|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
МЕТИЛДОФА ( Меthyldopа )*. ( - )3- (3,4-Диоксифенил)-2-метилаланин, или 3-окси-
a -метил- L-тирозин. Синонимы: А льдомет (Hазвание препарата фирмы "MERCK CO.,
INC. , Rahway, N. J., U. S. A.), Допегит, Aldomet, Aldomin, Alfamet, Dopamet,
Dopatec, Hypotonal, Levomet, Medomet, Metildopa, Methyldopum, Modepres, Normopres,
Presino1, Presolisin и др. Метилдофа является эффективным антигипертензивным средством.
При введении в организм он проникает через гематоэнцефалический барьер и в ЦНС
метаболизируется, превращаясь сначала в -метилдофамин, затем в a -метилнорадреналин.
Последний, подобно клофелину, стимулирует центральные a 2 -адренорецепторы, тормозит
симпатическую импульсацию, что приводит к снижению артериального давления. Гипотензия
сопровождается замедлением сердечных сокращений, уменьшением сердечного выброса
и снижением периферического сосудистого сопротивления. Применяют метилдофу как
гипотензивное средство при разных формах гипертонической болезни, особенно при
стадиях IIА и IIБ. Препарат обычно хорошо переносится. Ортостатическая гипотония
наблюдается редко. На функции сердца препарат прямого действия не оказывает и
обычно не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации и уменьшения кровотока
в почках. В связи с влиянием на адренергические системы мозга препарат часто оказывает
седативный эффект. Принимают метилдофу (альдомет) внутрь в виде таблеток (по 0,25
г). Взрослым назначают обычно начиная с 0,25 г 2 - 3 раза в день. При необходимости
увеличивают дозу до 1 - 1,5 - 2 г в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых
- З г. Детям при необходимости назначают начиная с 0,01 г (10 мг/кг) в день (в
2 - 4 приема), затем дозу подбирают индивидуально в зависимости от эффекта. Максимальная
суточная доза для детей - 65 мг/кг. Часто метилдофу назначают в сочетании с салуретиками
и другими антигипертензивными препаратами, при этом дозу метилдофы можно несколько
уменьшить. Сочетание с салуретиками особенно показана в случаях задержки жидкости
в организме и появлении отеков. Следует учитывать, что после прекращения применения
метилдофы гипотензивное действие относительно быстро прекращается, повышение артериального
давления происходит обычно в течение 48 ч. У ряда больных через 1 - 1,5 мес после
начала приема препарата развивается привыкание и гипотензивный эффект уменьшается;
целесо- образно в этих случаях назначать метилдофу в сочетании с другими антигипертензивными
средствами и диуретиками (гидрохлортиазидом). При комбинированной терапии дозы
несколько снижают. При сочетании метилдофы (альдомета) в дозе 0,5 г с 0,05 г (50
мг) гидрохлортиазида препараты могут применяться один раз в сутки. При применении
метилдофы могут развиться головная боль, общая слабость, диспепсические явления
(тошнота, рвота), возможно покрас- нение верхней половины туловища, повышение
температуры тела. В редких случаях возможно развитие обратимой лейкопении и тромбоцитопении.
Иногда развивается гемолитическая анемия. Возможны нарушения функции печени с
развитием холестаза, желтухи. Лечение препаратом должно проводиться под контролем
функции печени и картины крови. Препарат противопоказан при острых заболеваниях
печени (гепатит, цирроз и др.), при феохромоцитоме, беременности. Метилдофа проникает
в молоко матери, в связи с чем следует тщательно взвесить возможный положительный
эффект и риск при использовании препарата у кормящих матерей. Метилдофа выделяется
в основном почками. При нарушении функции почек препарат следует назначать в уменьшенных
дозах. Моча больных, принимающих метилдофу, приобретает при стоянии темный цвет
(реакция с препаратом и его метаболитами). При назначении метилдофы больным пожилого
и старческого возраста следует соблюдать осторожность, так как возможно резкое
снижение АД. Назначать следует начиная с 0,25 г и лишь постепенно повышать дозу.
При применении препарата следует учитывать его способность оказывать седативное
действие. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г. Хранение: список Б. В сухом, защищенном
от света месте.
|
|
