|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
НАЛЬБУФИН ( Nalbuphine )*. 17-(Циклобутилметил) -4,5а-эпоксиморфинан-3,6а,14-триол.
Синонимы: Нубаин, Nubain. Выпускается в виде гидрохлорида. По химической структуре
нальбуфин близок к морфину, однако характерной особенностью молекулы нальбуфина
(см. также формулу буторфанола) является наличие вместо метильной группы ( - СНз)
при атоме азота метилцикло- бутильного радикала. Фармакологически нальбуфин является
агонистом-антогонистом опиатных рецепторов. Аналгезирующее действие связано главным
образом с агонисти- ческим влиянием на c -рецепторы, но вместе с тем препарат
является анта- гонистом m -рецепторов, в связи с чем не оказывает выраженного
эйфоричес- кого действия. По общему характеру действия нальбуфин близок к пентазо-
цину, но оказывает более сильное аналгезирующее действие при меньших побочных
эффектах и меньшей способности к развитию толерантности и физи- ческой зависимости.
При внутримышечном введении нальбуфин не уступает по аналгезирующей активности
морфину и в 2,5 - 3 раза более активен, чем пентазоцин. При введении внутрь нальбуфин
в 4 - 5 раз менее активен, чем при введении в мышцы. Пик концентрации в плазме
наблюдается через 30 мин - 1 ч после внут- римышечного введения; период полувыведения
- 3 - 6 ч. Метаболизируется в печени; метаболиты выделяются с желчью в кишечник.
С мочой выделяется в незначительных количествах. Применяют нальбуфин при болях
средней и сильной тяжести после опера- ций, при инфаркте миокарда. Изучается возможность
применения нальбуфина при болях другого происхождения. Вводят взрослым внутривенно
или внутримышечно из расчета 0,15 - 0,3 мг (0,00015 - 0,0003 г) на 1 кг массы
тела. При необходимости повторяют инъекции через каждые 3 - 4 ч. Максимальная
разовая доза составляет 0,3 мг/кг, максимальная суточная - 2,4 мг/кг (что составляет
соответс- твенно при массе тела 70 кг 20 и 160 мг). Детям вводят из расчета 0,1-0,25
мг/кг. Максимальная разовая доза 0,25 мг/кг, максимальная су- точная - 2 мг/кг.
Нальбуфин является относительно новым препаратом; области его приме- нения и его
возможные побочные эффекты продолжают изучаться. Применить препарат рекомендуется
не более 3 дней. Относительно сильно выражено седативное действие препарата. Угнетающее
влияние на дыхание сходно с действием морфина. Относительно редко наблюдаются
головная боль, усилен- ное потоотделение, сухость во рту, тошнота, рвота. Препарат
мало влияет на деятельность сердечно-сосудистой системы, на моторику желудочно-кишеч-
ного тракта. Осторожность требуется при назначении нальбуфина больным с угнетением
дыхания, нарушением функции печени и почек, при повышенном внутричереп- ном давлении.
Препарат проходит через плацентарный барьер и в случае применения во время родов
может вызывать угнетение дыхания у новорожденных. Осторож- ность нужна при применении
препарата у беременных. При внутримышечном введении возможна боль в месте инъекции.
Следует учитывать, что в готовой лекарственной форме нальбуфина (нубаина) содержится
в качестве консерванта дисульфит натрия, который может вызывать у больных с бронхиальной
астмой (при повышенной чувстви- тельности к сульфиту) приступы удушья. У страдающих
наркоманией применение нальбуфина может вызывать острый приступ абстиненции. Форма
выпуска: в ампулах, содержащих по 10 и 20 мг препарата в 1 мл. Хранение: с учетом
правил хранения наркотических аналгетиков.
|
|
