|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
КЛОМИФЕНЦИТРАТ ( Clomiphen citras ) . 1- [4-(2-Диэтиламиноэтокси)фенил] -1,2-дифенил-2-хлорэтилена
цитрат. Синонимы: Клостильбегит, Ardomon, Chloramiphene, Clomid, Clomifeni citras,
Clomivid, Clostilbergyt, Dyneric, Fertilin, Fertomid, Genozym, Gravosan, Nefimol,
Omifin, Pergolime, Prolifen, Serofen и др. Белый или белый с кремоватым оттенком
кристаллический порошок, мало растворим в воде, умеренно растворим в спирте. Препарат
является смесью цис- и транс-формы указанного соединения; более активен цис-изомер,
содержание которого в препарате составляет не менее 50 %. По химической структуре
родствен хлортрианизену (см.) - препарату, обладающему эстрогенной активностью,
и тамоксифену (антиэстрогенному препарату). Кломифенцитрат относится к группе
препаратов, называемых антиэстро- генами. Препараты этой группы специфически связываются
с эстрогено- зависимыми рецепторами (рецепторами эстрогенов) в гипоталамусе и
яичниках. В малых дозах они усиливают секрецию гонадотропинов (про- лактина, фолликулостимулирующего
и лютеинизирующего гормонов) и стимулируют овуляцию. При малом содержании в организме
эндогенных эстрогенов эти препараты оказывают умеренный эстрогенный эффект, од-
нако при высоком уровне эстрогенов они оказывают антиэстрогенное действие. Уменьшая
уровень циркулирующих эстрогенов (угнетающих в больших концентрациях секрецию
гонадотропных гормонов), они способст- вуют увеличению секреции гонадотропинов.
В больших дозах эти препараты могут тормозить секрецию гонадотропинов. Гестагенной
и андрогенной активностью они не обладают. В связи с указанными свойствами кломифенцитрат
в соответствующих дозах применяют как средство, стимулирующее овуляцию при ановулятор-
ной дисфункции яичников и связанном с ней бесплодии, а также при дисфункциональных
маточных кровотечениях, дисгонадотропных формах аменореи и других видах патологии,
связанных с эндокринными наруше- ниями овуляции. Применяют также кломифенцитрат
при раке молочной железы. В связи со стимуляцией секреции гонадотропинов применяют
также кломифенцитрат при андрогенной недостаточности, олигоспермии у мужчин и
при задержке полового и физического развития у подростков мужского пола . Используют
для диагностики нарушений гонадотропной функции гипофиза. Кломифенцитрат можно
применять в сочетании с препаратами гонадот- ропных гормонов. Он хорошо всасывается
при приеме внутрь и медленно выделяется из организма; период полусуществования
препарата в орга- низме составляет 5 - 7 дней. Принимают кломифенцитрат внутрь
(независимо от времени приема пищи). Для стимуляции овуляции назначают внутрь
в дозе 50 мг (0,05 г) 1 раз в день (перед сном), начиная с 5-го дня менструального
цикла, на протяжении 5 дней. Предварительно определяют содержание эстрогенов в
организме. При отсутствии эффекта лечение повторяют, проводя 3 - 5 курсов, увеличивая
при этом суточную дозу до 75 - 100 мг или увеличивая продолжитель- ность курса
до 10 дней. Курсовая доза препарата не должна при этом быть более 500 мг. При
диссеминированном раке молочной железы (у женщины в менопаузе не менее 1 года)
назначают по 100 мг 2 раза в день (утром и вечером) ежедневно в течение длительного
срока. При прогрессировании болезни лечение прекращают. В процессе лечения кломифенцитратом
необходимо постоянное наблюде- ние гинеколога, следует проверять функцию яичников,
осуществлять влагалищные исследования, наблюдать за феноменом <зрачка> и др. Необходимо
проводить общее тщательное наблюдение за состоянием больной. Кломифенцитрат является
весьма эффективным индуктором овуляции, но он может вызывать ряд побочных явлений.
Наиболее опасным осложне- нием является гиперстимуляция яичников, проявляющаяся
болями в ниж- ней части живота, в метеоризме, меноррагии; увеличение размеров
яичников сопровождается резким возрастанием содержания эстрогенов в организме
(увеличение кариопикнотического индекса более 70 - 80 % и экскреции эстрогенов
выше 200 мкг в сутки). Мужчинам кломифенцитрат назначают по 50 мг 1 - 2 раза в
день в течение 3 - 4 мес под систематическим контролем спермограммы. При лечении
препаратом может возникнуть болезненность в области яичек. Подросткам с задержкой
полового и физического развития назначают по 50 - 100 мг в сутки (в зависимости
от массы тела) курсами по 10 дней; всего 3 курса с промежутками 1 - 3 мес. При
применении кломифенцитрата возможны тошнота, понос, приливы крови к лицу, головокружение,
аллергические дерматозы, психастения, тромбоэмболические осложнения, нарушения
зрения. Кломифенцитрат противопоказан при беременности, злокачественных и доброкачественных
новообразованиях, органических заболеваниях ЦНС, болезнях печени, кровотечениях
(не связанных с нарушением овуляции), склонности к тромбообразованию. Появление
признаков гиперстимуляции яичников и общих побочных явлений требует уменьшения
дозы или отмены препарата. Не следует назначать препарат (в амбулаторных условиях)
лицам, работа которых требует быстрой психической и физической реакции. Форма
выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг) по 30 штук в банках светозащитного стекла.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
|
|
