|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
АМИНАЗИН ( Aminazinum ). 2-Хлор-10-(3-диметиламинопропил) - фенотиазина гидрохлорид.
Синонимы: Плегомазин, Ampliactil, Amplictil, Chlorazin, Chlorpromazini hydrochloridum,
Chlorpromazine hydrochloride, Chlorpromazine, Contomin, Fenactil, Hibanil, Hibernal,
Kloproman, Largactil, Megaphen, Plegomazin, Promactil, Propaphenin, Thorazine
и др. Белый или белый со слабым кремовым оттенком мелкокристаллический поро- шок.
Слегка гигроскопичен. Темнеет на свету. Очень легко растворим в воде. Порошок
и водные растворы темнеют под влиянием света. Растворы имеют кис- лую реакцию;
рН 2,5 % раствора 3,5 - 5,5. Стерилизацию водных растворов можно производить при
+ 100 С в течение 30 мин, однако их обычно не стерилизуют, так как они сами обладают
бакте- рицидными свойствами. Растворы аминазина (и других фенотиазиновых препаратов)
несовместимы с растворами барбитуратов, карбонатов, раствором Рингера (образование
осад- ков). Аминазин является одним из основных представителей нейролептиков.
Нес- мотря на появление многочисленных новых нейролептических препаратов, он продолжает
широко применяться в медицинской практике. Одной из главных особенностей действия
аминазина на ЦНС является отно- сительно сильный седативный эффект. Нарастающее
с увеличением дозы амина- зина общее успокоение сопровождается угнетением условнорефлекторной
дея- тельности и прежде всего двигательно- оборонительных рефлексов, уменьше-
нием спонтанной двигательной активности и некоторым расслаблением скелет- ной
мускулатуры; наступает состояние пониженной реактивности к эндогенным и экзогенным
стимулам; сознание, однако, сохраняется. При больших дозах может развиться состояние
сна. Аминазин усиливает действие снотворных, наркотиков, анальгетиков, мес- тноанестезирующих
веществ. Он угнетает различные интероцептивные рефлексы. Действие противосудорожных
средств под влиянием аминазина усиливается, но в отдельных случаях аминазин может
вызвать судорожные явления. Препарат оказывает сильное противорвотное действие
и успокаивает икоту (см. также Этаперазин). Аминазин оказывает гипотермическое
действие, особенно при искусственном охлаждении организма. В отдельных случаях
у больных при парентеральном вве- дении препарата температура тела повышается,
что связано с влиянием на цен- тры терморегуляции и частично с местным раздражающим
действием. Препарат обладает также умеренными противовоспалительными свойствами,
уменьшает проницаемость сосудов, понижает активность кининов и гиалурони- дазы.
Оказывает слабое антигистаминное действие. Важным свойством аминазина является
его блокирующее влияние на цент- ральные адренергические и дофаминергические рецепторы.
Он уменьшает или даже полностью устраняет повышение АД и другие эффекты, вызываемые
адре- налином и адреномиметическими веществами. Гипергликемический эффект адре-
налина аминазином не снимается. Сильно выражено центральное адренолити- ческое
действие. Блокирующее влияние на холинорецепторы выражено относи- тельно слабо.
Препарат оказывает сильное каталептогенное действие. Артериальное давление (систолическое
и диастолическое) под влиянием аминазина понижается, часто развивается тахикардия.
Основными особенностями аминазина являются его антипсихотическое дей- ствие и
способность влиять на эмоциональную сферу человека. При помощи аминазина удается
купировать различные виды психомоторного возбуждения, ослаблять или полностью
купировать бред и галлюцинации, уменьшать или снимать страх, тревогу, напряжение
у больных психозами и неврозами. В психиатрической практике аминазин применяют
при различных состоя- ниях психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-
бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), при хронических параноидных
и галлюцинаторно-параноидных состояниях, маниакальном воз- буждении у больных
маниакально-депрессивным психозом, при психотических расстройствах у больных эпилепсией,
при ажитированной депрессии у больных пресенильным, маниакально-депрессивным психозом,
а также при других пси- хических заболеваниях и неврозах, сопровождающихся возбуждением,
страхом, бессонницей, напряжением, при острых алкогольных психозах. Аминазин можно
применять как самостоятельно, так и в сочетании с дру- гими психотропными препаратами
(антидепрессантами, производными бутирофе- нона и др.). Особенностью действия
аминазина при состояниях возбуждения по сравнению с другими нейролептиками (трифтазин,
галоперидол и др.) является выраженный седативный эффект. В неврологической практике
аминазин назначают также при заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного
тонуса (после мозгового инсулъта и др.). Иногда применяют для купирования эпилептического
