|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
КЕТОКОНАЗОЛ ( Ketoconazole ). 1-цис-1-Ацетил-4-пара-n-[2- (2,4-дихлофенил)-2-(имидазол-1-ил-
ме- тил) - 1,3- диоксолан-4-ил)-метоксифенил-пиперазин. Синонимы: Низорал, Ороназол,
Candoral, Cetonax, Fungocin, Fungoral, Ketonil, Ketozol, Micosept, Orifungal,
Oronazol, Panfungol. Противогрибковый препарат из группы имидазольных производных
(см. Клотримазол). Важными особенностями кетоконазола являются его эффектив- ность
при приеме внутрь, а также его влияние как на поверхностные, так и на системные
микозы. Действие препарата связано с нарушением биосинтеза эргостерина, триг-
лицеридов и фосфолипидов, необходимых для образования клеточной мембраны грибов.
При приеме внутрь препарат хорошо всасывается. Назначают кетоконазол при поверхностных
и системных микозах: дермато- микозах и онихомикозах, вызванных бластомицетами;
микозе волосистой час- ти головы; влагалищном микозе; бластомицетозе полости рта
и желудочно-ки- шечного тракта, мочеполовых органов и других микозах внутренних
органов. Профилактически может применяться для предупреждения грибковых инфек-
ций при пониженной иммунологической резистентности организма. Принимают внутрь
1 раз в день во время еды. Дозы для взрослых: при дерматомикозах - по 0,2 г (1
таблетке) 1 раз в день в течение 2 - 8 нед; при онихомикозах и хронических кандидозах
- в той же дозе до полного (с микологическим контролем) выздоровления (4 - 6 нед);
при поражениях по- лости рта, желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы
- по 1 - 2 таблетки в день в течение 2 нед, затем по 1 таблетке в день до полного
выздоровления (4 - 6 нед). При системных микозах назначают в первые 2 нед по 2
таблетки в день, затем по 1 таблетке в день в течение несколь- ких месяцев. Профилактически
назначают по 1 таблетке в день; срок приема зависит от течения основного заболевания.
Для детей старше 2 лет суточная доза 0,05 г при массе тела до 20 кг и 0,1 г (1/2
таблетки) при массе тела 20 - 40 кг. Детям до 2 лет назна- чают только при наличии
абсолютных показаний к применению противогриб- кового препарата. Имеются данные
об использовании кетоконазола при лечении микозов глаз. Назначают по 1 таблетке
(0,2 г) в день. При тяжелых поражениях роговицы применяют также эмульсию кетоконазола,
которую готовят ех tempore (1 таблетку разводят в 5 мл 4,5 % раствора борной кислоты).
Закапывают в конъюнктивальный мешок 5 - 6 раз в день. При этом следует учитывать
возможность раздражающего действия. При приеме кетоконазола возможны тошнота,
рвота, понос, головная боль, кожный зуд, реже - головокружение, сонливость, артралгия,
гинеко- мастия, уменьшение либидо, алопеция; может нарушаться функция печени.
Противопоказания: беременность, кормлению грудью, нарушения функций печени и почек,
индивидуальная непереносимость препарата. Не следует принимать одновременно антацидные
препараты, холинолитики, циметидин и его аналоги (ухудшение всасывания). При лечении
кетоконазолом необходимо контролировать картину крови, фунцию печени. Осторожность
следует соблюдать при нарушениях функции коры надпочечников и гипофиза. Форма
выпуска: таблетки (с риской) по 0,2 г (200 мг) в упаковке по 20 - 30 - 60 штук.
Хранение: в защищенном от света месте. Имеются данные об эффективности кетоконазола
при некоторых гормоноза- висимых формах рака предстательной железы. Эффект обусловлен
ингибиро- ванием образования андрогенов. Доза кетононазола 0,2 - 0,4 г каждые
8 ч. Препарат вызывает снижение содержания андростендиола в плазме крови.
|
|
