|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
МЕРКАПТОПУРИН ( Mercaptopurinum ). 6-Меркаптопурин (моногидрат). Синонимы: Лейкерин,
Леукерин, Леупурин, Пуринетол, Ismipur, Leukerin, Lеupurin, Mercalenein, Mercaptopurine,
Меrcарurin, Мyсарtine, Oncomercap- topurina, Purinethol. Желтый кристаллический
порошок. Практически нерастворим в воде и спир- те, растворим в горячей воде,
в растворах щелочей. Меркаптопурин является антиметаболитом пуринов. По строению
6-меркап- топурин близок к аденину (6-аминопурин), гипоксантину (6-оксипурин),
гуа- нину (2-амино-6-оксипурин). Являясь структурным аналогом - антиметаболитом
этих соединений, входя- щих в состав нуклеиновых кислот (ДНК, РНК), меркаптопурин
нарушает биосин- тез нуклеотидов, подавляет рост пролиферирующих тканей и оказывает
цито- токсическое влияние. Применяют меркаптопурин при лечении острого (подострого)
лейкоза, а также при обострениях хронического миелолейкоза, протекающего по типу
острого лейкоза. Кроме того, используется при хорионэпителиоме матки (обычно в
сочетании с метотрексатом) и при лечении ретикулезов. Препарат может быть применен
у больных острыми лейкозами в случаях развитой устойчивости к антифолиевым препаратам
- метотрексату, Назначают внутрь по 2,0- 2,5 мг/кг в один или два приема. Если
лечеб- ный эффект не наступает, суточную дозу увеличивают до 5 мг/кг (не более).
Меркаптопурин, как и другие цитостатические препараты, обладает имму- нодепрессивной
активностью и применяется в некоторых случаях (в дозах 50 - 150 мг в сутки) для
лечения аутоиммунных заболеваннй: ревматоидного артрита, хронического гепатита,
волчаночного нефрита и др. (см. Иммуно- депрессивные препараты). Применяют также
меркаптопурин для лечения псориаза. Назначают взрослым по 0,05 г 2 - 3 раза в
день 10-дневными циклами с интервалами 3 дня. Все- го проводят 3 - 4 цикла. Лечение
дает обычно временный эффект. При применении меркаптопурина могут наблюдаться
побочные явления: общая слабость, поражения слизистой оболочки рта, диспепсические
явления с рвотой и поносом. Как и другие цитостатики, меркаптопурин может вызывать
лейко- и тромбоцитопению. Лечение меркаптопурином должно проводиться под тщательным
клиническим и гематологическим контролем. При резко выраженных явлениях угнетения
гемопоэза, препарат отменяют и назначают гемостимулирующую терапию. Во время и
после окончания лечения (в течение 2 нед) не реже 2 раз в неделю, производят контроль
показателей пери- ферической крови и костномозгового кроветворения. Необходим
контроль за функциями печени и почек. Меркаптопурин противопоказан при лейкопении
(лейкоцитов менее 3 х 10 /л крови), тромбоцитопении (тромбоцитов менее 100 х 109
/л), при заболеваниях печени, почек, при беременности. Форма выпуска: таблетки
по 0,05 г. Хранение; список А. В хорошо укупоренной таре.
|
|
