|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
НИТРОГЛИЦЕРИН ( Nitroglycerinum ) . В химическом отношении нитроглицерин является
тринитратом глицерина. Cинонимы: Angibid, Anginine [один из синонимов пармидина
(см.)], An- giolingual, Angised, Angorin, Glyceryl trinitrate, Myoglycerin, Nitrangin,
Nitrocardiol, Nitroglycerol, Nitroglyn, Nitromint, Nitrostat, Nitrozell, Trinitrin,
Trinitroglycerol, Trinitrol и др. Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворим
в воде, хорошо - в спирте, эфире, хлороформе. Для применения в медицинской практике
нитроглицерин выпускается в виде готовых лекарственных форм: а) раствор нитроглицерина
1 % (Solutio Nitroglусеrini 1 % или Nitrogli- сеrinum solutum); 1 % раствор нитроглицерина
в спирте; прозрачная бес- цветная жидкость; б) таблетки нитроглицерина (Тabulettае
Nitroglycerini), содержащие по 0,0005 г (0,5 мг) нитроглицерина, что соответствует
примерно 3 каплям 1 % раствора; в) раствор нитроглицерина 1 % в масле в капсулах
(Solutio Nitroglyce- rini 1 % оleosa in capsulis), содержащих по 0,5 мг или 1
мг нитроглицерина. Эти лекарственные формы применяют преимущественно для купирования
ост- рых приступов стенокардии. Для предупреждения приступов главным обра- зом
назначают препараты пролонгированного действия (см. ниже). Для внутривенного введения
выпускается специальная лекарственная фор- ма нитроглицерина. Нитроглицерин легко
всасывается слизистыми оболочками и кожей, но пло- хо - из желудочно-кишечного
тракта, поэтому он значительно эффективнее при сублингвальном применении. При
сублингвальном приеме (в виде раствора, таблеток или капсул), ни- троглицерин
быстро проникает в кровь. Эффект наступает через 1 - 2 мин и продолжается 20 -
30 мин. При нанесении на слизистые оболочки в составе полимерных пленок, нитроглицерин
всасывается медленнее, но действует более продолжительно. Еще медленнее всасывается
и длительнее действует нитро- глицерин при приеме внутрь в виде специальных лекарственных
форм (см. Нитрогранулонг, Сустак и др.). При внутривенном введении эффект разви-
вается быстро. В зависимости от лекарственной формы и способа применения, нитрогли-
церин и его готовые лекарственные формы назначают для купирования или пре- дупреждения
приступов стенокардии. Применяют нитроглицерин также при левожелудочковой недостаточности,
в том числе при инфаркте миокарда, иногда - при эмболии центральной артерии сетчатки
глаза. Наряду со снижением сопротивления коронарных и периферических сосудов,
нитроглицерин уменьшает венозный возврат крови к сердцу, способствует пере- распределению
кровотока в миокарде в пользу очага ишемии и уменьшению при инфаркте миокарда
очагов ишемического поражения, усиливает инотропную функцию миокарда. Как и другие
органические нитраты, нитроглицерин улуч- шает метаболические процессы в миокарде,
уменьшает потребность миокарда в кислороде. В настоящее время 1 % (спиртовой)
раствор нитроглицерина для сублинг- вального применения используют редко. Чаще
применяют таблетки или капсулы. При применении 1 % раствора наносят 1 - 2 капли
под язык или смачивают 2 - 3 каплями небольшой кусок сахара и держат его во рту
(под языком), не проглатывая, до полного всасывания. Таблетки (1/2 - 1 таблетку)
помещают под язык и не проглатывают (держат во рту также до полного всасывания).
В ы с ш и е д о з ы 1 % раствора нитроглицерина для взрослых: разовая 4 капли,
суточная 16 капель (соответственно 1,5 таблетки разовая и 6 табле- ток суточная).
Капсулы тоже держат под языком до полного рассасывания, однако для ускорения эффекта
можно раздавить капсулу зубами. Частота и длительность применения капель, таблеток
и капсул зависнт от частоты, интенсивности приступов стенокардии, эффективности
и переносимо- сти. Обычно после купирования приступов переходят на прием препаратов
пролонгированного действия. При нерезко выраженных спазмах иногда назна- чают
нитроглицерин (1 - 2 % спиртовой раствор) внутрь в смеси с ментолом или валидолом,
настойкой ландыша, красавки (см. "Капли Вотчала"). В практике неотложной и скорой
помощи (при инфаркте миокарда, острой сердечной недостаточности) назначают нитроглицерин
внутривенно. До начала внутривенного введения дают по 1 - 2 таблетки сублингвально
через каждые 5 - 10 мин. При применении нитроглицерина (и других нитратов) в разных
лекарствен- ных формах следует учитывать, что непрерывный длительный их прием
приво- дит к развитию толерантности, когда для достижения предшествующего анти-
ангинального и гемодинамического эффекта, требуется увеличение дозы, а иногда
и частоты приемов. Развитие толерантности к органическим нитратам связано, по-видимому,
с постепенным снижением активности цГМФ и уменьшением образования NО (см. ранее).
