|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
КЛОФЕЛИН ( Сlophelinum ). 2- (2,6-Дихлорфениламино) -имидазолина гидрохлорид.
Синонимы: Г емитон, Катапресан, Хлофазолин, Atensina, Bapresan, Capresin, Catapres,
Catapresan, Chlophazolin, Chlornidinum, Clonidini hydrochloridum, Clonidin hydrochlorid,
Clonilon, Clonisin, Clonidine, Haemiton, Hemiton, Hyposyn, Ipotensinum, Namestin,
Normopresan, Prescatan и др. Белый кристаллический порошок. Растворим в воде,
трудно - в спирте. Клофелин является антигипертензивным средством, действие которого
связано с характерным влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса. По
химической структуре он имеет элементы сходства с нафтизином (см.) и фентоламином
(см.), являющимися соответственно адреномимети- ческим и a -адреноблокирующими
средствами. Подобно нафтизину клофелин стимулирует периферические a 1 ,-адренорецепторы
и оказывает кратковре- менное прессорное воздействие. Но, проникая через гематоэнцефалический
барьер, он стимулирует a 2 -адренорецепторы сосудодвигательных центров, уменьшает
поток симпатических импульсов из ЦНС и снижает высвобождение норадреналина из
нервных окончаний, оказывая таким образом в опреде- ленной мере симпатолитическое
действие. В связи с этим, основным проявлением действия клофелина является гипотензивный
эффект. Стойкому гипотензивному действию может предшес- твовать кратковременное
гипертензивное действие (вследствие возбужде- ния периферических a -адренорецепторов).
Гипертензивная фаза (продол- жающаяся несколько минут) обычно наблюдается лишь
при быстром внутри- венном введении и отсутствует при других путях введения или
при мед- ленном введении в вену. Гипотензивное влияние развивается обычно через
1 - 2 ч после приема препарата внутрь и продолжается после однократ- ного приема
6 - 8 ч. Гипотензивное воздействие клофелина сопровождается снижением сердечного
выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов
почек. Клофелин вызывает также понижение внутриглазного давления, свя- занное
с уменьшением секреции и улучшением оттока водянистой влаги. Препарат оказывает
выраженный седативный, а также аналгезирующий эффект. Важной особенностью клофелина
является также его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления
опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят
сердечно-сосудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной
степени обусловлены снижением центральной адренергической активности, наступающей
при блокаде клофелином a 2 -адренорецепторов. Клофелин широко применяют в качестве
антигипертензивного средства при различных формах гипертонической болезни и для
купирования гипер- тонических кризов, а в офтальмологической практике - для консерва-
тивного лечения больных первичной открытоугольной глаукомой. Препарат эффективен
в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально. При приеме
внутрь в качестве антигипертензивного средства назначают, обычно начиная с 0,075
мг (О,ОООО75 г) 2 - 4 раза в день. Если гипотензивный эффект недостаточен, увеличивают
разовую дозу через каждые 1 - 2 дня на 0,0375 мг (1/2 таблетки, содержащей 0,075
мг) до 0,15 - 0,3 мг на прием, до 3 - 4 раз в день. Суточные дозы обычно 0,3 -
0,45 мг, иногда - 1,2 - 1,5 мг. При недостаточной эффективности клофелина в дозе
0,45 - 0,6 мг в сутки, целесообразно дополнительно назначать салуретики, резерпин,
метил- дофу, октадин или другие гипотензивные препараты. У больных среднего и
пожилого возраста, особенно с проявлениям склероза сосудов мозга, возможна повышенная
чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг,
т. е. половины таблетки, содержащей 0,075 мг. Продолжительность курса лечения
составляет от нескольких недель до 6 - 12 мес и более. При гипертензивных кризах
и высоком давлении, когда прием таблеток не дает должного эффекта, клофелин назначают
внутримышечно, подкожно или внутривенно. Внутримышечно или подкожно вводят 0,5
- 1,5 мл О,О1 % раствора (0,05 - 0,15 мг). Для внутривенного введения разводят
0,5 - 1,5 мл О,О1 % раствора клофелина в 10 - 20 мл изото- нического раствора
натрия хлорида и вводят медленно - в течение 3 - 5 мин. Гипотензивный эффект при
введении в вену проявляется через 3 - 5 мин, достигает максимума через 15 - 20
мин и сохраняется 4 - 8 ч. В тяжелых случаях можно вводить раствор клофелина паренте-
рально 3 - 4 раза в день (только в условиях стационара). Во время парентерального
введения и в течение 1,5 - 2 ч после него, больной должен находиться в положении
лежа (во избежание ортостатических явлений). Имеются данные о применении клофелина
при сердечной недоста- точности, а также для купирования болевого синдрома у больных
острым инфарктом миокарда. В процессе лечения клофелином, регулярно измеряют АД
в горизон- тальном и вертикальном положении больного. Лечение не следует прекращать
внезапно, так как это может привести к развитию гипертонического криза ("синдром
отмены"). Перед отменой клофелина необходимо в течение 7 - 10 дней постепенно
понижать дозы. При развитии "синдрома отмены" надо сразу вернуться к приему клофелина
и в дальнейшем отменять его постепенно, заменяя другими антигипер- тензивными
средствами. При применении клофелина могут наблюдаться сухость во рту (особенно
в первые дни), запор. В первые дни отмечаются также седативное действие, чувство
усталости, сонливость. В первые минуты после внутривенного введения в отдельных
случаях может возникнуть кратковременное (на несколько минут) умеренное повышение
АД. Парентеральное применение клофелина должно проводиться только в условиях стационара.
