|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
НАЛОРФИН ( Nalorphini hydrochhloridum ). N-аллилнорморфина гидрохлорид. Синонимы:
Анторфин, Anarcon, Lethidron, Nalorphine hydrochloride, Nalline, Norfin и др.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок (на воздухе
и на свету темнеет). Легко растворим в воде, трудно - в спирте. По химическому
строению налорфин близок к морфину и отличается лишь наличием аллильного остатка
вместо метильного при атоме азота пиперидино- вого кольца. Эта относительно небольшая
модификация структуры морфина привела к получению соединения, оказавшегося не
только агонистом, но и антагонистом по отношению к опиатным рецепторам. Налорфин
в силу агонистического действия оказывает аналгетический эффект, однако в значительно
меньшей степени, чем морфин. Как антагонист он ослабляет угнетение дыхания, понижение
артериального давления. Арит- мии сердца и другие изменения в деятельности организма,
которые могут вызываться морфином и его аналогами, снимаются налорфином. Налорфин
уменьшает также аналгезирующее действие морфина и других наркотических аналгетиков
и их влияние на тонус гладкой мускулатуры. Первоначально, до появления <<чистого>>
антагониста морфина - налок- сона, налорфин использовали в качестве антидота при
резком угнетении дыхания и других нарушениях функций организма, вызванных острым
отравле- нием при передозировке морфина, промедола, фентанила или других наркоти-
ческих аналгетиков либо при повышенной чувствительности к ним. В настоящее время
налорфин для этой цели практически не используется; его заменил налоксон. Присущее
налорфину умеренное аналгезирующее действие не может быть ис- пользовано в практических
целях, так как он может вызывать психическое возбуждение, тревожное состояние,
галлюцинации. В случае применения налоксона в качестве антидота опиатов его вводят
внутривенно, внутримышечно или подкожно. Более эффективно внутривенное введение.
Взрослым назначают по 0,005 - 0,01 г (1 - 2 мл 0,5 % раствора). При недостаточном
эффекте инъекции повторяют с промежутками 10 - 15 мин. Общая доза не должна превышать
0,04 г (8 мл 0,5 % раствора). Новорожденным вводят в пупочную вену 0,0001 - 0,00025
г (0,2-0,5 мл 0,05 % раствора), при необходимости можно повторить инъекции с промежут-
ками 1 - 2 мин; общая доза должна быть не больше 0,0008 г (0,8 мг). Введение налорфина
обычно не сопровождается побочными явлениями. Боль- шие дозы могут обусловить
тошноту, миоз, сонливость, головную боль, пси- хическое возбуждение. У наркоманов
(морфинистов) применение налорфина может вызвать харак- терный приступ явлений
абстиненции. Для лечения хронического морфинизма налорфин не используется. При
угнетении дыхания и нарушениях кровообращения, вызываемых барби- туратами, циклопропаном,
этиловым эфиром, налорфин антагонистического действия не оказывает. В этих случаях
применяют бемегрид (см.). Форма выпуска: 0,5 % раствор в ампулах по 1 мл (для
взрослых) и 0,05 % раствор в ампулах по 0,5 мл (для новорожденных). Хранение:
список А. В банках оранжевого стекла; ампулы - в защищенном от света месте.
|
|
