|
Медицинская
Энциклопедия (version 0.9b)
НИФЕДИПИН ( Nifedipinе )*. 2,6-Диметил-4-(2'-нитрофенил)- 1,4-дигидропиридин-'З,5-
дикарбоновой кислоты диметиловый эфир. Синонимы: Адалат, Кордафен, Кордипин, Коринфар,
Нифангин, Нифекард, Аdаlat, Аdarat, Саlcigard, Соrdafen, Соrdipin, Соrinfar, Nifangin,
Nifacard, Nifelat, Рrocardia и др. Соответствующий отечественный препарат - фенигидин
(Рheny- hydinum; Рhenigidin, Рhenihidin). Желтый кристаллический порошок. Практически
нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Нифедипин (фенигидин) является
основным представителем антагонистов ионов кальция - производных 1,4-дигидропиридина.
Подобно верапамилу и другим антагонистам ионов кальция нифедипин расширяет коронарные
и периферические (главным образом артериальные) сосуды, оказывает отрицательное
инотропное действие, уменьшает потребность миокарда в кислороде. В отличие от
вера- памила не оказывает угнетающего влияния на проводящую систему сердца и обладает
слабой антиаритмической активностью. По сравнению с вера- памилом сильнее уменьшает
периферическое сосудистое сопротивление и более значительно снижает АД. Препарат
быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови
наблюдается через 1/2 - 1 ч после приема. Имеет короткий период полувыведения
- 2 - 4 ч. Около 80 % выводится почками в виде неактивных метаболитов, около 15
% - с калом. Установ- лено, что при длительном приеме (2 - 3 мес) развивается
толерантность (в отличие от верапамила) к действию препарата. Применяют нифедипин
(фенигидин) в качестве антиангинального средства при ИБС с приступами стенокардии,
для снижения АД при различ- ных видах гипертензии, включая почечную гипертензию.
Имеются указания, что нифедипин (и верапамил) при нефрогенной гипертензии замедляет
прогрессирование почечной недостаточности. Применяют также в комплексной терапии
хронической сердечной недостаточности. Ранее считали, что нифедипин и другие антагонисты
ионов кальция не показаны при сердечной недостаточности из-за отрица- тельного
инотропного эффекта. В последнее время установлено, что все эти препараты благодаря
периферическому вазодилататорному действию улучшают функцию сердца и способствуют
уменьшению его размеров при хронической сердечной недостаточности. Наблюдается
также снижение давления в легочной артерии. Однако не следует исключать возможность
отрицательного инотропного действия нифедипина, необходимо проявлять осторожность
при выраженной сердечной недостаточности. В самое последнее время появились сообщения
о нецелесообразности применения нифедипина при артериальной гипертензии, в связи
с увеличением риска развития инфаркта миокарда, а также с возможностью увеличения
риска летальных исходов у больных ишемической болезнью сердца при длительном применении
иденфата. Касается это в основном применения "обычного" нифедипина (короткого
действия), но не его пролонгированных лекарственных форм и дигидропиридинов длительного
действия (например, амлодипина). Вопрос этот, однако, остается дискуссионным.
Имеются данные о положительном влиянии нифедипина на церебраль- ную гемодинамику,
его эффективности при болезни Рейно. У больных бронхиальной астмой значительного
бронхорасширяющего действия не отме- чено, но препарат может применяться в сочетании
с другими бронхорасши- ряющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающей
терапии. Принимают нифедипин (фенигидин) внутрь (независимо от времени приема
пищи) по 0,01 - 0,03 г (10 - З0 мг) 3 - 4 раза в день (до 120 мг в сутки). Длительность
лечения 1 - 2 мес и более. Для купирования гипертоничсского криза (а иногда при
приступах стенокардии) применяют препарат сублингвально. Таблетку (1О мг) помещают
под язык. Для ускорения эффекта таблетку фенигидина разжевы- вают и держат, не
проглатывая, под языком. При этом способе, больные в течение 30 - 60 мин должны
находиться в положении лежа. При необходимости через 20 - 30 мин повторяют прием
препарата; иногда увеличивают дозу до 20 - 30 мг. После купирования приступов
пере- ходят на пероральное применение. Новейшие результаты позволяют считать сублингвальное
применение нифедипина нецелесообразным, в связи с увеличением риска проявлений
побочных эффектов действия, при быстром повышении "пика" концентрации препарата
в крови. Фенигидин (нифедипин) обычно хорошо переносится. Однако отно- сительно
часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль,
вероятно, связанная со снижением тонуса церебральных сосудов мозга (главным образом
емкостных) и их растя- жением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным
анастомозам. В этих случаях, дозу уменьшают или препарат принимают после еды.
Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей,
гипотензия, сонливость. Противопоказания: тяжелые формы сердечной недостаточности,
синдром слабости синусного узла, выраженная артериальная гипотензия. При умеренной
гипотензии назначают препарат в уменьшенных дозах (0,01 г 3 раза в день) под обязательным
контролем АД. Нифедипин (фенигидин) противопоказан при беременности и кормлении
грудью. Осторожность нужна при назначении препарата водителям транс- порта и лицам
других профессий, требующих быстрой психической и физической реакции. Форма выпуска:
таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, содержащие по 0,01 г (10 мг) препарата,
в упаковке по 40 штук; коринфар, кордафен, нифекард - по 50 штук. Хранение: список
Б. В защищенном от света месте. Нифекард ретард (Nifеcard retard) содержит в 1
таблетке 20 мг нифедипина. Форма выпуска: таблетки в упаковке по ЗО штук. В последнее
время выпущена за рубежом инъекционная форма нифедипина (адалит) в ампулах по
50 мл (5 мг препарата в 18 % растворе этилового спирта). Вводят в вену сначала
1 мг (болюс), затем из расчета 1 мг в час или 17 мкг/мин.
|
|