Клофелин не следует назначать при кардиогенном шоке, артериальной гипотензии,
внутрисердечной блокаде, резких изменениях сосудов мозга, у больных с выраженной
депрессией. Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков.
Наличие седативного эффекта и возможность замедления реакционной способности следует
учитывать, если препарат принимают лица, занимающиеся вождением автомашины или
профессия которых требует быстрой психической или физической реакции. Необходимо
учитывать, что превышение доз клофелина или приме- нение не по показаниям может
вызывать тяжелые явления: нарушение сознания, коллапс и др. Клофелин не следует
назначать больным, которые не могут при- нимать его регулярно (во избежание развития
"синдрома отмены"). Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами
(ослабление гипотензивного действия) и с большими дозами нейролеп- тиков (усиление
седативного эффекта). Гипотензивное действие клофелина уменьшается под влиянием
нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Са'~ ). При алкогольной
или опийной абстиненции, клофелин назначают внутрь в условиях стационара по 0,15
- 0,3 мг 3 раза в сутки с интервалом 6 - 8 ч в течение 5 - 7 дней. При развитии
побочных явлений, дозу постепенно уменьшают, понижая разовые дозы в течение 2-
3 дней, затем препарат при необходимости отменяют. При глаукоме применяют клофелин
местно в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок глаза. Гипотензивный эффект
клофелина при глаукоме объясняют местным адреномиметическим действием и частично
резорбтивным действием, обусловленным его всасыванием слизистыми оболочками глаза.
Препарат уменьшает секрецию, а также улучшает поток водянистой влаги. Миоза не
вызывает. Лечение начинают с закапывания 0,25 % раствора. При недостаточном эффекте
используют 0,5 % раствор, при развитии побочных явлений - 0,125 % раствор. Применяют
по 1 капле 2 - 4 раза в день. Препарат можно назначать без миотиков, а при недостаточном
эффекте - в комбинации с миотиками. Продолжительность применения клофелина зависит
от степени гипотензивного (внутриглазного) эффекта; при наличии эффекта, препарат
применяют длительно (месяцы, годы). При отсутствии эффекта в течение первых 1
- 2 дней его отменяют. Капли клофелина рекомендуются после антиглаукоматозных
операций при декомпенсации офтальмотонуса. Поскольку клофелин всасываетси слизистыми
оболочками глаз, при его применении в виде глазных капель возможны понижение АД,
брадикардия, сухость во рту, сонливость. При резко выраженном атеросклерозе сосудов
головного мозга и выраженной артериальной гипотензии глазные капли клонидина (клофелина)
противопоказаны. Формы выпуска: таблетки по 0,000075 г (0,075 мг) и 0,00015 г
(0,15 мг) в упаковке по 50 или 1ОО штук; 0,01 % раствор для инъекций (О,1 мг)
в ампулах по 1 мл в упаковке, по 10 или 1ОО ампул; 0,125%, 0,25 % и 0,5 % растворы
(глазные капли) в тюбик-капельницах, содержащие по 1,5 мл, по 2 тюбик-капельницы
в упаковке. Хранение: порошок клофелина - список А; лекарственные формы - список
Б. В защищенном от света месте. Отпускать все лекарственные формы клофелина следует
только по рецептам и применять строго по медицинским показаниям. За рубежом для
лечения глаукомы выпускаются глазные капли, содержащие 0,125 %, 0,25 % и 0,5 %
клонидина (клофелина), под названием "Изоглаукон" ("Isoglaucon").
|
|
