|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
ЛОБЕЛИН ( Lobelinum ). Алкалоид, содержащийся в растении Lоbelia inflata, сем.
колоколь- чиковых (Campanulaceae). Оптически активен. Рацемат лобелина получают
синтетическим путем. В медицинской практике применяют лобелина гидрохлорид (Lobelini
hydrochloridum) . l-1-Метил-2-бензоилметил-6-(2-окси-2-фенилэтил)-пипе- ридина
гидрохлорид. Синонимы: Antisol, Atmulatin, Bantron, Lоbatox, Lobelinum hydrochloricum,
Lobeton, Lobidan и др. Белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха.
Трудно растворим в воде (1:100), растворим в спирте (1:10). Водные растворы (с
добавлением раствора хлористоводородной кислоты до рН 2,8 - 3,2) тиндализуют при
+ 60 С 3 раза каждые 3 ч по 1 ч. Лобелин является веществом, оказывающим специфическое
возбуждающее действие на ганглии вегетативного отдела нервной системы и каротидные
клубочки (см. также Ганглиоблокирующие препараты). Это действие лобелина сопровождается
возбуждением дыхательного и других центров продолговатого мозга. В связи с возбуждением
дыхания лобелин был предложен в качестве аналептического средства для применения
при рефлекторных остановках дыхания (главным образом при вдыхании раз- дражающих
веществ, отравлениях окисью углерода и др.). В связи с одновременным возбуждением
блуждающего нерва лобелин вызы- вает замедление сердцебиений и понижение артериального
давления. Позже артериальное давление может несколько повыситься, что зависит
от сужения сосудов, обусловленного возбуждающим действием лобелина на симпатические
ганглии и надпочечники. В больших дозах лобелин возбуждает рвотный центр, вызывает
глубокое угнетение дыхания, тонико-клонические судороги, оста- новку сердца. В
последнее время лобелин как стимулятор дыхания применяется крайне редко. При ослаблении
или остановках дыхания, развивающихся в результате прогрессирующего истощения
дыхательного центра, введение лобелина не показано. Применяют лобелин в виде инъекций
внутривенно, реже внутримышечно. В вену и в мышцы вводят взрослым по 0,003 - 0,005
г (0,3 - 0,5 мл 1 % раствора), детям в зависимости от возраста по 0,001 - 0,003
г (0,1- 0,3 мл 1 % раствора). Внутривенное введение более эффективно. Внутривенно
лобелин вводят медленно (1 мл в течение 1 - 2 мин). При быстром введении иногда
наступает временная остановка дыхания (апноэ) и развиваются побочные явления со
стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, нарушение проводимости). Высшие
дозы для взрослых в вену: разовая 0,005 г, суточная 0,01 г; в мышцы: разовая 0,01
г, суточная 0,02 г. Лобелин противопоказан при резких органических заболеваниях
сердечно- сосудистой системы. Форма выпуска: 1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках
по 1 мл. Хранение: порошок лобелина (для изготовления растворов)- список А, ампулы
- список Б. В защищенном от света месте. Лобелин и другие сходные с ним по действию
<<ганглионарные>> вещества (цитизин, анабазин) нашли в последние годы применение
в качестве вспомо- гательных средств для отвыкания от курения. Таблетки, содержащие
лобелин, выпускаются для этой цели под названием <<Лобесил>> (Tabulttae "Lobesilum").
Каждая такая таблетка содержит 0,002 г (2 мг) лобелина гидрохлорида. Таблетки
покрыты оболочкой (ацетилфталилцеллюлозой), обеспечивающей прохождение препарата
в неизмененном виде через желудок и быстрое его вы- свобождение в кишечнике. Применение
таблеток <<Лобесил>>, так же как и таблеток и других лекар- ственных средств,
содержащих цитизин и анабазина гидрохлорид, уменьшает стремление к курению и облегчает
тягостные для курильщиков явления, свя- занные с прекращением курения. Механизм
действия этих средств связан, по-видимому, с конкурентными взаимоотношениями в
области тех же рецепторов и биохимических субстратов, с которыми в организме взаимодействует
никотин, который также является <<ганглионарным>> средством. Отвыкание от курения
требует не только применения таблеток <<Лобесил>>, но и одновременно твердого
решения курильщика прекратить курение. После прекращения курения принимают по
1 таблетке 4 - 5 раз в день в течение 7 - 10 дней. В последующем можно при необходимости
продолжить прием таблеток в течение 2 - 4 нед с постепенным уменьшением частоты
приема. При рецидивах курс лечения можно повторить. Применение таблеток с лобелином,
цитизином и анабазином противопоказано при обострении язвенной болезни желудка
и двенадцатиперстной кишки, резких органических изменениях в сердечно-сосудистой
системе. Лечение должно производиться под наблюдением врача. При передозировке
возможны побочные явления: слабость, раздражительность, головокружение, тошнота,
рвота. Форма выпуска <<Лобесила>>: таблетки, содержащие по 0,002 г (2 мг) лобелина
гидрохлорида, в упаковке по 50 штук. Хранение: список Б. В защищенном от света
месте.
|
|
