|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
АМФОТЕРИЦИН В ( Amphotericinum B ). Антибиотик, продуцируемый актиномицетом Strepomyces
nodosus. Синонимы: Amfostat, Amphotericin В, Fungilin, Fundizone, Saramycetin,
Vencidin и др. Относится к группе полиеновых антибиотиков. Порошок желтого или
желто-оранжевого цвета. Практически нерастворим в воде и спирте. Гигроскопичен.
Чувствителен к свету и высокой температуре. Легко инактивируется в кислой и щелочной
средах. Содержит не менее 750 ЕД в 1 мг; 1 ЕД соответствует активности 1 мкг хи-
мически чистого амфотерицина В. Препарат эффективен в отношении многих патогенных
грибов, возбудителей различных заболеваний. Характерной особенностью амфотерицина
В по сравнению с другими современными противогрибковыми препаратами является его
эффектив- ность при глубоких и системных микозах. Он эффективен при ряде грибковых
заболеваний, не поддающихся лечению другими противогрибковыми средствами: бластомикозе,
криптококкозе, кокцидиоидозе, гистоплазмозе, плесневых ми- козах и др., а также
при хронических и гранулематозных диссеминированных формах кандидоза. Применяют
препарат внутривенно, ингаляционно и местно (в виде мази). При введении в желудочно-кишечный
тракт он практически не всасывается. При внутривенном введении препарат эффективен,
но токсичен и должен при- меняться только по показаниям при точном соблюдении
дозировки. Несмотря на высокую токсичность и опасность побочного действия, амфотерицин
В при- меняется в ряде случаев в связи с его большой эффективностью. Для внутривенных
вливаний препарат выпускается в виде специальной ле- карственной формы - амфотерицин
В для внутривенного введения (Amphotericinum B рго injectione intravenosa) во
флаконах, содержащих 50 000 ЕД (0,0694 г) амфотерицина В (в комплексе с дезоксихолатом
натрия и фосфатным буфером). Лекарственная форма для инфекций (аморфный порошок
или пористая масса желтого цвета) растворяется в 5 % растворе глюкозы и в воде
с образованием коллоидной системы. Раствор для внутривенных введений готовят непосредственно
перед приме- нением. Содержимое флакона (50 000 ЕД амфотерицина В) растворяют
в 10 мл стерильной воды для инъекций (проколов пробку стерильной иглой со шприцем),
раствор из флакона набирают в шприц и вливают во флакон, содержащий 450 мл стерильного
5 % раствора глюкозы. Вводят капельным методом в течение 4 - 6 ч. Раствор при
его приготовлении и введении не должен подвергаться действию яркого света. Дозу
амфотерицина В устанавливают для каждого больного индивидуально из расчета 25О
ЕД/кг (указанный раствор содержит 122 ЕД в 1 мл). До начала введения препарата
в этой дозе вводят предварительно 100 ЕД/кг (для определения индивидуальной переносимости).
В дальнейшем при хорошей переносимости, отсутствии побочных явлений и при необходимости,
доза может быть повышена до 1000 ЕД/кг. Вводят препарат через день или 2 раза
в неделю (опасность кумуляции), в некоторых случаях 1 - 2 раза в неделю. Продолжительность
лечения зависит от тяжести и локализации процесса, длительности заболевания и
т.д. Обычно лечение продолжается 4 - 8 нед. Слишком раннее прекращение лечения
может привести к рецидивам. Общая доза препарата на курс лечения для взрослых
составляет 1 500 000 - 2 000 000 ЕД. Для вливаний применяют свежеприготовленные
растворы. Неиспользован- ный раствор хранению не подлежит. В случае помутнения
или появления осадка раствор к применению не пригоден. В качестве растворителя
должен применять- ся только раствор глюкозы, прилагаемый к препарату. Детям назначают
в следующих дозах (ЕД/кг): Возраст 1 - 5-е 6 - 10-е 11 -15-е 16 - 20-е годы вливание
вливание вливание вливание 1 - 3 75 - 150 100 - 250 150 - 350 175 - 400 4 - 7
100 - 200 15О - 300 175 - 400 200 - 500 8 - 12 125 - 250 175 - 350 200 - 450 225
- 600 13 - 18 150 - 300 200 - 400 225 - 500 250 - 700 Через каждые 5 дней введения
делают перерыв на 2 дня. После 20 инъекций делают 7 - 1О - дневный перерыв. Курс
лечения повторяют с интервалом 1 мес. При неудовлетворительной переносимости суточные
и курсовые дозы амфоте- рицина В снижают и увеличивают перерывы между вливаниями.
