|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
ЛОВАСТАТИН ( Lovastatin )*. Ловастатин является гипохолестеринемическим веществом,
выделенным из штамма Аspergillus terreus. [1S-(1 a (R*),З a ,7 b ,8 b (2S*,4S*),8
ab ] 1,2,3,7,8,8 a -Гексагидро-3,7- диметил-8[2-(тетрагидро)-4-гидрокси-6-оксо-2Н-пиран-2-ил]
-1-нафтале- нил 2-метилбутаноат. Белый кристаллический порошок; нерастворим в
воде, мало растворим в спирте. Синонимы: Мевакор (Название препарата фирмы "MERCK
& CO., INC.", Rahway, N.J., U.S.A.), Мефакор, Меvacor. Действие ловастатина связано
с ингибированием биосинтеза холестерина. При поступлении в организм ловастатин,
не обладающий гипохолестерине- мической активностью, метаболизируется с образованием
свободной b -окси- кислоты, которая является конкурентным ингибитором фермента
3-гидрокси- 3-метилглутарила - кофермента А (НМG-СоА) редуктазы, катализирующего
начальные и промежуточные стадии биосинтеза холестерина (образования мевалоната).
Ловастатин может, таким образом, рассматриваться как " пролекарство ". Под влиянием
ловастатина снижаются содержание общего холестерина в плазме крови, концентрация
ЛПНП и ЛПОНП; наблюдаются также умеренное повышение концентрации ЛПВП и снижение
содержания в плазме триглицеридов. На агрегацию тромбоцитов и тромбоксан-простациклиновую
систему препарат выраженного влияния не оказывает. Назначают ловастатин больным
с первичной гиперхолестеринемией, сопро- вождающейся высоким содержанием ЛПНП
при отсутствии лечебного эффекта от диетотерапии, а также больным с сочетанием
гиперхолестеринемии и триглицеридемии. Взрослым препарат назначают, начиная обычно
с дозы 0,04 г (40 мг), 1 раз в день во время ужина (синтез холестерина происходит
преимущест- венно ночью). При легких формах гиперхолестеринемии могут быть доста-
точными меньшие дозы (20 мг в день). Больной должен соблюдать соответ- ствующую
диету. Эффект развивается примерно через 2 нед (максимальный эффект - через 4
- 6 нед). При недостаточной действенности препарата, дозу увеличивают (с интервалами
не менее 4 нед) до 80 мг в 1 или 2 приема - во время завтрака и ужина. При снижении
общего уровня холесте- рина в плазме крови ниже 140 мг/100 мл (3,6 моль/л) дозу
ловастатина необходимо уменьшить. При недостаточной функции почек назначают не
более 20 мг в день. Препарат обычно хорошо переносится. Возможны изменения функции
печени с повышением уровня трансаминаз в сыворотке крови, мышечные боли, миопатии,
диспепсия, головная боль, кожная сыпь. Противопоказан при беременности и кормлении
грудью, острых забо- леваниях печени, стойком повышении уровня трансаминаз в плазме
крови. Детям препарат не назначают. Препарат усиливает действие кумариновых антикоагулянтов.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 г (желтовато-персикового цвета), 0,2 г (голубого
цвета) и 0,4 г (зеленого цвета). Хранение: список Б. В прохладном, защищенном
от света месте при комнатной температуре (не выше + 30 'С).
|
|