статуса (при неэф- фективности других методов лечения). Вводят его для этой цели
внутривенно или внутримышечно. Следует учитывать, что у больных эпилепсией аминазин
может вызвать учащение припадков, однако обычно при назначении одновремен- но
с противосудорожными препаратами он усиливает действие последних. Эффективно использование
аминазина в сочетании с анальгетиками при упор- ных болях, в том числе при каузалгии,
и со снотворными и транквилизаторами при упорной бессоннице. Как противорвотное
средство иногда применяют аминазин при рвоте беремен- ных, болезни Меньера, в
онкологической практике - при лечении хлорэтила- минами и другими химиотерапевтическими
препаратами, при лучевой терапии. В клинике кожных болезней может быть использован
при зудящих дерматозах и других заболеваниях. В анестезиологической практике аминазином
ранее широко пользовались для премедикации и потенцированного наркоза. Усиление
аминазином действия наркотиков и анальгетиков позволяет значительно уменьшить
их дозу; он усиливает также действие мышечных релаксантов. При искусственной гипотер-
мии аминазин способствует понижению температуры тела. Обычно аминазин применяют
для этой цели в сочетании с другими нейротропными препаратами (так называемые
литические смеси). Литические смеси содержат наряду с аминазином противогистаминные
пре- параты (дипразин, димедрол и др), анальгетики (промедол или др.), нап- ример:
аминазина 2,5 % раствора 1 - 2 мл, дипразина 2,5 % раствора 2 мл, промедола 2
% раствора 1 мл или аминазина 2,5 % раствора 1 - 2 мл, димедрола 2 % раствора
2 мл, промедола 2 % раствора 2 мл. Смеси эти вводят внутримышечно или внутривенно.
В последнее время в анестезиологической практике чаще пользуются сме- сями, содержащими
дроперидол (см.) в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными средствами.
Однако литические смеси, содержащие аминазин, значения не потеряли. Назначают
аминазин внутрь (в виде драже), внутримышечно или внутри- венно (в виде 2,5 %
раствора). При парентеральном введении эффект нас- тупает быстрее и выражен сильнее.
Внутрь препарат рекомендуется приме- нять после еды (для уменьшения раздражающего
действия на слизистую обо- лочку желудка). При внутримышечном введении к необходимому
количеству раствора аминазина добавляют 2 - 5 мл 0,25 - 0,5 % раствора новокаина
или изотонического раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в мышцы (в
верхний наружный квадрант ягодичной области или в наружнобо- ковую поверхность
бедра). Внутримышечные инъекции производят не более 3 раз в сутки. Для внутривенного
введения необходимое количество раст- вора аминазина разводят в 10 - 20 мл 5 %
(иногда 20 - 40 %) раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида,
вводят медленно (в течение 5 мин). Дозы аминазина зависят от способа введения,
показаний, возраста и состояния больного. Наиболее удобным и распространенным
является прием аминазина внутрь. При лечении психических заболеваний начальная
доза составляет обычно 0,025 - 0,075 г в сутки (в 1 - 2 - 3 приема), затем ее
постепенно уве- личивают до суточной дозы 0,3 - 0,6 г. В отдельных случаях суточная
доза при приеме внутрь достигает 0,7 -1 г (особенно у больных с хроническим течением
заболевания и психомоторным возбуждением). Суточную дозу при лечении большими
дозами делят на 4 части (прием утром, днем, вечером и ночью). Длительность курса
лечения большими дозами не должна превышать 1 - 1,5 мес, при недостаточном эффекте
целесообразно перейти к лечению другими препаратами. Длительное лечение одним
аминазином в настоящее время проводится относительно редко. Чаще аминазин сочетают
с трифта- зином, галоперидолом и другими препаратами. При внутримышечном введении
суточная доза аминазина обычно не должна превышать 0,6 г. По достижении эффекта
переходят на прием препарата внутрь. К концу курса лечения аминазином, который
может продолжаться от 3 - 4 нед до 3 - 4 мес и дольше, дозу постепенно понижают
на 0,025 - 0,075 г в сутки. Больным с хроническим течением заболевания назначают
длительную поддерживающую терапию. При состояниях выраженного психомоторного возбуждения
начальная доза при внутримышечном введении составляет обычно 0,1 - 0,15 г. С целью
экстренного купирования острого возбуждения можно вводить амина- зин в вену. Для
этого 1 или 2 мл 2,5 % раствора (25 - 50 мг) аминазина разводят в 20 мл 5 % или
40 % раствора глюкозы. При необходимости увели- чивают дозу аминазина до 4 мл
2,5 % раствора (в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно. При острых алкогольных
психозах назначают 0,2 - 0,4 г аминазина в сутки внутримышечно и внутрь. Если