Ингаляционно амфотерицин В применяют в случаях преимущественной локали- зации
микозов в легких и верхних дыхательных путях, а также при невозмож- ности внутривенного
введения препарата. Раствор для ингаляций готовят непосредственно перед употреблением
из расчета 50 000 ЕД (содержимое одного флакона) в 10 мл стерильной воды для инъекций.
Ингаляции проводят 1 - 2 раза в день; продолжительность инга- ляции 15 - 20 мин;
на одну ингаляцию применяют 50 000 ЕД (для взрослого). При использовании ингаляторов,
работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 25 000 ЕД (5 мл). Курс лечения
10 - 14 дней. При необходимос- ти назначают повторный курс после 7 - 1О-дневного
перерыва. Неиспользо- ванный раствор для ингаляций может быть применен в течение
24 ч при хране- нии в холодильнике. Мазь амфотерицина В (В 1 г содержится 30 000
ЕД) наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 1-2 раза в день. Курс лечения
не менее 10 дней. При внутривенном применении амфотерицина В, относительно часто
возни- кают побочные явления: тошнота, рвота, диарея, озноб, температурные реакции,
головная боль, нарушения электролитного состава крови, изменения электро- кардиограммы.
При необходимости назначают жаропонижающие (салицилаты), антигистаминные препараты,
витамины комплекса В, аскорбиновую кислоту и др. Наиболее серьезными осложнениями
являются нефротоксический эффект и гипокалиемия. У некоторых больных развивается
анемия. Возможно появление флебитов в месте инъекции. Лечение амфотерицином В
должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Необходимо следить за
общим состоянием больного, массой его тела, исследовать систематически кровь,
мочу, определять функцинональное состояние почек и печени. Если побочные явления
после вливания сильно вы- ражены, необходимо сделать перерыв в лечении, снизить
дозу, увеличить пе- рерывы между вливаниями. В случае появления анемии препарат
отменяют, назначают препараты железа. При ингаляции раствора амфотерицина В возможны
першение в горле, кашель, насморк, повышение температуры тела. Ингаляции лучше
переносятся при до- бавлении к раствору 10 - 15 капель глицерина. Больным с наклонностью
к бронхиолоспазмам можно предварительно назначать бронхолитические средства. Препарат
противопоказан при заболеваниях почек, печени, кроветворной системы, сахарном
диабете и в случае индивидуальной непереносимости. Формы выпуска: порошок в герметически
укупоренных флаконах по 50 000 ЕД в двух вариантах: а) для внутривенного введения
- с приложением флакона с растворителем (5 % раствор глюкозы), б) для ингаляций
- без растворите- ля; мазь в тубах. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от
света месте при температуре от + 4 до + 6 С; мазь - при температуре не выше +
4 С. Мазь амфотерицина В (Unguentum Amphotericini B 30 000 ЕД in 1,0). Мазь на
вазелиновой основе желтого цвета в тубах по 15 и З0 г. Содержит 30 000 ЕД в 1
г. Применяют при грибковых заболеваниях кожи и слизистых оболочек. Наносят тонким
слоем 1 - 2 раза (до 4 раз) в день. Курс лечения в среднем 1О дней. Хранение:
при температуре не выше + 4 С.
|
|
