|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
НАТРИЯ ПАРА-АМИНОСАЛИЦИЛАТ ( Natrii para-aminosalicylas ). 4-Амино-2-окси-бензоат
натрия, или натриевая соль пара-аминосали- циловой кислоты. Синонимы: ПАСК-натрий,
Aminacyl, Aminopar, Aminosalyl, Aminox, Apacil, Bactylan, Eupasal, Natrium para-aminosalicylicum,
Pamisyl, Paramisan, Para-Pas, Parasal, Pasalicylum solubile, Propasa, Tebaminal,
Teebacin, Tubopas, Wofapas и др. Белый или белый со слегка желтоватым или слегка
розоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде, трудно
- в спирте. Пара-аминосалициловая кислота и ее натриевая соль (сокращенно ПАСК)
обладают бактериостатической активностью в отношении микобактерий тубер- кулеза
и относятся к основным противотуберкулезным препаратам. При приеме внутрь, ПАСК
хорошо всасывается и проникает в сыворотку крови и ткани внутренних органов. По
туберкулостатичесхой активности ПАСК уступает изониазиду и стрепто- мицину, поэтому
ее сочетают с другими, более активными, противотуберку- лезными препаратами (изониазид
или другие препараты гидразида изонико- тиновой кислоты, циклосерин, канамицин
и др.). Комбинированная терапия замедляет развитие лекарственной устойчивости
и усиливает действие соот- ветствующих препаратов. ПАСК в комбинации с другими
препаратами эффективна при различных формах и локализациях туберкулеза. Назначают
ПАСК внутрь в виде порошка, таблеток (драже) или гранул взрослым по 9 - 12 г в
сутки (3 - 4 г 3 раза в день), детям - по 0,2 г/кг в сутки в 3 - 4 приема (суточная
доза не более 10 г). Прини- мают через 1/2 - 1 ч после еды, запивают молоком,
щелочной минераль- ной водой, 0,5 - 2 % раствором гидрокарбоната натрия. Истощенным
взрослым больным (с массой тела меньше 50 кг), а также при плохой переносимости
препарат дают в дозе 6 г в сутки. В амбулаторной практике можно назначать суточную
дозу в 1 прием, однако при плохой переносимости суточную дозу делят на 2 _ 3 приема.
Натрия пара-аминосалицилат для приема внутрь применяют в следующих лекарственных
формах: а) порошок; б) таблетки (белого цвета или белого цвета с розоватым или
желтоватым оттенком); в) таблетки, растворимые в кишечнике (оранжево-красного
цвета); г) таблетки, покрытые оболочкой (светло-сиреневого цвета или светло-сиреневого
с розоватым оттенком); д) гранулы (от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета),
содержащие 1 часть натрия пара-аминосалицилата и 2 части сахара; е) раствор для
инъекций. Гранулы лучше переносятся, чем чистая ПАСК. Одна чайная ложка вмещает
6 г гранул, что соответствует 2 г натрия пара-аминосалицилата и 4 г сахара. Принимая
по 1 или 2 чайные ложки 3 раза в день, больной получает 6 или 12 г натрия-пара-аминосалицилата.
При применении ПАСК могут наблюдаться побочные явления. Наиболее час- то отмечаются
желудочно-кишечные расстройства: ухудшение (или потеря) аппетита, тошнота, рвота,
боли в животе, понос или запор. Эти явления обычно уменьшаются при снижении дозы
или кратковременном перерыве в ле- чении, они менее выраженны при правильном (равномерном
трехразовом) режиме питания, а иногда при приеме препарата в виде гранул. Лучше,
чем обычные таблетки, переносятся таблетки натрия пара-аминосилицилата, растворимые
в кишечнике (Tabulettae Natrii para-aminosalycilatis 0,5 enterosolubies). При
применении натрия пара-аминосалицилата могут также наблюдаться аллергические реакции:
дерматиты типа крапивницы или пурпуры, энантемы, лихорадочная реакция, астматические
явления, боли в суставах, эозино- филия и др. В отдельных случаях возможны увеличение
и болезненность печени. В зависимости от характера и выраженности аллергических
явлений прием препарата следует временно или полностью прекращать; назначают противогистаминные
препараты, кальция хлорид, кислоту аскорбиновую, а при длительных аллергических
реакциях - кортикостероидные гормоны. В процессе лечения необходимо систематически
исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени. В больших
дозах ПАСК оказывает антитиреоидное действие, при дли- тельном применении может
наблюдаться, зобогенньй эффект. Эту особен- ность ПАСК нужно учитывать, если у
больных туберкулезом имеется гипо- функция щитовидной железы. Противопоказания:
выраженная патология почек (нефрит), печени (гепатиты, цирроз), амилоидоз, язвенная
болезнь, микседема, сердечная декомпенсация. Осторожность следуют соблюдать у
больных с умеренно выраженной пато- логией желудочно-кишечного тракта. Для внутривенных
инъекций применяют раствор натрия пара-аминосали- цилата 3 % для инъекций (Solutio
Natrii para-aminosalicylatis 3 % pro injectionibus), водный раствор натриевой
соли пара-аминосалициловой кислоты, содержащий консервант. Стерильная бесцветная
прозрачная жидкость без запаха; рН раствора 6,8 - 8,1; стерилизуют при + 100 С
в течение 30 мин. При внутривенном введении удается получить высокие концентрации
натрия пара-аминосалицилата в крови, в связи с чем химиотерапевти- ческий эффект
усиливается. При необходимости назначают раствор натрия пара-аминосалицилата одновременно
с раствором изониазида. Раствор применяют у больных активными прогрессирующими
формами туберкулеза, главным образом хронического фиброзно-кавернозного туберкулеза
легких, ранее безуспешно лечившихся сочетаниями проти- вотуберкулезных препаратов.
Раствор натрия пара-аминосалицилата вводят в вену капельно. На- чинают с 30 капель
в минуту и через 15 мин, при отсутствии местных и общих реакций увеличивают до
40 - 60 в минуту. При первом вливании вводят не более 250 мл раствора, а при отсутствии
побочных явлений - по 500 мл раствора. Вливания делают 5 - 6 раз в неделю или
через день (чередуя с приемом ПАСК внутрь). Курс лечения обычно продолжается 1
- 2 мес, редко более. Раствор 3 % натрия пара-аминосилицилата вводят внутривенно
под тщательным наблюдением врача. Следует учитывать возможность появления гематом
и флебитов; для профилактики этих осложнений надо брать тонкие иглы, чередовать
вены для введения раствора. Иногда появляются ощуще- ние жара, повышение температуры
тела, диспепсические явления, токсико- аллергические реакции. При нарушении техники
вливания (быстрое введе- ние, недостаточная очистка системы, через которую вливается
раствор, от остатков препарата после предыдущего вливания) возможны шоковые яв-
ления; в этих случаях прекращают вливание, вводят раствор морфина и сердечные
средства. Внутривенное введение раствора противопоказано при гепатитах, неф- розонефритах,
микседеме, сердечно-сосудистой недостаточности II и III стадии, тяжелом атеросклерозе,
тромбофлебитах, нарушениях свертывае- мости крови. Форма выпуска: 3 % раствор
во флаконах, содержащих по 250 или 500 мл. Хранение: порошок и гранулы - в хорошо
укупоренных банках оранжевого стекла; таблетки - в хорошо укупоренной таре; все
лекарственные формы - в защищенном от света месте. Растворы, потерявшие прозрачность
или изменившие окраску, к употреб- лению непригодны.
|
|