эффект недостаточен, внутривенно вводят 0,05 - 0,075 г чаще в сочетании с левомепромазином).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1,5 г; внутримышечно:
разовая 0,15 г, суточная 1 г; в вену: разовая О,1 г, суточная 0,25 г. Детям аминазин
назначают в меньших дозах; в зависимости от возраста от 0,01 - 0,02 до 0,15 -
0,2 г в сутки, ослабленным и пожилым больным - до 0,3 г в сутки. Для лечения болезней
внутренних органов, кожных и других заболеваний аминазин назначают в более низких
дозах, чем в психиатрической практике (по 0,025 г 3 - 4 раза в день взрослым;
детям старшего возраста - по 0,01 г на прием). При лечении аминазином могут наблюдаться
побочные явления, связан- ные с местным и резорбтивным действием его. Попадание
растворов амина- зина под кожу, на кожу и слизистые оболочки может вызвать раздражение
тканей; введение в мышцу часто сопровождается появлением болезненных инфильтратов;
при введении в вену возможно повреждение эндотелия. Во избежание этих явлений
растворы аминазина разводят растворами новокаина, глюкозы, изотонического раствора
натрия хлорида. Парентеральное введение аминазина может вызвать резкое понижение
АД. Гипотензия может развиться и при пероральном применении препарата, осо- бенно
у больных с гипертензией; аминазин таким больным надо назначать в уменьшенных
дозах. После инъекции аминазина больные должны находиться в положении лежа (1,5
- 2 ч). Подниматься следует медленно, без резких движений. После приема аминазина
могут наблюдаться аллергические проявления на коже и слизистых оболочках, отеки
лица и конечностей, а также фотосен- сибилизация кожи. При приеме внутрь возможны
диспепсические явления. В связи с тормозя- щим влиянием аминазина на моторику
желудочно-кишечного тракта и секрецию желудочного сока рекомендуется при назначении
препарата больным с атонией кишечника и ахилией давать одновременно желудочный
сок или соляную кислоту и следить за диетой и функцией желудочно-кишечного тракта.
Известны случаи появления желтухи, агранулоцитоза, пигментации кожи. В зарубежной
литературе описаны случаи помутнения хрусталика и роговицы после длительного (многолетнего)
приема больших доз препарата (0,5 - 1,5 г в сутки). При применении аминазина относительно
часто развивается нейролепти- ческий синдром, выражающийся в явлениях паркинсонизма,
акатизии, индиф- ферентности, запоздалой реакции на внешние раздражители и других
изме- нениях психики. Иногда наблюдается длительная последующая депрессия. Для
уменьшения явлений депрессии применяют стимуляторы ЦНС (сиднокарб). Нев- рологические
осложнения уменьшаются при понижении дозы; их можно также уменьшить или купировать
одновременным назначением циклодола, тропацина или других холинолитических средств,
применяемых для лечения паркинсо- низма. При развитии дерматитов, отеков лица
и конечностей назначают антиаллергические средства или отменяют лечение. Аминазин
противопоказан при поражениях печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха
и др.), почек (нефрит), нарушении функции крове- творных органов, микседеме, прогрессирующих
системных заболеваниях го- ловного и спинного мозга, декомпенсированных пороках
сердца, тромбоэм- болической болезни, а также больным в поздних стадиях бронхоэктатической
болезни. Относительными противопоказаниями являются желчнокаменная, мочекаменная
болезни, острый пиелит, ревматизм, ревмокардит. При язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки не следует назначать аминазин внутрь (вводят внутримышечно).
Не назначают аминазин (а также другие фенотиазиновые препараты) лицам, находящимся
в коматозном состоянии, в том числе в случаях, связанных с приемом барбитуратов,
алкоголя, нарко- тиков. Следует контролировать картину крови, включая определение
индекса протромбина, исследовать функции печени и почек. Нельзя применять аминазин
для купирования возбуждения при острых травмах мозга. Не следует назначать аминазин
беременным. Формы выпуска: драже по 0,025; 0,05 и 0,1 г 2,5 % раствор в ампулах
по 1; 2; 5 и 10 мл. Выпускаются также таблетки аминазина по 0,01 г, покры- тые
оболочкой (желтого цвета), для детей (Tabulettae aminazini 0,01 obductae pro infantibus)
в банках по 50 штук. Хранение: список Б. В банках темного стекла, плотно закрытых
пробками, залитыми парафином, в сухом, защищенном от света месте. Драже, таблетки
и ампулы - в защищенном от света месте. Rp.: Dragee Aminazini 0,025 N. ЗО D. S.
По 1 драже 3 раза в день после еды Rp.: Sol. Aminazini 2,5 % 1 ml D.t.d. N. 6
in аmрull. S. Для внутримышечных инъекций; развести в 5 мл 0,5 % раствора новокаина
Rp.: Sol. Aminazini 2,5 % 2 ml D.t. d. N.6 in ampull. S. Для внутривенных вливаний
по 1-2 мл; предварительно развести в 20 мл 5 % раствора глюкозы
|
|
