Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
КАРБАХОЛИН ( Carbacholinum ). N-(~)-Карбамоилоксиэтил)-триметиламмония хлорид.
Синонимы: Carbacholum, Carbachol, Carbaminoylcholine, Carbamiotin, Car- cholin,
Doryl, Duracholine, Enterotonin, Glaucomil, Jestril, Lentin, Moryl, Tonocholin
и др. Белый кристаллический порошок со слабым запахом алифатических аминов. Гигроскопичен.
Очень легко растворим в воде, трудно - в спирте, практически нерастворим в эфире
и хлороформе. Растворы (рН 5,0 - 7,0) стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин.
По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к ацетил- холину;
более активен и оказывает более продолжительное действие, так как не гидролизуется
холинэстеразой. Стойкость препарата позволяет пользоваться им не только для паренте-
рального введения, но и для приема внутрь. При пероральном и парентераль- ном
применении препарат быстро всасывается. Карбахолин зффективно (сильнее чем ацетилхолин)
повышает тонус мускула- туры мочевого пузыря и кишечника. При местном применении
(в виде глазных капель) снижает внутриглазное давление при глаукоме. Доза для
взрослых при приеме внутрь 0,0005 - 0,001 г (0,5 - 1 мг), подкожно и внутримышечно
по 0,0001 - 0,00025 г (0,1 - О,25 мг) 2 - 3 раза в день. При внутривенном введении
(0,00005 г = 0,05 мг) следует соблюдать большую осторожность: вводят препарат
очень медленно. Указанные дозы ввиду боль- шой активности препарата не следует
превышать. В ы с ш и е д о з ы для взрослых: разовая - внутрь 0,001 г, под кожу
0,0005 г; суточная - внутрь 0,003 г, под кожу 0,001 г. При глаукоме растворы карбахолина
(0,5 - 1 %) закапывают в конъюнкти- вальный мешок 2 - 6 раз в день. Концентрацию
карбахолина и частоту зака- пывания следует подбирать индивидуально для каждого
больного, так как в связи с сильным сужением зрачка и спазмом цилиарной мышцы
возможны головная боль и боль в глазах. Противопоказания, возможные осложнения
и меры помощи такие же, как для ацетилхолина. При приеме карбахолина иногда появляются
ощущение жара, слюнотечение, тошнота, брадикардия; эти явления проходят при уменьшении
дозы. Форма выпуска: порошок. Ранее карбахолин выпускался в виде порошка и готовых
лекарственных форм: таблеток по 0,001 г и 0,01 % и 0,025 % растворов в ампулах
по 1 мл. В последнее время готовые лекарственные формы исключены из номен- клатуры
лекарственных средств. Предлагается вместо них пользоваться ацекли- дином (см.).
Поскольку порошок карбахолина из номенклатуры не исключен, возможно в случае необходимости
пользоваться прописями для приготовления ex tempore, в том числе глазными каплями.
За рубежом выпускаются глазные капли карбахолина (Carbacel, Isopto carbachol и
др.) в виде 0,75 %; 1,5 %; 2,25 % и 3 % растворов. Для сужения зрачка во время
хирургических глазных операций выпускается 0,01 % раствор (Miostat intraocular).
Вводят 0,5 мл в передннюю камеру глаза. Хранение порошка карбахолина: список А.
В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света, в сухом месте.
|
|