В механизме действия карбамазепина определенную роль играют его ГАМКергические
свойства (см. Ацедипрол), а также взаимодействие с централь- ными аденозиновыми
рецепторами. При приеме внутрь всысывается с разной скоростью у различных 6ольных.
Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 4-8 ч и держится до 24 ч. Период
полусуществования в плазме крови колеблется от 10 до 20 ч. Применяют карбамазепин
при психомоторной эпилепсии, больших припад- ках, смешанных формах (главным образом
при комбинации больших припадков с психомоторными проявлениями), локальных формах
(посттравматического и постэнцефалитического происхождения). При малых припадках
недостаточно эф- фективен. Назначают внутрь (во время еды) взрослым, начиная с
О,1 г (1/2 таблет- ки) 2-3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 0,4 - 1,2
г (4 - 6 таб- леток) в день. Средняя суточная доза для детей составляет 20 мг
на 1 кг массы тела, т. е. в среднем в возрасте до 1 года от О,1 до 0,2 г в день;
от 1 года до 5 лет 0,2 - 0,4 г; от 5 до 10 лет- 0,4 - 0,6 г; от 10 до 15 лет -
О,6 - 1 г в день. Можно назначать карбамазепин в сочетании с другими противоэпилептичес-
кими препаратами. Так же как при применении других противоэпилептических препаратов,
пе- реход на лечение карбамазелином должен быть постепенным, с уменьшением дозы
предыдущего препарата. Прекращать лечение карбамазепином также надо посте- пенно.
Имеются данные об эффективности препарата в ряде случаев у больных с различными
гиперкинезами. Начальную дозу 0,1 г постепенно (через 4 - 5 дней) увеличивали
до 0,4 - 1,2 г в сутки. После 1 - 4 нед. снижали дозу до 0,1 - 0,2 г в день, затем
в тех же дозах назначали ежедневно или через день в течение 1 - 2 нед. Применяют
также карбамазепин для лечения аффективных расстройств. По имеющимся данным, препарат
эффективен при маниакально-депрессивных со- стояниях, причем его действие более
выражено при маниакальном синдроме, чем при депрессии. Вместе с тем в отношении
приступов депрессии он оказы- вает профилактический эффект. В ряде случаев карбамазепин
более эффективен, чем препараты лития, и менее токсичен. При комбинации с литием
могут уси- литься нейротоксические побочные явления. Карбамазепин оказывает анальгезирующее
действие при невралгии тройнич- ного нерва. Этот эффект в той или иной степени
оказывают и некоторые другие противосудорожные препараты (этосуксимид, триметин
и др.). Предполагают, что в основе этой особенности действия противосудорожных
препаратов лежит общность некоторых патогенетических механизмов тригемина- льной
невралгии и эпилепсии. Назначают карбамазепин при невралгии тройничного нерва,
начиная с 0,1 г 2 раза в день, затем дозу повышают на 0,1 г в сутки при необходи-
мости до 0,6 - 0,8 г (в 3 - 4 приема). Эффект наступает обычно через 1-3 дня после
начала лечения. После исчезновения болей дозу постепенно снижают (до 0,2 - О,1
г в день). Назначают препарат длительно; при прежде- временной отмене препарата
боли могут возобновиться. В настоящее время карбамазепин рассматривается как одно
из наиболее эффективных средств при этой патологии. Препарат обычно хорошо переносится.
В отдельных случаях возможны потеря аппетита, тошнота, редко - рвота, головная
боль, сонливость, атаксия, нару- шение аккомодации. Уменьшение или исчезновение
побочных явлений происходит при временном прекращении приема препарата или уменьшении
дозы. Имеются также данные об аллергических реакциях, лейкопении, тромбоцитопепии,
агра- нулоцитозе, гепатитах, кожных реакциях, эксфолиативном дерматите. При появ-
лении этих реакций прием препарата прекращают. Следует учитывать возможность появления
психических расстройств у боль- ных эпилепсией, леченных карбамазепином (тегретолом).
В процессе лечения карбамазепином необходимо систематически следить за картиной
крови. Не рекомендуется назначать препарат в первые 3 мес беремен- ности. Не следует
назначать карбамазепин одновременно с необратимыми инги- биторами моноаминоксидазы
(ниаламидом и др., фуразолидоном) в связи с воз- можностью усиления побочных эффектов.
Фенобарбитал и гексамидин ослабляют противоэпилептическую активность карбамазепина.
Препарат противопоказан при нарушениях сердечной проводимости, пораже- ниях печени
Форма выпуска: таблетки по 0,2 г в упаковке по 30 и 100 штук. Хранение: список
Б.
|
|
