|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
КИСЛОТА АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ ( Acidum acetylsalicylicum ). Салициловый эфир уксусной
кислоты. Синонимы: Аспирин, Аспро, Acesal, Aceticyl, Acetol, Acetophen, Acetosal,
Acetylin, Acetylsal, Acetysal, Acylpyrin, Aspirin, Aspisol, Asposal, Aspro, Astrin,
Ataspin, Bayaspirin, Bebaspin, Benaspir, Bispirine, Caprin, Cetasal, Citopyrine,
Clariprin, Darosal, Durasal, Easprin, Endosalil, Endospirin, Eutosal, Genasprine,
Helicon, Isopirin, Istopirin, Monasalyl, Novosprin, Panspiril, Polopiryna, Prodol,
Rodopyrin, Ruspirin, Salacetin, Saletin, Temperal, Vicapirine, Zorprin и др. Белые
мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок. Мало растворим
в воде (растворим в горячей воде), легко - в спирте, в раст- ворах едких и углекислых
щелочей. Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижаю-
щее, а также болеутоляющее действие, и ее широко применяют при лихорадоч- ных
состояниях, головной боли, невралгиях и др. и в качестве противоревма- тического
средства. Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов)
обьясняют влиянием ее на процессы, протекающие в очаге воспа- ления; уменьшением
проницаемости капилляров, понижением активности гиалу- ронидазы, ограничением
энергетического обеспечения воспалительного процесса путем торможения образования
АТФ и др. В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование
биосинтеза простагландинов. Жаропонижающее действие связано также с влиянием на
гипоталамические центры терморегуляции. Аналгезирующий эффект обусловлен влиянием
на центры болевой чувстви- тельности, а также способностью салицилатов уменьшать
альгогенное действие брадикинина. Ацетилсалициловая кислота имеет широкое применение
в качестве противо- воспалительного, жаропонижающего и аналгезирующего средства.
Применяют ее самостоятельно и в сочетании с другими лекарственными средствами.
Сущест- вует целый ряд готовых лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую
кислоту (таблетки <<Цитрамон>> , <<Кофицил>> , <<Асфен>> , <<Аскофен>> и др.).
В последнее время получены иньекционные препараты, основным действу- ющим началом
которых является ацетилсалициловая кислота (см. Ацелизин, Аспизоль). В виде таблеток
назначают ацетилсалициловую кислоту внутрь после еды. Обычные дозы для взрослых
как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях,
головной боли; мигрени, невралгиях и др.) 0,25 - 0,5 - 1 г 3 - 4 раза в день;
для детей в зависимости от возраста- от 0,1 до 0,3 г на прием. При ревматизме,
инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите назначают длительно
взрослым по 2 - 3 г (реже 4 г) в сутки, детям по 0,2 г на год жизни в сутки. Разовая
доза для детей в возрасте 1 года составляет 0,05 г, 2 лет - 0,1 г, 3 лет - 0,15
г, 4 лет - 0,2 г. Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по
0,25 г на прием. Ацетилсалициловая кислота является эффективным, вполне доступным
сред- ством, имеющим широкое применение в амбулаторной практике. Необходимо учи-
тывать, что пользование препаратом должно производиться с соблюдением мер предосторожности
в связи с возможностью ряда побочных явлений. При применении препарата может развиться
профузное потоотделение, могут появиться шум в ушах и ослабление слуха, ангионевротическйй
отек, кожные и другие аллергические реакции. Важно учитывать, что при длительном
(без врачебного контроля) применении ацетилсалициловой кислоты могут наблюдаться
такие побочные явления, как диспепсические расстройства и желудочные кровотечения;
может поражаться слизистая оболочка не только желудка, но и двенадцатиперстной
кишки. Так называемое ульцерогенное действие свойственно в той или иной степени
разным противовоспалительным препаратам: кортикостероидам, бутадиону, индо- метацину
и др. Появление язв желудка и желудочных кровотечений при примене- нии ацетилсалициловой
кислоты объясняется не только резорбтивным действием (торможение факторов свертывания
крови и др.), но и его непосредственным раздражающим влиянием на слизистую оболочку
желудка, особенно если пре- парат принимают в виде неизмельченных таблеток. Это
относится также к натрия салицилату. Для уменьшения ульцерогенного действия и
желудочных кровотечений следует принимать ацетилсалициловую кислоту (и натрия
салицилат) только после еды, таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать
большим количеством жидкости (лучше молоком). Имеются, однако, указания, что же-
лудочные кровотечения могут также наблюдаться при приеме ацетилсалициловой кислоты
после еды. Натрия гидрокарбонат способствует более быстрому выде- лению салицилатов
из организма, тем не менее для уменьшения раздражающего действия на желудок прибегают
к приему после ацетилсалициловой кислоты минеральных щелочных вод или раствора
натрия гидрокарбоната. За рубежом таблетки ацетилсалициловой кислоты выпускаются
часто из мел- кокристаллического порошка с ощелачивающими (буферными) добавками.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и желудочно- кишеч- ные кровотечения
являются противопоказаниями к применению ацетилсалициловой кислоты и натрия салицилата.