Поскольку больным обычно приходится весьма длительно пользоваться ни- тратами,
необходимо постоянно контролировать эффективность терапии, тща- тельно регулировать
дозы, при необходимости их увеличивая, временно (на несколько дней) отменять прием
этих препаратов и заменять их анти- ангинальными препаратами других групп. При
применении препаратов нитроглицерина часто возникает преходящая головная боль,
возможны головокружения, понижение АД (особенно при вер- тикальном положении),
а при передозировке - ортостатический коллапс. Противопоказания: кровоизлияние
в мозг, повышенное внутричерепное дав- ление, выраженная гипотензия, а также закрытоугольная
форма глаукомы с вы- соким внутриглазным давлением. При открытоугольной глаукоме
нитроглице- рин не противопоказан. Формы выпуска: 1 % раствор нитроглицерина в
спирте в склянках по 5 мл; таблетки, содержащие по 0,0005 г (0,5 мг) нитроглицерина,
в стеклянных трубках по 40 штук; 1 % раствор в масле в капсулах (шарообразной
формы, красного цвета) по 0,5 и 1 мг в упаковке по 20 штук, а также инъекцион-
ные лекарственные формы и препараты пролонгированного действия (см. далее). Хранение:
список Б; 1 % раствор - в хорошо укупоренных склянках в про- хладном, защищенном
от света месте, вдали от огня; таблетки - в защищен- ном от света месте; капсулы
- в сухом, прохладном, защищенном от света месте, вдали от огня. При работе с
нитроглицерином следует соблюдать осторожность, так как может произойти взрыв,
если значительное количество будет пролито и спирт испарится. Следует остерегаться
попадания растворов нитроглицерина на кожу, так как препарат может всосаться и
вызвать головную боль. Rp.: Sol. Nitroglycerini 1 % 5 ml D.S. По 2 - 3 капли под
язык (на кусочке сахара) Rp.: Tab. Nitroglycerini 0,0005 N.40 D.S. По 1 таблетке
(под язык) Rp.: Sol. Nitroglycerini oleosae 1 % in caps. 0,0005 N.20 D. S. По
1 капсуле под язык (капсулу раздавить зубами) Rp.: T-rae Convallariae T-rae Valerianae
aa 10 ml Sol. Nitroglycerini 1 % 1 ml Validoli 2 ml M.D.S. По 10 - 15 капель 3
- 4 раза в день П р и м е ч а н и е. Микстура такого состава отпускается в готовом
виде под условным названием "Капли Вотчала"''. При острой левожелудочкновой недостаточности,
в том числе при инфаркте миокарда, а также при невосприимчивости к другим видам
лечения стено- кардии6 прибегают к внутривенному введению раствора нитроглицерина.
Для этой цели выпускается специальная лекарственная ампульная форма 1 % раствора
(" Концентрат "), который непосредственно перед применением разводят изотоническим
раствором натрия хлорида до получения О,О1 % раствора (О,1 мг = 100 мкг в 1 мл).
Вводят О,О1 % раствор капельно. Начальная скорость введения - 25 мкг в минуту
(1 мл О,О1 % раствора за 4 мин). Скорость введения регулируют индиви- дуально,
достигая снижения АД на 10 - 25 % от исходного (систолическое давление должно
быть не ниже 90 мм рт. ст.). При недостаточном эффекте скорость введения увеличивают
на 25 мкг в минуту каждые 15 - 20 мин. Обычно количество нитроглицерина, необходимое
для получения эффекта, не превышает 100 мкг (1 мл О,О1 % раствора) в минуту. В
отдельных случаях дозы могут быть более высокими (до 2 - 4 мл в минуту). Дальнейшее
увеличение дозы нецелесообразно. Длительность введения опре- деляется клиническими
показаниями и может составить 2 - 3 сут. При необ- ходимости вводят раствор нитроглицерина
повторно. В связи с периферическими вазодилататорными свойствами нитроглицери-
на его стали применять для управляемой артериальной гипотензии при хи- рургических
вмешательствах. Во всех случаях внутривенное введение нитроглицерина должно проводить-
ся под тщательным контролем (измерение АД, регистрация ЭКГ и др.). Дозы должны
подбираться индивидуально; превышение оптимальных доз может вы- звать коллаптоидное
состояние, нарушения ритма сердца. За рубежом выпускается много лекарственных
форм нитроглицерина для инъекций. Перлинганит - раствор (Реrlinganit)* Выпускается
в ампулах по 10 мл О,1 % раствора нитроглицерина в изотоническом растворе глюкозы
(10 мг нитроглицерина в 1 ампуле = 1 мг в 1 мл), а также во флаконах по 50 мл
такого же раствора. Применяют так же, как разведенный "Концентрат" нитроглицерина
(см. ранее). Под названием "Перлинганит" выпускаются также капсулы с нитрогли-
церином (для сублингвального применения при приступах стенокардии - путем разжевывания).
Нитро 5 мг/мл является концентратом нитроглицерина для инфузий (в 1 мл содержится
5 мг нитроглицерина, 345 мг спирта этилового, ЗОО мг пропиленгликоля, воды для
инъекций до 1 мл). Перед употреблением разводят в изотоническом растворе натрия
хлорида или 5 % растворе глю- козы до получения О,О1 % раствора нитроглицерина.
Нитро-мак (Nitrо-Масk)*. Ампулы емкостью 5 мл содержат по 5 мг нитроглицерина
в виде спиртового раствора. Нитро-поль (Nitrо-Роl)*. Ампулы по 5 и 25 мл и флаконы
по 50 мл О,1 % раствора нитроглицерина.
|
|
