|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
АНАПРИЛИН ( Аnарrilinum ). (#) -1-Изопропиламино-3-(1-нафтокси)-2-пропанола гидрохлорид.
Синонимы: Индерал, Обзидан, Пропранолол, Стобетин, Alindol, Angilol, Antarol,
Avlocardyl, Bedranol, Betadren, Bricoran, Cardinol, Caridorol, Dederal, Deralin,
Dociton, Elanol, Eliblok, Inderal, Inderex, Naprilin, Noloten, Obsidan, Opranol,
Propanur, Propral, Propranolol hydrochloride, Pylapron, Sloprolol, Stobetin, Tenomal,
Tiperal и др. Белый кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте. Анаприлин
является b -адреноблокатором, действующим как на b 1 - , так и на b 2 -адренорецепторы
(неизбирательного действия). Ослабляя влияние симпатической импульсации на b -адренорецепторы
сердца, анаприлин уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, блокирует поло-
жительный хроно- и инотропный эффект катехоламинов. Он уменьшает сократи- тельную
способность миокарда и величину сердечного выброса. Потребность миокарда в кислороде
снижается. Артериальное давление под влиянием анаприлина понижается. Тонус бронхов
в связи с блокадой b 2 -адренорецепторов повышается. Препарат усиливает спонтанное
и вызванные утеротоническими средствами сокращения матки. Уменьшает кровотечение
при родах и в послеоперацион- ном периоде. Анаприлин быстро всасывается при приеме
внутрь и относительно быстро выводится из организма. Пик концентрации в плазме
наблюдается через 1 - 1,5 ч после приема. Препарат проникает через плацентарный
барьер. Применяют анаприлин для лечения ишемической болезни сердца, нарушений
сердечного ритма, а также некоторых форм гипертонической болезни. При ишемической
болезни сердца анаприлин уменьшает частоту приступов стенокардии, увеличивает
выносливость к физической нагрузке, ограничивает потребность в нитроглицерине.
Препарат эффективен при стенокардии покоя, но особенно при стенокардии напряжения.
Его применяют при резистентности к другим лекарственным средствам, при наличии
сопутствующих аритмий, а так- же артериальной гипертензии. Как антиаритмическое
средство анаприлин при- меняют при синусовой и пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии,
мерца- нии и трепетании предсердий. Препарат показан больным с желудочковой зкст-
расистолией после перенесенного инфаркта миокарда. При синусовой тахикардии обычно
наблюдается нормализация ритма, в том числе в случае резистентности к сердечным
гликозидам. Препарат способст- вует переходу тахиаритмической формы мерцательной
аритмии в брадиаритмиче- скую и исчезновению перебоев и сердцебиений. При гипертонической
болезни анаприлин назначают преимущественно в начальных стадиях заболевания. Препарат
наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим
типом кровообращения и при повышенном содержании ренина. Понижение артериального
давления со- провождается уменьшением сердечного выброса за счет урежения пульса
и уменьшения ударного объема сердца. Периферическое сопротивление умерен- но повышается.
Препарат не вызывает ортостатической гипотензии. Имеются данные об эффективности
препарата также при почечной гипертензии. Гипотензивное действие анаприлина усиливвется
при его сочетании с гипо- тиазидом, резерпином, апрессином и другими гипотензивными
препаратами. -Адреноблокаторы, уменьшая секрецию ренина, ослабляют активацию ренин-
ангиотензиновой системы, вызываемую тиазидными диуретиками. [Под названием "Оbsilazin"
выпускается за рубежом (Германня) комбинированный препарат, содержащий 5О мг пропранолола
(анаприлин, обзидан) в сочетании с 50 мг дигидралазина (близкого по структуре
и действию к апрессину).] Имеются данные о применении при гипертонической болезни
(средней тя- жести и при тяжелых формах) анаприлина в сочетании с a -адреноблокато-
ром фентоламином. Рекомендуется также применение анаприлина при симпатико-адреналовых
кризах у больных с диэнцефальным синдромом, а также для профилактики приступов
мигрени. Анаприлин урежает сердечные сокращения и улучшает состояние больных с
тиреотоксикозом. Он потенцирует действие тиреостатическим средств и может применяться
для лечения сердечно-сосудистых и нейропсихических нарушений у больных диффузным
токсическим зобом. У больных тиреотоксическим зо- бом, подлежащих хирургическому
вмешательству и не переносящих тирео- статические препараты, его применяют для
предоперационной подготовки. Назначают анаприлин внутрь (независимо от времени
приема пищи). Обычно начинают у взрослых с дозы 20 мг (0,02 г) 3 - 4 раза в день.
