|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД ( Lidocaini hydrochloridum ). 2-Диэтиламино-2',6'-ацетоксилидида
гидрохлорид, или a -диэтиламино-2,6-ди- метилацетанилида гидрохлорид, моногидрат.
Синонимы: Ксикаин, Ксилокаин, Лидестин, Acetoxyline, Alocaine, Anestacon, Anestecain,
Astracaine, Dolicaine, Dulcicaine, Esracaine, Fastocaine, Leo- stesin, Lidestin,
Lidocaine, Lidocard, Lidocaton, Lignocain, Maricain, Nulicaine, Octocaine, Remicaine,
Solcain, Stericaine, Xycain, Xylesin, Xylocain, Xylocard, Xylocitin, Xyloton,
Xylotox и др. Белый или почти белый кристаллический порошок. Очень легко растворим
в воде, растворим в спирте. По химической структуре ксилокаин относится к производным
ацетанилида. В отличие от новокаина он не является сложным эфиром, медленнее метаболи-
зируется в организме и действует более продолжительно, чем новокаин. В связи с
тем что при его метаболизме в организме не происходит образования па- ра-аминобензойной
кислоты, он не оказывает антисульфаниламидного дейст- вия и может применяться
у больных, получающих сульфаниламидные пре- параты. К этой же группе местных анестетиков
относится тримекаин. Бли- зок к ним по структуре пиромекаин. Наряду с местноанестезирующей
активностью лидокаин обладает выражен- ными антиаритмическими свойствами. Лидокаин
- сильное местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии:
терминальную, инфильтрационную, проводниковую. По сравнению с новокаином он действует
быстрее, сильнее и продолжительнее. Относительная токсичность лидокаина зависит
от концентрации раствора. В ма- лых концентрациях (0,5%) он существенно не отличается
по токсичности от новокаина; с увеличением концентрации (1 % и 2 %) токсичность
повышается (на 40 - 50 %). Для инфильтрационной анестезии применяют 0,125 %, 0,25
% и 0,5 % рас- творы; для анестезии периферических нервов - 1 % и 2 % растворы;
для эпи- дуральной анестезии - 1 % - 2 % растворы; для спинальной анестезии -
2 % растворы. Количество раствора и общая доза лидокаина зависят от вида анестезии
и характера оперативного вмешательства. С увеличением концентрации об- щую дозу
лидокаина снижают. При применении 0,125 % раствора максимальное количество раствора
сос- тавляет 1600 мл и общая доза лидокаина гидрохлорида - 2ООО мг (2 г); при
применении 0,25 % раствора - соответственно 800 мл и 20ОО мг (2 г); 0,5 % раствора
- общее количество 80 мл, а общая доза 400 мг; 1 % и 2 % растворов - общее количество
40 и 20 мл соответственно, а общая доза - 400 мг (0,4 г). Для смазывания слизистых
оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзофаго- скопии, удалении полипов, проколах
гайморовой пазухи и др.) применяют 1 - 2 % растворы, реже - 5 % раствор в объеме
не свыше 20 мл. Растворы лидокаина совместимы с адреналином; прибавляют ех tempore
1 % раствора адреналина гидрохлорила по 1 капле на 10 мл раствора ксикаина, но
не более 5 капель на все количество раствора. Применение лидокаина в качестве
антиаритмического средства обусловлено главным образом его стабилизирующим влиянием
на клеточные мембраны мио- карда (действие, свойственное некоторым другим местным
анестетикам, адреноблокаторам и другим препаратам, оказывающим антиаритмический
эф- фект). Он блокирует медленный ток ионов натрия в клетках миокарда и способен
в связи с этим подавлять автоматизм эктопических очагов импуль- сообразования.
При этом функция проводимости не угнетается. Как и другие местные анестетики,
он способствует выходу ионов калия из клеток миокарда и ускоряет процесс реполяризации
клеточных мембран, укорачивает продолжи- тельность потенциала действия и эффективного
рефрактерного периода. По ме- ханизму действия лидокаин (как и другие местные
анестетики) отличается от хинидиноподобных антиаритмических веществ (см. Антиаритмические
препа- раты). Показаниями к применению лидокаина в качестве антиаритмического
средства являются желудочковая экстрасистолия и желудочковая тахикардия, особенно
в острой фазе инфаркта миокарда; профилактика фибрилляций желудочков при остром
инфаркте миокарда. При суправентрикулярных аритмиях лидокаин не назначают (из-за
неэффек- тивности и риска учащении желудочковых сокращений - при трепетании и
мерцании предсердий). Вводят лидокаин в качестве антиаритмического средства внутривенно
вначале струйно (в течение 3 - 4 мин) в среднем в дозе 80 мг (50 - 100 мг), после
чего продолжают вводить капельно в среднем по 2 мг в минуту. Про- должительность
инфузии зависит от состояния больного и результатов приме- нения препарата. Для
инфузии разводят 2 % (ампульный) раствор лидокаина в изотоническом растворе натрия
хлорида (для получения раствора, содержащего 2 мг в 1 мл, разводят 6 мл 2 % раствора
лидокаина в 60 мл изотонического раствора натрия хлорида). Общее количество раствора,
вводимого за сутки, составляет около 1200 мл. Вводят также вначале внутривенно
струйно 80 мг и одновременно внутримышечно 400 мг (4 мл 10 % раствора); затем
через каждые 3 ч - внутримышечно по 200 - 400 мг (2 - 4 мл 10 % раствора). Имеются
данные о эпидуральном применении лидокаина для купирования болей и уменьшения
аритмий в остром периоде инфаркта миокарда. Лидокаин обычно хорошо переносится,
местного раздражения не вызывает. При быстром поступлении препарата в ток крови,
могут наблюдаться пони- жение АД и коллапс; уменьшение гипотензивного эффекта
достигается вве- дением эфедрина или других сосудосуживающих средств. Лидокаин
противопоказан при слабости синусового узла у больных по- жилого возраста, атриовентрикулярной
блокаде II - III степени (за исключе- нием случаев, когда введен зонд для стимуляции
желудочков), резкой бради- кардии, кардиогенном шоке, тяжелых расстройствах функций
печени, повы- шенной индивидуальной чувствительности к лидокаину. Форма выпуска:
1 % раствор в ампулах по 10 мл; 2 % раствор в ампу- лах по 2 и 10 мл; 10 % раствор
в ампулах по 2 мл. Хранение: список Б. В защищенном от света месте: За рубежом
лидокаин ( Лидестин ) выпускается также в виде аэрозоля для местного (поверхностного)
обезболивания в стоматологии, оториноларинголо- гии, в хирургии - при смене повязок,
вскрытии абсцессов и т. п. Аэрозоль- ный баллон содержит 750 доз по 10 мг лидокаина.
Количество распыленного препарата зависит от поверхности, подлежащей обезболиванию.
У взрослых не следует превышать дозу 200 мг, т. е. 20 распылений; у детей - соответственно
меньше. Не следует допускать попадания аэрозоля в глаза.
|
|
