|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
НАЛОКСОН ( Naloxonum ) . (-)N-Аллил-14-оксинордигидроморфинон, или ( - )-17-аллил-4,
-эпок- си 3,14-дигидроксиморфинан-6-он. Синонимы: Naloxone hydrochloride, Narcan,
Narcanti. По химической структуре налоксон близок к налорфину, при атоме азота
он также содержит аллильный радикал и отличается главным образом наличием оксо
(= О) заместителя вместо гидроксила ( -ОН) в положении 14. Фармакологически налоксон
отличается тем, что является <<чистым>> опиатным антагонистом, лишенным морфиноподобной
активности. Действует он по типу конкурентного антагонизма, блокируя связывание
агонистов или вытесняя их из опиатных рецепторов. Наибольшее сродство налоксон
имеет к m - и х-рецепторам. В больших дозах препарат может давать небольшой агонистический
эффект, не имеющий, однако, практического значения. Вводят налоксон внутримышечно
или внутривенно, при приеме внутрь малоэффективен, так как быстро метаболизируется
в печени. При парен- теральном введении действует быстро (через 1 - 3 мин), но
относитель- но непродолжительно (от 0,5 до 3 - 4 ч) в зависимости от дозы и спо-
соба применения. Применяют налоксон главным образом при острой интоксикации нарко-
тическими аналгетиками. Он эффективен также при алкогольной коме и различных видах
шока, что связано, по-видимому, с активацией при шоке и некоторых формах стресса
эндогенной опиодной системы, а также со способностью налоксона уменьшать гипотензию.
Кратковременность действия налоксона ограничивает возможность его применения для
терапии наркоманий (см. Налтрексон) . Введение налоксона страдающим наркоманией
вызывает характерный приступ абстиненции, чем иногда пользуются для выявления
заболевания. Применяют налоксон в качестве антагониста <<чистых>> агонистов обычно
в дозе 0,4 - 0,8 мг. Для снятия явлений интоксикации при приме- нении агонистов-антагонистов
(пентазоцина, нальбуфина, буторфонала) требуются большие дозы налоксона (до 10
- 15 мг). Для диагностики наркомании вводят 0,5 мг налоксона при употреблении
<<чистых>> агонистов и более высокие дозы при употреблении агонистов- антагонистов.
Форма выпуска: в ампулах по 1 мл, содержащих 0,4 мг налоксона гидро- хлорида.
Выпускается также специальная лекарственная форма для применения у новорожденных
- Narcan neonatal с содержанием 0,02 мг налоксона в 1 мл раствора.
|
|
