|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
АМИОДАРОН ( Аmiodaronum )*. [2-Бутил-3-бензофуранил]-[4-(2-диэтил-аминоэтокси)-3,5-дийодфенил]-
кетона гидрохлорид. Синонимы: Кордарон, Пальпитин, Аmjodaronum, Аngoron, Аtlansil,
Соr- daron, Соrdinil, Раlpitin, Sеdacoron, Тrangorex и др. Амиодарон является
основным представителем антиаритмических препара- тов III группы. Первоначально
амиодарон был предложен в качестве коронарорасширяющего (антиангинального) средства
для лечения хронических форм ИБС. В дальней- шем были выявлены его антиаритмические
свойства и в настоящее время его широко применяют в качестве высокоэффективного
антиаритмического пре- парата. Однако как антиангинальное средство амиодарон значения
не потерял. Антиангинальное действие амиодарона обусловлено частично его спазмоли-
тическим (сосудорасширяющим) и антиадренергическим действием. Он оказы- вает тормозящее
влияние на a и b -адренорецепторы сердечно-сосудистой системы, не вызывая полной
их блокады. Вместе с тем он повышает тонус сим- патической нервной системы. Препарат
уменьшает сопротивление коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток,
урежает сердечные сокра- щения, уменьшает потребность миокарда в кислороде, способствует
увеличению энергетических резервов миокарда (увеличивает содержание креатининсульфа-
та, аденозина и гликогена). Он несколько понижает периферическое сосудистое сопротивление
и системное АД. В отличие от препаратов, полностью блокирующих b -адренорецепторы,
амиодарон практически не оказывает отрицательного инотропного действия. Как и
ряд других антиангинальных препаратов, обладающих в той или иной степени антиадренергической
активностью, амиодарон уменьшает чув- ствительность к гиперстимуляции симпатической
нервной системы. Препарат оказывает выраженное влияние на электрофизиологические
про- цессы миокарда. Он существенно удлиняет потенциал действия кардиомиоци- тов
и таким образом, увеличивает эффективный рефрактерный период предсер- дий, желудочков,
предсердно-желудочкового узла, пучка Гиса и волокон Пур- кинье, а также добавочных
путей проведения возбуждения. Он способен так- же тормозить медленную (диастолическую)
деполяризацию мембраны кле- ток синусного узла и других кардиомиоцитов и непосредственно
влиять на автоматизм сердца. Эти и другие свойства амиодарона, определяющие его
высокую эффективность при различных видах аритмий, дали основание выделить его
в особую (III) группу антиаритмических препаратов. Амиодарон при приеме внутрь
медленно всасывается. Обнаруживается в крови через 1/2 - 4 ч. Максимальная концентрация
в крови наблюдается через 5 - 6 ч. Выводится из организма крайне медленно, период
полувыведения состав- ляет 30 дней и более. При непрерывном применении препарат
накапливается в организме (кумуляция). Лечебный эффект наступает обычно через
несколько дней от начала приема и достигает максимума через 2 - 4 нед. При больших
дозах эффект может наступить быстрее. Как антиангинальное средство применяют при
хронической ИБС с синдро- мом стенокардии (напряжения и покоя); препарат более
эффективен у больных стенокардией напряжения, особенно при явлениях гиперстимуляции
симпатиче- ского нерва. В связи с этим антиаритмическим эффектом, препарат показан
при сочетании стенокардии с нарушениями ритма сердца. Имеются указания, что амиодарон
в остром периоде инфаркта миокарда способствует уменьшению зоны повреждения (по
данным ЭКГ) . При стенокардии назначают амиодарон внутрь в виде таблеток, начиная
обычно с дозы 0,2 г 2 - 3 раза в день (во время или после еды); через 8 - 15 дней
ее уменьшают до 0,2 г 1 - 2 раза в день. Как антиаритмическое средство амиодарон
нашел широкое применение при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии (особенно
связанной с син- дромом Вольфа - Паркинсона - Уайта), синусовой тахикардии, предсердной
экстрасистолии, трепетании предсердий, желудочковой тахикардии, желудочко- вой
экстрасистолии. Имеются данные о том, что препарат эффективен при пара- систолии.
Высокая эффективность амиодарона служит основанием для длительного его применения
у больных с желудочковыми тахиаритмиями с повышенным риском внезапной смерти.
В связи с отсутствием отрицательного инотропного действия амиодарон можно назначать
при застойной сердечной недостаточности. Предсердия более чувствитьльны к действию
амиодарона, и при суправен- трикулярных аритмиях его эффект наступает раньше и
он более продолжи- телен, чем при желудочковых аритмиях. Для купирования острых
нарушений ритма, препарат вводят внутривенно обычно из расчета 5 мг/кг (вводят
медленно в 250 мл 5 % раствора глюкозы); при необходимости делают повторные инфузии
через 24 ч. Внутрь назначают, обычно начиная с 0,2 г (1 таблетка) 2 - 3 раза в
день (0,4 - 0,6 г в сутки). Через 5 - 8 - 15 дней (в зависимости от эффекта) дозу
уменьшают до 0,4 - 0,3 г в сутки, затем переходят на поддерживающую терапию -
по 0,3 -0,2 г (1,5 - 1 таблетка) в день (в 2 приема). Принимают препарат до еды.
Лечение проводят обычно длительно. Во из- бежание явлений кумуляции амиодарон
дают 5 дней в неделю подряд с переры- вом 2 дня. Оптимальные дозы необходимо подбирать
индивидуально с учетом возможных побочных явлений. При приеме амиодарона возможны
тошнота, ощущение тяжести в желудке, аллергические высыпания, редко - мышечная
слабость, тремор. При передозировке и индивидуально повышенной чувствительности
(особен- но у людей пожилого возраста), может развиться брадикардия (менее 50
сокра- щений в минуту). Следует временно отменить препарат. Необходимо соблюдать
осторожность при совместном применении амиодарона с препаратами группы наперстянки
во избежание усиления брадикардии. Не исключена возможность аритмогенного действия.
При длительном приеме амиодарона у некоторых больных наблюдаются отложение пигмента
(липофусцина) в роговой оболочке глаза, появление радужных колец, если больной
долго смотрит на источник света, пигментация кожи. Кроме того, возможны специфические
патологическе изменения в легких (фиброзный альвеолит, интерстициальная пневмония),
проявляющие- ся в виде сухого кашля, одышки при напряжении, иногда повышением
тем- пературы тела и др. Рентгенологически выявляются очаговые рассеянные интер-
стициальные изменения в легких. Чаще эти явления отмечаются при длительном применении
больших доз препарата. При длительном применении амиодаро- на рекомендуется периодически
проводить рентгенологическое исследование легких. Следует учитывать, что в молекуле
амиодарона содержится 37 % йода, в связи с чем возможно влияние на метаболизм
гормонов щитовидной желе- зы с развитием явлений гипо- или гипертиреоза. Противопоказания:
брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 60 в минуту, беременность и
период кормления грудью. Осторожность необ- ходима при нарушениях атриовентрикулярной
проводимости и при брон- хиальной астме. Формы выпуска: таблетки белого цвета
по 0,2 г в упаковке по 60 штук; 5 % раствор в ампулах по 3 мл (150 мг). Хранение:
список Б. В защищенном от света месте.
|
|