Противопоказано также применение ацетилсалици- ловой кислоты при язвенной болезни
в анамнезе, при портальной гипертензии, венозном застое (в связи с понижением
резистентности слизистой оболочки желудка), при нарушении свертывания крови. При
длительном применении салицилатов следует учитывать возможность развития анемии
и систематически производить анализы крови и проверять наличие крови в кале. В
связи с возможностью аллергических реакций следует соблюдать осто- рожность при
назначении ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) лицам с повышенной
чувствительностью к пенициллинам и другим <<аллергоген- ным>> лекарственным средствам.
При повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте может развиться аспириновая
астма, для предупреждения и лечения которой разрабо- таны методы десенсибилизирующей
терапии с применением нарастающих доз аспирина. В связи с имеющимися экспериментальными
данными о тератогенном действии ацетилсалициливой кислоты рекомендуется не назначать
ее и содержащие ее препараты женщинам в первые 3 мес беременности. В последнее
время появились сообщения о возможной опасности применения ацетилсалициловой кислоты
у детей для снижения температуры тела при гриппе, острых респираторных и других
лихорадочных заболеваниях в связи с наблюдав- шимися случаями развития синдрома
Рэя (гепатогенная энцефалопатия). Рекомендуется заменять ацетилсалициловую кислоту
парацетамолом. Существенно важной особенностью ацетилсалициловой кислоты, которой
в последнее время стали придавать большое значение, является способность препарата
оказывать антиагрегационное действие, ингибировать спонтанную и индуцированную
агрегацию тромбоцитов. Вещества, оказывающие антиагрегационное действие, стали
получать широкое распространение в медицине для коррекции гемореологических нарушений
и про- филактики тромботических осложнений у больных с инфарктом миокарда, наруше-
ниями мозгового кровообращения и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями. В
связи с этим в настоящее время уместно выделить эти вещества в отдельную группу
антиагрегационных средств. Эти свойства ацетилсалициловой кислоты рассматриваются
в соответствующем разделе (см. Антиагрегационные средства). В связи с влиянием
на агрегацию тромбоцитов, а также некоторой анти- коагулирующей активностью, следует
при лечении ацетилсалициловой кислотой проводить периодически исследования крови.
При нарушениях свертываемости крови, особенно при гемофилии, возможно развитие
кровотечений. Для ран- него выявления ульцерогенного действия надо периодически
исследовать кал на наличие крови. Следует учитывать, что под влиянием ацетилсалициловой
кислоты усиливает- ся действие антикоагулянтов (производные кумарина, гепарина
и др.), саха- ропонижающих препаратов (производные сульфонилмочевины), повышается
опас- ность желудочных кровотечений при одновременном применении кортикостерои-
дов и нестероидных противовоспалительных средств, усиливаются побочные эффекты
метотрексата. Ослабляется несколько действие фуросемида, урикозу- рических средств,
спиронолактона. Ацетилсалициловая кислота выпускается для приема внутрь в виде
таблеток по 0,25 и 0,5 г (для взрослых) и по 0,1 г (с риской) - для детей. Хранение:
в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Таблетки <<Аскофен>>
(Tabulettaе <>). Содержат кислоты ацетилсалициловой и фенацетина по
0,2 г и кофеина 0,04 г. Таблетки <<Кофицил>> (Tabulettае <>). Содержат
кислоты ацетилсалициловой 0,3 г, фенацетина 0,1 г, кофеина 0,05 г. Таблетки <<Цитрамон>>
(Tabulettae <>). Содержат кислоты ацетилсалициловой 0,24 г, фенацетина
0,18 г, кофеина 0,03 г, какао 0,015 г, кислоты лимонной 0,02 г. Таблетки, содержащие
кислоты ацетилсалициловой 0,25 г и фенацетина 0,15 г, выпускаются под названием
таблетки <<Асфен>> (Tabulletae <>). Имеются также готовые таблетки,
содержащие кислоты ацетилсалициловой 0,25 г и кофеина 0,05 г. Все эти таблетки
применяют при головной боли, невралгии, простудных заболеваниях и т. п. Назначают
по 1 таблетке 2 - 3 раза в день. Форма выпуска: в упаковке по 6 таблеток. Хранение:
список Б. В сухом, защищенном от света месте. Седальгин (Sedalgin) *. Таблетки,
содержащие кислоты ацетилсалициловой и фенацетина по 0,2 г, фенобарбитала 0,025
г, кофеина 0,05 г, кодеина фосфата 0,01 ( в упаковке по 10 штук). Применяют как
болеутоляющее и успокаивающее средство при головной боли, мигрени, невралгии,
невритах и т.д. Назначают по 1 - 2 таблетки 2 - 3 раза в день. Хранение: список
Б. * - Аспро С- таблетки шипучие, содержат 320 мг ацетилсалициловой кислоты, 200
мг аскорбиновой кислоты, 32 мг яблочной кислоты, 0,7 г нат- рия гидрокарбоната.
Перед применением растворяют в 1/2 - 1 стакане кипя- ченой воды.
|
|