[По имеющимся данным, прием препарата 3 - 4 раза в сутки обеспечи- вает более
стабильный эффект, чем деление суточной дозы на 2 приема.] При недостаточном эффекте
и хорошей переносимости постепенно повышают до- зу на 40 - 80 мг в сутки (с промежутками
3 - 4 дня) до общей дозы 320 - 480 мг в сутки (в отдельных случаях до 640 мг)
с назначением равными дозами в 3 - 4 приема. Обычно анаприлин применяют длительно
(под тщательным врачебным кон- тролем). Прекращать применение анаприлина (и других
b -адреноблокаторов) при ишемической болезни сердца следует постепенно. При внезапной
отмене пре- парата возможны усугубление ангинозного синдрома и явлений ишемии
мио- карда, ухудшение толерантности к физической нагрузке, бронхиолоспазм, а так-
же изменение реологических свойств крови (увеличение агрегационной спо- собности
эритроцитов) и другие побочные явления. Длительное применение b -адреноблокаторов
у больных ишемической болезнью сердца необходимо сочетать с назначением сердечных
гликозидов. В акушерско-гинекологической практике применяют анаприлин для воз-
буждения и усиления родовой деятельности при ее первичной слабости и для профилактики
послеродовых осложнений, связанных с нарушениями сокра- тительной способности
матки. Назначают анаприлин для родовспоможения и стимулирования родовой деятельности
в дозе 20 мг 4 - 6 раз с промежутками 30 мин (80 - 120 мг в сутки). В случае гипоксии
плода дозу уменьшают. Для профилактики послеродовых осложнений назначают по 20
мг 3 раза в сутки в течение 3 - 5 дней. При применении анаприлина возможны побочные
явления в виде тошноты, рвоты, диареи, брадикардии, общей слабости, головокружений;
иногда на- блюдаются аллергические реакции (кожный зуд), бронхиолоспазм. Возможны
явления депрессии. В связи с блокадой b 2 -адренорецепторов периферических сосудов
возможно развитие синдрома Рейно. Препарат противопоказан больным с синусовой
брадикардией, неполной или полной атриовентрикулярной блокадой, при выраженной
право- и левожелу- дочковой сердечной недостаточности, при бронхиальной астме
и склонности к бронхиолоспазмам, сахарном диабете с кетоацидозом, беременности,
нарушениях периферического артериального кровотока. Нежелательно назначать анапри-
лин при спастическом колите. Осторожность нужна при одновременном при- менении
гипогликемических средств (опасность гипогликемии). У больных сахарным диабетом
лечение должно проводиться под контролем содержания глюкозы в крови. Нельзя принимать
анаприлин одновременно с нейролептиками и транкви- лизаторами. Необходимо учитывать
возможность угнетения внимания и ско- рости реакции при приеме анаприлина (и других
b -адренаблокаторов) опера- торами, водителями транспорта и лицами аналогичных
профессий. У больных феохромоцитомой следует предварительно и одновременно с ана-
прилином применять b -адренолитики (см. Тропафен). При длительном применении препарата
необходимо особенно тщательно следить за функцией сердечно-сосудистой системы,
общим состоянием боль- ного. Умеренная брадикардия, возникающая в процессе лечения,
не является показанием к отмене препарата, при сильной брадикардии уменьшают дозу.
При передозировке анаприлина (и других b -адреноблокаторов) и стойкой брадикардии
вводят внутривенно (медленно) раствор атропина (1 - 2 мг) и b -адреностимулятор
- изадрин (25 мг) или орципреналин (О,5 мг). Форма выпуска: таблетки по 0,01 г
и 0,04 г (1О и 40 мг). Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Разработана
инъекционная форма анаприлина - 0,25 % раствор в ампулах по 1 мл (2,5 мг в ампуле).
Применяют внутривенно для купирования наруше- ний сердечного ритма и приступов
стенокардии. Обычно вводят сначала 1 мг, затем в зависимости от эффекта и переносимости
увеличивают дозу до 5 - 10 мг. Вводят медленно. Для снижения внутриглазного давления
при открытоугольной глаукоме при- меняют анаприлин в виде глазных капель. За рубежом
выпускается для этой цели 1 % раствор под названием "Тонум" ("Тоnum"). Снижение
внутриглаз- ного давления связано преимущественно с уменьшением секреции водянистой
влаги. Разработана также отечественная лекарственная форма.
|
|
